Амлодипін-Астрафарм инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amlodipine;

3-етил-5-метил-2-(2-аміно-етоксиметил)-4-(2-хлорфеніл)-3,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат бензенсульфонат);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору плоско-циліндричної форми з фаскою, рискою.

склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату (зі змістом амлодипіну 5 мг або 10 мг);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, дикальцію фосфат (безводний), крохмаль картопляний або кукурудзяний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Амлодипін. Код АТС С08СА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлодипін-Астрафарм – селективний блокатор “повільних” кальцієвих каналів з групи похідних дигідропіридину. Блокує надходження іонів кальцію до клітин гладеньких м’язів міокарда та судин, виявляє антигіпертензивну та антиангінальну дії. Механізм антигіпертензивної дії зумовлений прямим впливом на гладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефект обумовлений його здатністю розширювати периферичні артеріоли, що призводить до зменшення загального периферичного судинного опору (постнавантаження), частота серцевих скорочень при цьому не змінюється. Зменшення навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії серцевим м’язом і потреби міокарда в кисні.

З іншого боку, препарат викликає розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол, як в незмінених, так і в ішемізованих ділянках міокарда. Це збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) і запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції, що викликана палінням.

У хворих на артеріальну гіпертензію разова доза Амлодипіну-Астрафарм забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Завдяки повільному початку дії препарат не викликає гострої гіпотензії.

У хворих на стенокардію разова доза препарату збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападів стенокардії та депресії сегмента ST (на 1 мм) під час його виконання, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у вживанні таблеток нітрогліцерину. Амлодипін-Астрафарм не має несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, придатний для лікування хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Гемодинамічні дослідження та контрольовані клінічні випробування у хворих на серцеву недостатність II-III функціонального класу за класифікацією NYHA показали, що він не викликає погіршення їх стану за такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.

У плацебо-контрольованих дослідженнях (PRAISE) у пацієнтів, які страждали на серцеву недостатність (III-IV клас по NYHA) призначення Амлодипіну-Астрафарм на фоні базової терапії не приводило до підвищення ризику летальності.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо у терапевтичних дозах препарат добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у крові через 6-12 годин, час прояву клінічного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.

Абсолютна біодоступність становить 64-80 %. Вживання їжі не впливає на всмоктування препарату.

З білками плазми зв’язується 90-97 % препарату. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Амлодипін-Астрафарм трансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; 10 % незміненого препарату та 60 % метаболітів виводиться з сечею.

Період напіввиведення з плазми складає приблизно 35-50 годин, що відповідає призначенню препарату один раз на добу. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається через 7-8 днів регулярного застосування препарату.

У пацієнтів літнього віку час, необхідний для досягнення максимальної концентрації у плазмі крові такий же, як у осіб молодшого віку. У людей літнього віку помічена тенденція до зниження кліренсу Амлодипіну-Астрафарм, що призводить до збільшення площі під кривою “концентрація/час” та періоду напіввиведення. Було зареєстровано збільшення площі під фармакокінетичною кривою та періоду напіввиведення препарату у хворих із застійною серцевою недостатністю.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія (у тому числі у складі комбінованої терапії);

стабільна стенокардія напруження;

вазоспастична стенокардія (у тому числі і стенокардія Принцметала);

Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Амлодипіну-Астрафарм складає 5 мг 1 раз на добу; цю дозу можна збільшити до максимальної дози 10 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого.

Безпечність та ефективність препарату у дітей не досліджені.

Побічна дія. Амлодипін-Астрафарм добре переноситься. З побічних ефектів найчастіше відзначалися головний біль, набряки, втома, сонливість, нудота, біль у шлунку, припливи, серцебиття та запаморочення.

Значно рідше зустрічалися алопеція, зміна режиму дефекації, артралгія, астенія, біль у спині, диспепсія, задишка, гіперплазія ясен, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, лейкопенія, нездужання, зміна настрою, сухість у роті, судоми м’язів, міалгія, периферійна нейропатія, панкреатит, пітливість, непритомність, тромбоцитопенія, васкуліт та зорові порушення.

Рідко відзначались алергічні реакції (свербіж шкіри, висипання, алергічний набряк та мультиформна еритема).

Дуже рідко при застосуванні препарату відмічались гепатит, жовтяниця та підвищення рівня печінкових ферментів (у більшості випадків пов’язане з холестазом).

Описані також поодинокі небажані явища, які неможливо відділити від наслідків природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудиною.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну та будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу таблетки. Вторинна артеріальна гіпотензія (АД<90 мм рт.ст.), вагітність, лактація, дитячий вік.

Передозування. Досвід лікування навмисного передозування Амлодипіну-Астрафарм у людей обмежений.

Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з наступним тривалим зниженням артеріального тиску, тахікардія.

Лікування: у деяких випадках може бути корисним промивання шлунка; підтримка функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг роботи серця та легенів, підійняте положення кінцівок, контроль за об’ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показане призначення судинозвужувальних засобів. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів внутрішньовенно вводять глюконат кальцію.

Оскільки препарат значною мірою зв’язується з білками, діаліз малоефективний.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат у хворих з порушенням функції печінки, оскільки період напіввиведення Амлодипіну-Астрафарм у них збільшується. У хворих на ниркову недостатність Амлодипін-Астрафарм застосовують у звичайних дозах. Обережно застосовують препарат у хворих з вираженим аортальним та мітральним стенозами, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Хворим літнього віку рекомендуються звичайні режими дозування. Безпечність застосування при вагітності та лактації не встановлена.

Малоймовірно, що Амлодипін-Астрафарм може впливати на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін-Астрафарм можна застосовувати одночасно з діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, що застосовувався сублінгвально, з нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасне застосування Амлодипін-Астрафарм та дигоксину у здорових добровольців не змінювало рівня останнього у сироватці крові та його нирковий кліренс; сумісний прийом циметидину не змінює фармакокінетику Амлодипіну-Астрафарм.

Амлодипін-Астрафарм in vitro не впливав на зв’язування з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. У здорових чоловіків-добровольців одночасне застосування Амлодипіну-Астрафарм не змінювало впливу варфарину на протромбіновий час.

За даними фармакокінетичних досліджень Амлодипін-Астрафарм суттєво не впливав на фармакокінетику циклоспорину.

Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С.

 Термін зберігання – 3 роки.