Клофелин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Clonidine; 2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]-2-імідазоліну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею і фаскою;

 склад: 1 таблетка містить клофеліну (клонідину гідрохлориду) 0,00015 г (0,15 мг);

допоміжні речовини: цукор молочний, магнію стеарат, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Стимулятори центральних α₂-адренорецепторів. Код ATC C02AC01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Клофелін є антигіпертензивним засобом, що діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу. Після проходження через гематоенцефалічний бар’єр стимулює центральні α₂-адренорецептори, на периферичні α-адренорецептори чинить слабкий стимулювальний вплив у перші 15-20 хвилин. За рахунок впливу на центральні α₂-адренорецептори зменшується потік імпульсів з симпатичної нервової системи, що приводить до зниження периферичного судинного опору, частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Зниженню артеріального тиску може передувати короткочасна гіпертензія за рахунок збудження постсинаптичних α₂-адренорецепторів судин. Брадикардія пов’язана зі зменшенням симпатичного і підвищенням вагусного тонусу. Препарат чинить також седативну й аналгезуючу дію, зменшує секрецію реніну та альдостерону, затримує іони натрію і воду в організмі. Знижує секрецію слинних залоз і залоз шлунка.

Препарат знижує внутрішньоочний тиск, зменшує прояви опіатної та алкогольної абстиненції, відчуття страху.

Фармакокінетика. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, легко і швидко проникає через гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 60-95 %. Після вживання внутрішньо гіпотензивний ефект реєструється через 30-60 хвилин. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 1,5-2 години. З білками плазми крові зв’язується близько 20-40 % препарату. Період напіввиведення становить 12 годин. У людей похилого віку та при нирковій недостатності період напіввиведення збільшується в 2 рази. Метаболізується в печінці близько 50 % препарату, 60-70 % основних метаболітів виводиться із сечею, близько 20 % - з фекаліями.

Показання для застосування. Гіпертонічна хвороба, наркотична та алкогольна абстиненція.

Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають Клофелін внутрішньо або під язик, починаючи з дози 0,0375 мг (1/4 таблетки) - 0,075 мг (1/2 таблетки), 2-3 рази на добу. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу збільшують через кожні 1-2 дні на 0,0375 мг

(1/4 таблетки), до 0,15-0,3 мг на прийом, 3 рази на добу. При недостатньому ефекті препарату лікування доповнюють салуретиками. Хворим з ознаками склеротичних змін судин головного мозку, коли можлива підвищена чутливість до препарату, а також людям похилого віку його призначають у початковій дозі 0,0375 мг. Добова доза звичайно становить 0,3-0,45 мг, іноді - 1,2-1,5 мг. Тривалість лікування визначає лікар.

При наркотичній абстиненції Клофелін призначають внутрішньо, в умовах стаціонару, по 0,15-0,3 мг, 3 рази на добу, з інтервалом, 6-8 годин, протягом 5-7 днів. При появі побічних ефектів разові дози поступово зменшують протягом 2-3 днів, у разі потреби препарат відміняють.

Максимальна разова доза при прийомі внутрішньо становить 300 мкг, добова доза – 2,4 мг.

Побічна дія. З боку нервової системи: загальмованість, стомлюваність, сонливість, порушення сну, яскраві кошмарні сновидіння, запаморочення, головний біль, психічні розлади, екстрапірамідні розлади, рідко – нервозність, неспокій, депресія, парестезії, гіпотермія, порушення мозкового кровообігу.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, синдром Рейно, можуть спостерігатись ортостатичні явища, набряк слизової носа, затримка рідини в організмі, набряки, гіпотензія.

З боку травної системи: сухість у роті, відсутність апетиту, нудота, блювання, зниження шлункової секреції, рідко – запор.

Інші: свербіж та печіння в очах, міоз.

У деяких пацієнтів можливі зниження статевого потягу, імпотенція.

Протипоказання. Кардіогенний шок, виражена гіповолемія, артеріальна гіпотензія, тяжка ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда, повна блокада ніжок пучка Гісса, брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 за хвилину), слабкість синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, виражений атеросклероз судин головного мозку, облітеруючі захворювання периферичних судин, синдром Рейно.

З боку нервової системи: депресія в анамнезі, тривожний синдром, паркінсонізм.

Індивідуальна непереносимість препарату, феохромоцитома, порфірія.

