Этамбутол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ethambutol; [(S,S)-N,N’-етилен-біс-(амінобутан-1-ол) дигідрохлорид];

основні фізико-хімічні властивості: для таблеток по 200 мг, 400 мг - таблетки білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями (з фаскою) і рискою;

для таблеток по 100 мг - таблетки білого кольору, круглої форми, з двовипуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить 100 мг або 200 мг або 400 мг етамбутолу гідрохлориду;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A K02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Етамбутол проявляє виражену бактеріостатичну дію стосовно Mycobacterіum tuberculosіs і Mycobacterіum bovіs, а також до деяких атипічних (опортуністичних, нетуберкульозних) видів мікобактерій. На інші патогенні бактерії, віруси та гриби не діє. Препарат пригнічує розмноження мікобактерій, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину та інших протитуберкульозних засобів. Механізм дії етамбутолу після його проникнення в мікобактерію зв’язують із пригніченням синтезу РНК і білків, здатністю взаємодіяти з іонами двовалентних біометалів (мідь, магній), порушенням структури рибосом та пригніченням інтенсивності ліпідного обміну. Первинна стійкість Mycobacterіum tuberculosіs і M. bovіs розвивається рідко, вторинна повільно. Швидка толерантність розвивається при монотерапії туберкульозу.

Фармакокінетика. При застосуванні усередину 75-80% препарату адсорбується з травного каналу. Одночасний прийом їжі підсилює і прискорює процес всмоктування. Максимальна концентрація етамбутолу в крові досягається приблизно через 2 год і складає 4-5 мкг/мл при введенні препарату в дозі 25 мг/кг і 8-9 мкг/мл - при введенні препарату в дозі 50 мк/кг. Зв’язування з білками плазми крові залежить від прийнятої дози і складає 10-40%. Період напіввиведення (Т_½) становить 3,3 - 3,5 год. Особливістю фармакокінетики етамбутолу є те, що він вибірково накопичується в еритроцитах (у 2 рази вище, ніж концентрація в плазмі крові). Етамбутол проникає в спинномозкову рідину, через плаценту і надходить у грудне молоко. Препарат виводиться переважно в незміненому вигляді із сечею. Близько 10-20% етамбутолу екскретується з калом у вигляді неактивних метаболітів (альдегіди, дикарбонові кислоти). Призначення етамбутолу при порушеній функції нирок може призвести до кумуляції його в організмі.

Показання для застосування. Легенева і позалегенева форми туберкульозу (тільки у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами); інфекції, викликані чутливими атипічними мікобактеріями.

Спосіб застосування і дози. Призначають у постійному режимі - 1 раз на добу в дозі 25 мг/кг або в інтермітируючомі режимі - у дозі 30-40 мг/кг 3 рази на тиждень. Максимальна добова доза 2,5 г. При стабілізації туберкульозного процесу призначають у дозі 15 мг/кг протягом усього періоду лікування в складі комбінованої терапії. Прийом етамбутолу після їжі поліпшує його переносимість. Тривалість курсу лікування залежить від форми туберкульозу і складає від 6 до 12 міс.

Дітям старше 13 років призначають етамбутол усередину в дозі 20-25мг/кг на добу. Максимальна добова доза для дітей 1,0 г.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головні болі, депресії, периферичний неврит, неврит зорового нерва, погіршення гостроти зору (зменшення центрального чи периферичного зору, утворення скотоми), порушення кольорового сприйняття(головним чином зеленого, червоного), дезорієнтація в просторі;

з боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, порушення функції печінки, жовтяниця, підвищення рівня сироваткових трансаміназ;

з боку кістково-м’язової системи: артрит;

з боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції, висипання на шкірі;

інші(спостерігаються рідко): інтерстицінальний нефрит, зменшення кліренсу сечової кислоти, гастрит, приступи подагри, посилення кашлю, збільшення кількості мокротиння, крововилив в сітківку.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, неврит зорового нерва, катаракта, діабетична ретинопатія, запальні захворювання очей, вагітність, лактація, важкі ураження функції нирок, дитячий вік до 13 років.

Передозування. Розвиток неврологічних порушень, ушкодження зорового нерва(можливо виникнення сліпоти), втрата апетиту, блювання, діарея, лихоманка, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, пригнічення дихання, асистолія. Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля необхідно провести якомога раніше у зв’язку зі швидким всмоктуванням етамбутолу. Показано проведення форсованого діурезу, перитонеального діалізу. При алергічних реакціях показане застосування десенсибілізуючих засобів. При загрозливих станах необхідно провести переливання крові для видалення еритроцитів, де накопичується етамбутол.

Особливості застосування. Перед початком і в процесі лікування показано систематичний контроль за гостротою зору, рефракцію, полем зору, внутрішньоочним тиском і дослідження очного дна. При порушенні функції нирок офтальмологічний контроль необхідно проводити щоденно. У випадку появи порушень зору для попередження атрофії зорового нерва необхідно негайно припинити застосування етамбутолу. При порушенні зору використовують гідроксикобаламін чи ціанокобаламін. Зір відновлюється протягом декількох тижнів чи навіть місяців. В окремих випадках спостерігаються необоротні зміни, що призводить до сліпоти. При необхідності прийому препарату під час лактації годування грудьми немовляти необхідно припинити. При призначенні етамбутолу хворим з подагрою чи з гіперурикемією варто виявляти підвищену обачливість. На початку лікування можливо пригнічення кашлю, підвищення

кількості мокротиння. Використання етамбутолу вимагає проведення постійного моніторингу показників периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алюмінію гідроксид та інші антацидні засоби порушують усмоктування етамбутолу з травного каналу. Етамбутол і піразинамід діють синергічно щодо виведення сечової кислоти. Етамбутол знижує терапевтичну ефективність дігітоксину. Одночасний прийом етамбутолу і ізоніазиду знижує ефективність циклоспорину А. Етамбутол підсилює лікувальний ефект протитуберкульозних засобів, нейротоксичність аміноглікозидів, аспарагінази, карбамазепіну, ципрофлоксацину, іміпенему, солей літію, метотрексату, хініну. При одночасному лікуванні дисульфірамом можливе підвищення концентрації етамбутолу в сироватці крові і посилення токсичності. Етиловий спирт підсилює негативний вплив етамбутолу на орган зору, тому під час лікування варто відмовитися від прийому алкоголю.

Умови та термін зберігання. В недоступному для дітей, сухому місці, при температурі не вище + 25 °С. Термін придатності - 3 роки.