Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: прокаїн (β – діетиламіноетилового ефіру параамінобензойної кислоти гідрохлорид);
основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина;
склад: 1 мл розчину містить 0,0025 або 0,005 г прокаїну;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій
Фармакотерапевтична група. Місцеві анестетики з групи ефірів амінобензойної кислоти.
Код АТС N01ВА02.
Фармакотерапевтичні властивості. Механізм анестезуючої дії новокаїну пов’язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцію з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окислювально-відновлювальних процесів, генерації імпульсів. При надходженні в кров препарат зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, проявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазм гладкої мускулатури, зижує збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.
В організмі препарат досить швидко гідролізується, утворюючи параамінобензойну кислоту і діетиламіноетанол.
Показання до застосування. Розчин Новокаїну 0,25% і 0,5% застосовують для місцевого знеболювання – головним чином для інфільтраційної анестезії, а також для лікувальних блокад. Для поверхневої анестезії мало придатний через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки. В окремих випадках може застосовуватись для знеболення при виразкових ураженнях шлунка та кишечнику.
Спосіб застосування та дози. При місцевому знеболюванні доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного вручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді дорослим вводять 50-80 мл 0,5% або 100-150 мл 0,25% розчину новокаїну. При вагосимпатичній блокаді дорослим вводять 30-100 мл 0,25% розчину. Внутрішньовенно дорослим вводять 10-15 мл 0,25 – 0,5% розчину препарату, розведеного на фізіологічному розчині. При екземах, нейродерміті та ішіасі для циркулярної або паравертебральної блокади застосовують 0,25 – 0,5% розчин. Виші при внутрішньовенному введенні дорослим 0,25% розчину – 20 мл разова (40 мл – добова). Для інфільтраційної анестезії вища доза дорослим 0,25% розчину – 500 мл, 0,5% - 150 мл.
Дози для дітей визначаються лікарем в індивідуальному порядку, залежно від маси та віку дитини, але не більше 20 мг/кг маси тіла.
Побічна дія. Як правило, новокаїн добре переноситься, проте у деяких хворих спостерігається підвищена чутливість до препарату (запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, колапс, шок). Можуть розвиватися алергічні шкірні реакції (дерматити, лущення, набряк).
Протипоказання: Підвищена чутливість до препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м’язеву передачу. Внутрішньовенне введення новокаїну потенціює дію засобів, що застосовуються для наркозу. Для зменшення всмоктування і подовження дії новокаїну при місцевому знеболюванні введення новокаїну поєднують із введенням 0,15 адреналіну гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2-5-10 мл новокаїну. Новокайн зменшує ефективність сульфаніламідних препаратів.
Передозування. Симптоми: запаморочення, зниження артеріального тиску, порушення дихання. При передозуваннях введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном. При внутрішньовенному введенні проводять заходи по налагодженню форсованого діурезу. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. З обережністю вводять хворим із серцевими блокадами, порушеннями ритму серця (особливо брадикардіями), хворим з обтяженим алергологічним анамнезом, а також в період годування груддю. Для виявлення побічних реакцій спочатку призначають новокаїн в малих дозах або проводять тест на чутливість. Для зменшення і ліквідації побічних реакцій застосовують антигістамінні засоби та кортикостероїди.
Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 250 С.
Термін придатності. 3 роки.