Клофелін протипоказаний жінкам у періоди вагітності і годування груддю, а також дітям.

Передозування. При вживанні надмірних доз препарату виникає загальна слабкість, головний біль, порушення зору, загальмованість, коматозний стан, міоз, порушення дихання (брадипное, апное), артеріальна гіпотензія (в окремих хворих – гіпертензія) в поєднанні з брадикардією, колапсом, аритміями. Відмічається транзиторна гіперкаліємія, гіперглікемія, гіпотермія, блідість шкірних покривів, зниження перистальтики кишечнику. У таких випадках вживають невідкладних заходів щодо підтримання функції зовнішнього дихання (інтубація трахеї, допоміжна вентиляція легенів), застосовують зондове промивання шлунка, введення внутрішньо (через зонд) ентеросорбентів і проносних засобів. Внутрішньовенно вводять налоксон у дозі 0,1 мг/кг маси тіла, атропін (при брадикардії) в дозі 0,01-0,03 мг/кг, 2-6 разів на добу, метоклопрамід (церукал) у дозі 0,5 мг/кг, зофран у дозі 0,03 мг/кг, проводять інфузійну терапію розчинами глюкози 5 %, хлористого натрію 0,9 % в об’ємі 50-100 мл/кг на добу з аскорбіновою кислотою в дозі 10 мг/кг. При гіпертензії застосовують препарати з групи антагоністів кальцію (верапаміл, ніфедипін), фентоламін. Як специфічний антидот може бути використаний толазолін (1 мг толазоліну при внутрішньовенному введенні або 50 мг внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну). У випадках дуже тяжких отруєнь можливо проведення гемосорбції. Гемодіаліз неефективний (при його проведенні виділяється до 5 % препарату).

Особливості застосування. Необхідно контролювати рівень артеріального тиску. Під час лікування забороняється вживання спиртних напоїв. Різка відміна препарату може призвести до розвитку гіпертонічного кризу (“синдром відміни”). Тому перед його відміною протягом 7-10 днів треба поступово знижувати дозу Клофеліну. При розвитку “синдрому відміни” відразу відновлюють прийом препарату і надалі відміняють його поступово, замінюючи іншими антигіпертензивними засобами. З метою профілактики “синдрому відміни” препарат не варто призначати хворим, які не можуть приймати його регулярно. У хворих на феохромоцитому вміст гормонів в плазмі крові після прийому Клофеліну не змінюється, тоді як у хворих із есенціальною гіпертензією рівень норадреналіну знижується до норми та нижче. При прийомі Клофеліну відмічається підвищення концентрації катехоамінів у сечі, концентрації соматотропного гормону - в крові.

Препарат уповільнює швидкість психічних і фізичних реакцій при різноманітних видах операторської діяльності, тому з обережністю його призначають водіям транспорту та особам різних професій, що вимагають підвищеної уваги і швидкої психічної та рухової реакції.

У хворих похилого віку, особливо з проявами атеросклерозу мозкових судин, може спостерігатися підвищена чутливість до препарату, тому лікування у їх починають з призначення зменшених доз. Клофелін необхідно обережно застосовувати при лікуванні хворих на депресію та при нирковій недостатності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Клофеліну разом з вазодилататорами, сечогінними та антигістамінними препаратами його гіпотензивний ефект посилюється; в комбінації з β-адреноблокаторами або серцевими глікозидами (дигоксин) підвищується ризик розвитку атріовентрикулярної блокади і вираженої брадикардії. В комбінації з хінідином спричинює виражену брадикардію. Недоцільно поєднувати застосування Клофеліну з метилдопою (допегіт), гуанфацином, антацидними засобами. Клофелін посилює дію алкоголю і засобів, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему; посилює специфічну дію кетаміну, наркотичних аналгетиків, дроперидолу. В поєднанні з тіопентал-натрієм, енфлюраном, ізофлюраном може спричиняти виражену брадикардію і гіпотензію. Клофелін не можна застосовувати одночасно з адреналіном, норадреналіном, резерпіном, фенотіазинами (аміназин), пероральними гіпоглікемічними та нестероїдними протизапальними засобами (німесулід, диклофенак натрію) через здатність Клофеліну зв’язуватися з білками крові і, таким чином, знижувати ефективність цих препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 ^оС.

Термін зберігання - 4 роки.