Мовалис ^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: мелоксикам (Meloxicam); 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: гладкі жовтувато-зелені супозиторії із заглибленням, подібним до лійки, в основі;

склад: 1 супозиторій містить 15 мг мелоксикаму;

допоміжні речовини: жир твердий (Suppocire BP), гліцерин поліетиленглікольоксистеарат.

Форма випуску. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні препарати. Код ATC M01A C06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Моваліс - це нестероїдний протизапальний препарат (далі – НПЗП) класу енолієвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм розвитку перелічених ефектів може полягати у здатності Мовалісу інгібувати біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення.

Механізм дії пов’язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2.

Переважно інгібування ЦОГ-2 мелоксикамом підтверджується більшим інгібуванням продукції ліпополісахаридстимулюючого PGE₂ (ЦОГ-2) у порівнянні з продукцією тромбоксану у зсілій крові (ЦОГ-1). Ці ефекти дозозалежні. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні рекомендованих доз.

Фармакокінетика. Мелоксикам добре абсорбується при ректальному застосуванні; абсолютна біодоступність препарату становить 89%. Концентрації лікарського засобу при прийомі 7,5 та 15 мг на добу відповідно дозозалежні. Стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. Тривале застосування препарату, більше року, не призводить до підвищення концентрації його у крові у порівнянні з вперше досягнутим рівнем.

У плазмі більше 99% мелоксикаму зв’язується з білками плазми. Препарат проникає в синовіальну рідину, концентрація його там удвічі менша, ніж у плазмі.

Екскреція мелоксикаму - в основному у формі метаболітів. Менше 5% добової дози виділяється у незміненому стані з калом, невелика кількість – із сечею. Період напіввиведення становить 20 годин.

Печінкова та ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму.

Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв. Кліренс знижується у людей похилого віку. Об’єм розподілу низький, в середньому 11 л. Індивідуальні відхилення становлять 30 - 40%.

Показання для застосування. Остеоартрити, артрози, тяжкі запально-дегенеративні захворювання суглобів, які супроводжуються больовим синдромом; ревматоїдні артрити; анкілозивні спондиліти.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі:

Остеоартрити: 15 мг/добу (1 супозиторій).

Ревматоїдні артрити: 15 мг/добу (1 супозиторій).

Анкілозивні спондиліти: 15 мг/добу (1 супозиторій).

Максимально рекомендована добова доза Мовалісу для дорослих становить 15 мг.

Підлітки старше 12 років. Максимальна добова доза для підлітків не повинна перевищувати 0,25 мг/кг.

Ректальне застосування призначають протягом декількох днів лікування, враховуючи можливий ризик виникнення симптомів локальної токсичності. Для подальшого лікування призначають таблетки МОВАЛІС.

Побічна дія.

Шлунково-кишковий тракт:

більше 1%: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм;

від 0,1 до 1%: тимчасові порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну), відрижка, езофагіти, гастродуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі;

менше 0,1%: гастроінтестинальна перфорація, коліти, гепатити, гастрити.

Кров:

більше 1%: анемія;

від 0,1 до 1%: зміни у формулі крові, в тому числі у лейкоцитарній формулі, лейкопенія та тромбоцитопенія. Одночасне застосування потенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, може призвести до розвитку цитопенії.

Шкіра:

більше 1%: свербіж, подразнення шкіри;

від 0,1 до 1%: стоматити, кропив’янка;

менше 0,1%: фотосенсибілізація. Може розвинутися синдром Стівенса–Джонсона, токсичний некроліз.

Респіраторна система:

менше 0,1%: відомі окремі випадки нападів астми після застосування ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП, включаючи Моваліс.

Порушення центральної нервової системи:

більше 1%: запаморочення, головний біль;

від 0,1 до 1%: шум у вухах, млявість;

менше 0.1%: сплутаність свідомості та дезорієнтація, зміна настрою.

Серцево-судинна система:

більше 1%: набряки;

від 0,1 до 1%: підвищення артеріального тиску, припливи, відчуття серцебиття.

Сечостатева система:

від 0,1 до 1%: зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини);

менше 0,1%: гостра ниркова недостатність.

Порушення зору:

менше 0.1%: кон’юнктивіти, розлади функції зору, що включають нечіткість зору.

Реакції гіперчутливості: менше 0,1%: ангіоневротичні набряки, анафілактоїдні/

анафілактичні реакції.

Можливий ризик виникнення симптомів локальної токсичності.

