Сеган инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Selegiline; гідрохлорид (R)-N, α-диметил-N-2-

пропінілбензолетанаміну;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, двоопуклі, діаметром

7 мм;

склад: 1 таблетка містить 5 мг селегіліну гідрохлориду;

допоміжні речовини: людипрес (суміш лактози та полівінілпіролідону), магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Протипаркінсонічні засоби. АТС N04BD01.

Фармакологічні властивості. Селегілін є засобом, що специфічно та необоротно гальмує функцію МАО-В, одного з двох ферментів метаболізуючих допамін у допамінергічних нейронах нігростріатального шляху. Гальмує також вторинне захоплення катехоламінових амінів.

Фармакокінетика. Сеган добре і швидко всмоктується з травного тракту.

Максимальна концентрація селепліну в крові (С_макс) становить 2,205±0,964 нг•мл^-1 і

виявляється пізніше Т_макс 1,636±0,505 год.

У 94% препарат зв'язується з білками крові. Селеплін метаболізується системою

цитохрому Р-450.

Метаболізм здійснюється у печінці, кишечнику та нирках. Основні метаболіти. N-

десметилселегілін, L-амфетамін і L-метамфетамін, але тільки N-десметилселегілін

здатний гальмувати МАО-В.

Концентрація метаболітів у сироватці крові від 4 до 20 разів вища за концентрацію

селегіліну. Селегілін та його метаболіти широко розповсюджуються у тканинах та

рідинах організму та проникають через гематоенцефалічний бар'єр.

Амфетамін та метамфетамін не досягають у сироватці крові терапевтичної

концентрації.

20-63% застосованої дози селегіліну виводиться з сечею у формі L-метамфетаміну, 9-

26% у формі L-амфетаміну та 1% N-десметилселегіліну.

15% застосованої дози виводиться з калом протягом 72 годин з моменту прийому

препарату.

Період напіврозпаду Т_1/2(год.) препарату "СЕГАН" становить 26,847±10,992 годин (h).

Показання для застосування. Лікування хвороби Паркінсона у поєднанні з леводопою та іншими засобами (антихолінергічними, амантадином, агоністами допаміну). Монотерапія ранньої фази хвороби Паркінсона. Допоміжний засіб при лікуванні легкої та середньопідсиленої деменції альцгеймерівського типу. Роль селегіліну у лікуванні хвороби Альцгеймера повністю не вивчена.

Спосіб застосування та дози. У початковий період: 10 мг на добу у 2 прийоми під час

сніданку та обіду. При комбінованому з леводопою лікуванні початкова доза селегіліну

становить 5 мг 1 раз на добу - вранці. У разі відсутності відповідної реакції дозу

селегіліну можна підвищити до 10 мг, яку застосовують в один або два прийоми:

вранці та опівдні.

Через 2-3 дні лікування селегіліном можна зробити спробу редукції доз леводопи на 10-

30%.

Побічна дія. Найчастіше виявляються симптоми з боку травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, відчуття сухості у порожнині рота, пронос. Симптоми з боку центральної нервової системи: головний біль та запаморочення, дезорієнтація, галюцинації, стан тривоги, безсоння. Іноді препарат може викликати порушення з боку серцево-судинної системи (серцебиття, ортостатична гіпотонія, порушення серцевого ритму). Можуть також проявитися: порушення сечовипускання, зниження маси тіла, спорадично - порушення зору.

 Протипоказання. Підвищена чутливість до селегіліну та інших компонентів

препарату. Екстрапірамідні синдроми (хорея Гентінгтона, спадкове, первинне

тремтіння).

Психози, деякі невротичні порушення. Дерматози невідомої етіології (препарат може

стимулювати розвиток меланобластоми).

Захворювання серцево-судинної системи (гіпертензія, тяжка форма стенокардії).

Ендокринні порушення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Селегілін підсилює дію леводопи,

амантадину, антихолінергічних засобів, алкоголю.

Трициклічні антидепресивні засоби (ТАЗ), наприклад похідні бензодіазепіну:

дезипрамін, іміпрамін - підсилюють небажані дії селегіліну (підвищення температури

тіла, гіпертензія, тахікардія, дезорієнтація і конвульсії). Тому лікування селегіліном слід

розпочинати мінімум через 2 тижні після закінчення застосування ТАЗ.

Препарат не слід застосовувати одночасно з флуоксетином, але як, мінімум, протягом 5

тижнів по закінченні лікування цим препаратом, оскільки флуоксетин та його

метаболіти мають тривалий період напіврозпаду.

Також лікування флуоксетином можна розпочати після закінчення 14 днів з моменту

закінчення лікування селегіліном.

Селегілін не слід застосовувати разом з петидином (меперидин гідрохлорид, демерол,

петадол) та з іншими болезаспокійливими засобами з групи опіоїдів (кодеїни,

бупренорфін, фентаніл) з огляду на можливість прояву небезпечних для життя таких

порушень: рухове збудження, висока температура, артеріальна гіпертензія і конвульсії.

Препарат не слід застосовувати разом з буспіроном через можливий вияв раптового

підвищення артеріального тиску крові.

Буспірон можна застосовувати після закінчення 10 днів з моменту закінчення лікування селегіліном.

Селегілін підсилює дію катехоламінів (допамін, епінефрин, норепінефрин).

Селегілін не впливає на активність МАО у кишечнику і не гальмує розпад тираміну, що

є в їжі.

Введення у лікувальний процес селегіліну може збільшити час, протягом якого треба

включити у терапію леводопу.

Передозування. Про випадки передозування селегіліну дані у літературі відсутні.

У разі передозування слід терміново звернутися до лікаря. Специфічний антидот при

отруєнні селегіліном відсутній.

Особливості застосування. Селегілін слід обережно застосовувати при закритокутовій

глаукомі, захворюваннях легенів, а також при виразковій хворобі шлунка та

дванадцятипалої кишки.

У пацієнтів з недостатністю нирок або печінки дози препарату необхідно відповідно

знизити.

Не слід перевищувати рекомендованої дози 10 мг на добу через можливість прояву

побічної дії.

Прийом їжі, багатої на тирамін (наприклад, плісняві сири, вино, пиво або ікра) у

процесі лікування селегіліном може викликати неконтрольоване підвищення

артеріального тиску (розкладання тираміну).

У разі появи під час лікування препаратом симптомів, що непокоять, слід звернутися

до лікаря.

Діти

Безпечність та ефективність застосування селегіліну у дітей досі повністю не вивчена.

Вагітність та лактація

Вагітність.

У дослідженнях на тваринах селегілін не проявляв тератогенних властивостей.

Не проводилися докладні та добре контрольовані дослідження із застосуванням

селегіліну у вагітних.

Селегілін може застосовуватися у період вагітності тільки тоді, коли можлива користь

для матері перевищує ризик шкідливого впливу на плід.

Лактація.

Відсутні відомості відносно проникнення селегіліну в молоко матері. Тому препарат не

може застосовуватися у період лактації або під час прийому препарату "СЕГАН"

годування дитини груддю слід припинити.

Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом і обслуговувати рухомі

механічні пристрої.

Під час лікування препаратом "СЕГАН" не слід керувати засобами транспорту,

обслуговувати механічне устаткування, працювати на висоті через можливість прояву

небажаних симптомів з боку центральної нервової системи (запаморочення,

галюцинації, дезорієнтація, порушення зору).

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при

температурі нижче 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати пізніше терміну вказаного на упаковці.