Ампициллин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Аmpicillin;

2S-[2альфа, 5 альфа, 6 бета] – 6- (Амінофенацетил) аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіо1- азабіцикло [3,2,0] гептан-2-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою. На поверхні таблеток допускаються незначні вкраплення;

склад: 1 таблетка містить ампіциліну 0,25 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, магнію стеарат, аеросил, твін-80.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний засіб для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Чинить антибактеріальну, бактерицидну дію. Інгібує полімеразу, пептидоглікану і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв’язків та порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізму під час його ділення. Внаслідок цього виникають дефекти оболонки і знижується осмотична стійкість бактеріальної клітини, внаслідок чого вона гине. Активний стосовно широкого спектра грампозитивних (Alpha – і beta-hemolytic streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus, Bacilus anthracis, Clostridium sp., більшість ентерококів) та грамнегативних (Hemophylus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, багато видів сальмонел, шигел, Escherichia coli) мікроорганізмів. Препарат руйнується під дією пеніцилінази.

Фармакокінетика. Добре всмоктується при прийомі внутрішньо (30–40 % дози), проникаючи в тканини і біологічні рідини організму. Препарат не руйнується в кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо максимальна концентрація препарату в крові досягає через 1,5–2 години. Час зниження концентрації препарату в крові наполовину становить 60–120 хв. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Практично не підлягає біотрансформації. Близько 28 % ампіциліну зв’язується з білками плазми крові. Виводиться в основному нирками, частково екскретується з жовчю, у жінок під час лактації – з молоком. Ампіцилін при повторних введеннях не кумулює, що дає змогу застосовувати його тривало у великих дозах.

Показання для застосування. Інфекційні захворювання, викликані чутливими до дії препарату мікроорганізмами: інфекційно-запальні захворювання дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легенів, бронхіт, синусит, фарингіт), отит, перитоніт, сепсис, ендокардит, інфекції нирок та сечовивідних шляхів, цистит, пієлонефрит, уретрит, гонорея, інфекції біліарної системи, коклюш, лістеріоз, черевний тиф та паратиф, інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції опорно-рухового апарату.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі. Таблетки не розжовують, запивають великою кількістю води.

 Разова доза для дорослих – 0,5 г, добова 2–3 г. Дітям старше 3-х років призначають у добовій дозі 100 мг/кг маси тіла. Добову дозу розподіляють на 4–6 прийомів ( за необхідністю таблетку можно розтовкти). Тривалість лікування встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та ефективності терапії (від 5–10 днів до 2–3 тижнів і більше).

Побічна дія. При застосуванні Ампіциліну можливі диспептичні розлади (нудота, блювання, діарея), анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, суперінфекції, викликані стійкими штамами, алергічні реакції (шкірні висипи, кропивниця, риніт, кон’юнктивіт, набряк Квінке, у поодиноких випадках – анафілактичний шок). Псевдомембранозний коліт. Підвищення трансаміназ крові, при високих дозах – судоми.

Протипоказання. Гіперчутливість (у тому числі до інших пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів). Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, вагітність, лактація, дитячий вік до 3 років (враховуючи лікарську форму). Обмежене застосування при порушеннях функції печінки.

Передозування. Лікування симптоматичне. У хворих з порушеннями функції нирок антибіотики типу ампіциліну можна вивести за допомогою гемодіалізу, перитонеальний діаліз не ефективний.

Особливі застосування. З особливою обережністю призначають хворим на бронхіальну астму, поліноз, підвищену чутливість до цефалоспоринів, гризеофульвіну або пеніциламіну. При тривалому лікуванні ампіциліном рекомендується періодично контролювати функцію нирок, печінки та органів кровотворення. Потрібно враховувати можливість розвитку суперінфекції, викликаної патогенними грибами або стійкими бактеріями. При розвитку суперінфекції призначають адекватну терапію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алопуринол підвищує імовірність появи висипань на шкірі. Понижує ефект пероральних контрацептивів, підсилює дію антикоагулянтів, антибіотиків аміноглікозидного ряду.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 15–25 º С. Термін придатності – 2 роки.