Протипоказання. Відома гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу.

Моваліс не можна призначати пацієнтам, які мають симптоми астми, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, що пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості.

Також протипоказаннями є

- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки в стадії загострення;

- тяжка печінкова недостатність;

- тяжка ниркова недостатність;

- дитячий вік до 12 років;

- вагітність і період лактації.

Передозування. У разі передозування рекомендовано промивання шлунка та загальні підтримуючі засоби. У клінічних випробуваннях було показано, що холестирамін підвищує виведення мелоксикаму. Специфічні антидоти невідомі.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що під час доклінічних досліджень тератогенного ефекту не виявили, Моваліс не слід застосовувати під час вагітності та у період лактації.

Зважаючи на те, що доза для дітей не встановлена, потрібно обмежитися застосуванням препарату лише для лікування підлітків старше 12 років і дорослих.

Як і щодо застосування інших НПЗП, при застосуванні препарату потрібно пильно слідкувати за станом пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями і тими, хто приймає антикоагулянти. Заборонено призначати Моваліс, якщо є пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути в будь-який час у процесі лікування за наявності або без попередніх симптомів, або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Найбільш серйозні наслідки спостерігали у людей похилого віку.

Через те що можливо виникнення побічних ефектів на шкірі та слизових оболонках, слід звертати особливу увагу на появу таких симптомів. При появі побічних ефектів лікування Мовалісом слід припинити.

При зниженні ниркового кровотоку НПЗП інгібують синтез ниркового простагландину, який відіграє важливу роль у підтримуванні ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосування НПЗП може спричинювати оборотну ниркову недостатність.

Найбільший ризик виникнення такого ускладнення має місце у пацієнтів з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, у хворих на цироз печінки, з нефротичним синдромом і хронічними ренальними порушеннями, а також у хворих, які застосовують діуретичні препарати або після великих хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам потрібен контроль діурезу та контроль функції нирок на початку терапії.

У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або розвитку нефротичних синдромів.

Доза Мовалісу у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Для хворих з незначними або помірними ренальними порушеннями дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну значно більший, ніж 25 мл/хв).

Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При стійкому та значному відхиленні від норми показників функції печінки лікування Мовалісом слід припинити та провести контрольні тести. Для хворих з клінічно стабільним перебігом цирозу печінки не треба знижувати дози Мовалісу. Ослаблені хворі потребують більш ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібно дотримуватись обережності щодо хворих похилого віку, в яких має місце більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця.

НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків, що може спричинити або посилити серцеві порушення або гіпертензію.

Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з автоматичними приладами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від таких занять.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Інші НПЗП, включаючи саліцилати: одночасне застосування двох і більше НПЗП може збільшити ризик виразкоутворення та шлунково-кишкових кровотеч.

Пероральні антикоагулянти, тиклопідин, системне застосування гепарину, тромболітики збільшують ризик кровотечі. Якщо немає можливості уникнути одночасного застосування Мовалісу з переліченими вище препаратами, потрібний ретельний моніторинг системи згортання крові.

Літій: мають місце дані щодо НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування Мовалісом.

Метотрексат: як і інші НПЗП, Моваліс може підвищувати гематологічну токсичність метотрексату відносно елементів крові - це потребує серйозного контролю.

Контрацепція: НПЗП знижують ефективність протизаплідних засобів.

Діуретики: лікування НПЗП зневоднених хворих пов’язано з потенціальним ризиком появи гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід контролювати функцію нирок, а надалі, при одночасному застосуванні Мовалісу та діуретиків хворі повинні отримувати адекватну кількість рідини.

Антигіпертензивні препарати (наприклад бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилятатори, діуретики): відомо, що НПЗП зменшують антигіпертензивний ефект, що пов’язано з інгібуючим впливом на вазодилятаторні простагландини.

Холестирамін зв’язує мелоксикам у гастроінтестинальному тракті.

НПЗП посилюють нефротоксичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини, що потребує значного контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.

Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму, приблизно дві треті якого відбуваються за посередництвом цитохрому (CYP) Р450 та одна третина –шляхом пероксидазного окислення.

Можлива фармакокінетична взаємодія Мовалісу та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок впливу їх на СУР 2С9 та/або СУР 3А4.

Взаємодії Мовалісу з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідом при одночасному прийомі на фармакокінетичному рівні не виявлено.

Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25ºС , у сухому місці, недоступному для дітей. Термін придатності – 3 роки.