Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Pentoxifyllinum;
3,7 диметил-1(5-оксогексил)-ксантин,або 1-(5-оксогексил)-теобромін;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний, або майже безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;
допоміжні речовини: натрію фосфат двозаміщений, калію фосфат однозаміщений, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори і спазмолітики (міотропні) препарати. Код АТС: C04A D03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Трентан поліпшує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові. Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їхню еластичність, знижує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі крові і посилює фібриноліз, що зменшує в’язкість крові і поліпшує її реологічні властивості. Препарат чинить позитивний інотропний ефект. У результаті застосування Трентану поліпшується мікроциркуляція і забезпечення тканин киснем. Препарат незначно розширює коронарні судини. Механізм дії пентоксифіліну пов’язують з пригніченням фосфодіестерази і накопичуванням цАМФ у клітинах гладких м’язів судин, у формених елементах крові, в інших тканинах та органах.
Фармакокінетика. Пентоксифілін швидко поглинається після внутрішньовенної інфузії, але зазнає інтенсивного метаболізму І порядку в печінці. Трентан метаболізується в еритроцитах і печінці з утворенням 5-гідроксифенілу і 3-карбоксипропілу (активні метаболіти ). Період напіввиведення даного препарату з плазми становить 2,5 год. Накопичування Трентану після повторного дозування мінімальне. Через 24 год більша частина дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, менша частина – через кишечник. Виділення Трентану уповільнюється у літніх людей і у пацієнтів з захворюваннями печінки. Пентоксифілін і його метаболіти проникають у грудне молоко.
Показання для застосування. Атеросклеротична енцефалопатія, ішемічний церебральний інсульт, дисциркуляторна енцефалопатія, порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом, запаленням; трофічні порушення тканин, пов’язані з ураженням артерій або вен, порушення мікроциркуляції (посттромбофлебічний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартеріїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно, парестезія); порушення кровообігу ока (гостра і хронічна недостатність кровообігу в сітківці і судинній оболонці); порушення функції внутрішнього вуха судинного характеру, що супроводжуються туговухістю.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньовенно і внутрішньоартеріально. Доза і схема лікування встановлюються індивідуально. Внутрішньовенне інфузійне лікування може проводитися залежно від ступеня тяжкості порушення кровообігу, маси тіла, а також від переносимості препарату.
Внутрішньовенно краплинно вводять по 100-300 мг препарату в 250-500 мл інфузійного розчину, протягом 120-180 хв, 1 раз на добу. У тяжких випадках (гангрена, виразки ІІІ або ІV стадії по Фонтен) може бути показана довготривала внутрішньовенна інфузія Трентану протягом 24 год. Дозу, яку вводять парентерально протягом 24 год, не повинна перебільшувати 1 200 мг пентоксифіліну, при цьому дозу слід розраховувати індивідуально на основі 0,6 мг пентоксифіліну на 1 кг маси тіла за годину. Для пацієнтів з масою тіла 70 кг розрахована таким чином доза становить 1 000 мг пентоксифіліну, для пацієнтів з масою тіла 80 кг – 1 500 мг пентоксифіліну.
Внутрішньовенна ін’єкція виконується повільно, при лежачому положенні пацієнта, тривалість ін’єкції для ампули на 5 мл становить 5 хв, 1-2 рази на добу.
Внутрішньоартеріально струминно вводять 100 мг препарату протягом 5-10 хв, 1-2 рази на добу.
Побічна дія. Нудота, блювання, відчуття тяжкості в епігастральній ділянці, діарея, головний біль, запаморочення, тахікардія, гіперемія обличчя, стенокардія, артеріальна гіпотензія, рідко – шкірні висипання, свербіж, кропив”янка, ангіоневротичний набряк, кровотеча із судин шкіри та слизових оболонок.
Протипоказання. Гострий інфаркт міокарда, масивні кровотечі, геморагічний інсульт, великі крововиливи сітківки ока, період вагітності та лактації, підвищена чутливість до пентоксифіліну та інших похідних метилксантину.
Передозування. Симптоми передозування Трентану виявляються через 3-4 год і зберігаються протягом 12 год. Можливі гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія, клоніко-тонічні судоми, втрата свідомості, блювання кольору кавової гущі, пропасниця.
Лікування. Потрібно звернути особливу увагу на контроль і підтримку функції дихання, системного артеріального тиску; усунути судомний синдром; ввести плазмозамінні препарати (з обережністю - можливо виникнення набряків), при судомах – діазепам.
Особливливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам з вираженим атеросклерозом мозкових і коронарних судин, з порушеннями серцевого ритму, нападами стенокардії, з артеріальною гіпотензією або лабільним артеріальним тиском. . Таким хворим дозу препарату треба підвищувати поступово, особливо при парентеральному введенні. Пацієнтам з вираженим атеросклерозом не можна вводити препарат у сонну артерію. Також потрібна обережність при призначенні препарату хворим на пептичну виразку шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі; пацієнтам, які недавно перенесли оперативне втручання. У таких випадках існує підвищений ризик виникнення кровотечі, через що необхідно проводити систематичний контроль рівня гемоглобіну і гематокриту.
Перед призначенням Трентану хворим з хронічною серцевою недостатністю потрібно досягнути компенсації кровообігу. За необхідності одночасно з Трентаном можна вводити строфантин.
Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок дозу Трентану підбирають індивідуально.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трентан потенціює дію гепарину і фібринолітичних засобів, а також посилює дію антигіпертензивних і протидіабетичних (як інсуліну, так і пероральних гіпоглікемічних) засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі від 80 С до 150 С.
Термін придатності – 2 роки.