Пенталгин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з рискою на одній стороні. Допускається наявність фірмового логотипу у вигляді хреста;

склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію (анальгіну) 0,3 г, кофеїну бензоату натрію 0,05 г, кодеїну 0,01 г, фенобарбіталу 0,01 г;

допоміжні речовини: крохмаль, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на нервову систему. Аналгетики та антипіретики. Метамізол натрію, комбінації з психолептиками. Код АТС N02BB72.

Фармакологічні властивості. Пенталгін – комбінований препарат, який має знеболюючу, жарознижуючу та протикашльову дії.

Фармакодинаміка. Метамізол натрію – ненаркотичний аналгетик і нестероїдний протизапальний засіб, який має знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дії. Ефект настає через 20 – 40 хв і досягає максимуму через 2 год. Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект аналгетиків, усуває сонливість і відчуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність. Фенобарбітал – протиепілептичний засіб, виявляє седативну, спазмолітичну та міорелаксуючу дії. Кодеїн – протикашльовий засіб центральної дії; алкалоїд фенантренового ряду; належить до групи наркотичних аналгетиків. Агоніст опіоїдних центрів, зменшує збудливість кашльового центру. Активація опіоїдних рецепторів у кишечнику спричиняє розслаблення гладких м’язів, зниження перистальтики та усунення спазмів сфінктерів. Має анальгетичну дію, меншою мірою, ніж морфін, пригнічує дихання, рідше спричиняє міоз, нудоту та запори. У невеликих дозах не спричиняє пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію та не зменшує бронхіальну секрецію, посилює дію аналгетиків, снодійних і седативних засобів.

Фармакокінетика. Компоненти препарату добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті.

Метамізол натрію: у стінці кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту, 4- міти-іно-антипірину, що у свою чергу метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Рівень зв'язування активного метаболіту з білками становить 50 – 60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються з грудним молоком.

Кофеїн: добре всмоктується в кишечнику, період напіввиведення – 5 год (іноді – до 10 год). Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, майже 10% – у незміненому вигляді . Кодеїн: незначно зв'язується з білками плазми; піддається біотрансформації в печінці (10% шляхом деметилювання і переходить у морфін). Екскретується нирками 5 – 15% у незміненому вигляді.

Фенобарбітал: біодоступність становить 80%. У плазмі зв'язується з білками на 50%, добре проникає крізь плаценту. Біотрансформується в печінці, основний метаболіт не має фармакологічної активності. Виводиться нирками, у тому числі 20 – 25% – у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Помірно виражений больовий синдром (головний та зубний біль, невралгії, міалгії, артралгії, біль при первинній дисменореї); пропасні стани різної етіології, що супроводжуються больовим синдромом.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають внутрішньо по 1 таблетці 2 – 3 рази на добу. Кількість прийомів та тривалість застосування залежать від характеру та вираженості захворювання, досягнутого ефекту, характеру комплексної фармакотерапії. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів. Максимальна разова доза – 2 таблетки, добова – 6 таблеток.

Побічна дія. Брадикардія, аритмії, алергічні реакції (аж до розвитку анафілактичного шоку), запаморочення, зниження швидкості психомоторних реакцій, прискорене серцебиття, тахікардія, нудота, блювання. Дуже рідко –лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, порушення функції печінки, геморагії, гіпотонія, інтерстиціальний нефрит.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; анемія, лейкопенія; бронхіальна астма; аритмії, черепно-мозкова гіпертензія, артеріальна гіпертензія; пневмонії, епілепсія, порушення згортання крові, порфірія, глаукома; вагітність, годування груддю, дитячий вік до 14 років, алкогольне сп’яніння.

Передозування. Симптомами передозування є брадикардія, аритмії, атонія сечового міхура, кишечнику, нудота, блювання, гастралгія, сплутаність свідомості, кома, пригнічення дихального центру (через передозування кодеїну та фенобарбіталу); гіпотермія, гіпотензія, судоми, агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та печінкова недостатність. При передозуванні необхідно промити шлунок та призначити симптоматичну терапію.

Особливості застосування. При тривалому безконтрольному застосуванні з’являється лікарська залежність. Через можливість розвитку звикання та формування лікарської залежності не слід призначати препарат тривалими курсами (більше 5 днів) та застосовувати його для лікування дітей (до 14 років).

Під час лікування не застосовувати алкоголь.

При тривалому застосуванні препарату Пенталгін необхідний періодичний контроль функції печінки та периферичної картини крові.

З обережністю призначають при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (в стадії загострення), в похилому віці. Обережно застосовують при гіпотонії, при захворюваннях нирок.

Застосування Пенталгіну може заважати встановленню діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі. У хворих на атопічну бронхіальну астму, полінози ризик виникнення гіперчутливості підвищується.

Необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги, тому що Пенталгін уповільнює швидкість реакції та спричиняє сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні засобів, які мають пригнічувальну дію (у т.ч. седативних засобів і транквілізаторів), можливе посилення вираженості седативної пригнічувальної дії на дихальний центр. Пенталгін посилює вплив етанолу на психомоторні функції. Одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до різко вираженої гіпертермії. Аналгін знижує концентрацію циклоспорину, витісняє пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти. Трициклічні антидепресанти порушують метаболізм метамізолу в печінці та підвищують його токсичність. Одночасне застосування препарату з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до посилення токсичних ефектів. Посилює ефект непрямих антикоагулянтів, кортикостероїдів, серцевих глікозидів, хлорамфеніколу, метронідазолу, доксіцикліну, саліцилатів, гризеофульвіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 – 25°С. Термін придатності – 2 роки.