Фосфат натрия ( 32 P) для инъекций инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна назва: натрію фосфат;
основні фізико - хімічні властивості: 32 P являє собою радіоактивний ізотоп фосфору з фізичним періодом напіврозпаду 14,3 доби; випромінює β-частинки з енергією 1,71 кеВ; безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину містить натрію фосфату (32 P) 185 МБк/мл;
допоміжні речовини : натрію дигідрофосфат, динатрію гідрофосфат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакологічна група. Радіофармпрепарати. Код ATC VIOBX01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фосфати належать до основних макроелементів людського тіла (приблизно 1% від загальної ваги тіла). Вони відіграють важливу роль у структурі та функціонуванні багатьох тканин, перш за все кісток, червоного кісткового мозку, нервової системи, м’язів. Тропність різних тканин залежить від декількох факторів: інтенсивності обміну фосфору в тканині, інтенсивності поділу клітин, васкуляризації тканин.
Фосфор (32 P) селективно поглинається гемопоетичною тканиною, мінеральною частиною кісток, а також проявляє туморотропні властивості. Це визначає його лікувальне та діагностичне призначення.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному введені натрію фосфату (32 Р) до 10% радіоактивності виводиться нирками в перші 24 години, приблизно 20% протягом 1 тижня і до 46% за 2 тижні. 90% фосфату фільтрується через гломерули, при цьому 85% реабсорбується в канальцях. Невелика кількість (2%) екскретується з калом. Біологічний період напіввиведення (32 Р ) становить 70% від фізичного періоду напіврозпаду. Через 2 тижні після введення (32 Р ) у мінеральній частині кісток зберігається 33%, у гладких та скелетних м’язах - 20%. Біологічний період напіввиведення з кісткової тканини становить понад 40 діб, тому первинну радіаційну безпеку розглядають як більш наближену до фізичного періоду напіврозпаду (32 Р ) (14,3 доби).
Показання для застосування. Поліцитоемія rubra Vera. Паліативне лікування первинної проліферативної поліцитемії і/або випадкової тромбоцитемії. Як паліативне лікування за наявності множинних метастазів злоякісних пухлин у кістки. Радіоактивний фосфор при цьому показаний як знеболювальний засіб за відсутності ефективності традиційних видів терапії - гормональної, радіотерапії та хіміотерапії. (32 Р ) можна також використовувати для діагностики характеру поверхнево розташованих пухлин шкіри та слизових оболонок.
Спосіб застосування і дози. Радіаційна доза, що впливає на органи, які не є органами- мішенями для терапії, може призвести до серйозних патофізіологічних змін, що індукують розвиток захворювань. Це слід брати до уваги при лікуванні (32 Р ). При використанні активності 555 МБк, яка призначається лише для паліативного лікування кісткових метастазів, увібрана доза на червоний кістковий мозок складає 6105 мГр, на молочну залозу - 511мГр (ефективно - еквівалентна доза > 1200мЗв/70кг маси тіла).
Дані щодо дозиметрії взяті з публікації № 53 IRCR. Перелік включає органи, які використовують для розрахунку ефективності (все тіло) еквівалентної дози та додатково 5 органів з найбільшими увібраними дозами (позначені як “*”).
Фосфор (32 Р )
Т 1/2 = 14,29 доби
Увібрана доза на одиницю активності (мГр/МБк)
|
Органи |
Дорослі |
15 років |
10 років |
5 років |
1 рік |
|
Надниркові залози Жовчний міхур Кістки Молочна залоза ШКТ *Стінка шлунка *Тонкий кишечник *Верхній відділ товстого кишечника * Нижній відділ товстого кишечника Нирки Печінка Легені Яєчники Підшлункова залоза Червоний кістковий мозок Селезінка Яєчки Щитовидна залоза Матка Інші тканини Ефективно – еквівалентна доза (мЗв/МБк) |
7,4 О-01 7,4 О-01 1,1О+01 9,2О-01 7,4О-01 7,4О-01 7,4О-01 7,4О-01 7,4О-01 7,4О-01 7,4О-01 7,4О-01 7,4О-01 1,1О+01 7,4О-01 7,4О-01 7,4О-01 7,4О-01 7,4О-01 2,2О+00 |
9,2О-01 9,2О-01 1,4О+01 902О-01 9,2О-01 9,2О-01 9,2О-01 9,2О-01 9,2О-01 9,2О-01 9,2О-01 9,2О-01 9,2О-01 1,5О+01 9,2О-01 9,2О-01 9,2О-01 9,2О-01 9,2О-01 3,0О+00 |
1,6О+00 1,6О+00 2,3О+01 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 2,6О+01 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 1,6О+00 5,1О+00 |
2,6О+00 2,6О+00 4,0О+01 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 5,8О+01 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 2,6О+00 1,0О+01 |
5,4О+00 5,4О+00 9,6О+01 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 1,2О+02 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 5,4О+00 2,2О+01 |
Побічна дія. Відомо, що іонізуюча радіація викликає лейкемію. Цей ефект слід брати до уваги, коли визначається терапевтична доза.
Протипоказання. Препарат протипоказаний дітям, жінкам при вагітності та в період лактації.
Натрію фосфат (32Р) ін’єкційний не слід призначати дітям, якщо ризик використання препарату перевищує можливий лікувальний ефект. В період вагітності використання РФП суворо протипоказане. Якщо препарат призначають жінкам у період лактації, то на термін лікування необхідно припинити грудне вигодовування.
Якщо прийнято рішення використовувати препарат у жінок дітородного віку, їх слід попередити про необхідність утримуватися від сексуальних відносин із точки зору можливості вагітніти доти, доки радіоактивність не буде реєструватися в крові.
Передозування. Повідомлення не надходило.
Особливості застосування. Фосфор (32 Р ) не рекомендується призначати особам до 50-літнього віку. Слід пам’ятати, що для паліативного лікування поліцитемії rubra Vera можуть використовуватися повторні венесекції, тіосечовина або постійні пероральні курси хлорамбуцилу. Для лікування больового синдрому за наявності вторинних кісткових метастазів карциноми передміхурової залози також можуть бути використані більш адекватні радіофармпрепарати. Тому (32 Р) з відносно довгим ефективним періодом напіввиведення недоцільно призначати пацієнтам з короткою очікуваною тривалістю життя.
З метою зниження ризику значного пригнічення червоного кісткового мозку цитостатики слід відмінити за 4 місяці до призначення радіоактивного фосфору.
Працювати з радіофармпрепаратами можуть лише особи, що мають відповідний дозвіл. Приймання, зберігання, використання, транспортування та знешкодження радіоактивних відходів здійснюється відповідно до національного санітарного законодавства.
Спеціальні застереження. Маніпуляції з РФП виконує лише кваліфікований персонал.Слід запобігати будь-якій випадковій дії радіації на персонал та пацієнтів.
Протирадіаційний захист. РФП повинні призначатися та використовуватися кваліфікованими лікарями, які мають офіційну ліцензію на роботу з радіонуклідами. Необхідно забезпечувати мінімальну дію радіації на персонал та пацієнтів. Спеціальні перестороги повинні бути виконані відносно виключення можливості впливу радіації через будь-яке забруднення об’ єктів навколишнього середовища.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування естрогенів і андрогенів може пригнічувати метаболізм та розподіл фосфору (32 Р).
Умови та термін зберігання. Препарат (32 Р) необхідно зберігати при температурі до 25ºС. Не заморожувати.
Термін придатності становить 28 діб від дати калібрування активності, що позначена в спеціальному сертифікаті та на упаковці.