Галоперидол инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: галоперидол;
4-(пара-хлорфеніл)-1-[3- (пара-фторбензоіл)-пропіл]-піперидинол- 4;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, практично без запаху, у формі плоского диска, на одній стороні зі знаком: I½I.
склад: 1 таблетка містить 1,5 мг галоперидола;
допоміжні речовини: кремнію оксид колоїдний безводний, желатин, магнію стеарат, тальк, лактоза, крохмаль.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби.
Код АТС: N05A D01
Фармакологічні властивості. Галоперидол - антипсихотичний препарат (нейролептик), похідне бутирофенона. Чинить виражений антипсихотичний та протиблювотний ефект.
Дія галоперидола пов’язана з блокадою центральних дофамінових (D2) і a-адренергічних рецепторів у мезокортикальних та лімбічних структурах головного мозку. Блокада (D2)-рецепторів гіпоталамуса веде до зниження температури тіла, галактореї, внаслідок підвищеної продукції пролактина. Пригнічення дофамінових рецепторів в триггерній зоні блювотного центру лежить в основі протиблювотної дії. Взаємодія з дофамінергічними структурами екстрапірамідної системи призводить до екстрапірамідних порушень. Виражена антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах збуджує).
Фармакокінетика. Галоперидол усмоктується, в основному, з тонкого кишечнику, у неіонізованій формі, шляхом пасивної дифузії. Максимальна концентрація в крові досягається через 3-6 годин.
Біодоступність галоперидолу становить 60-70 %. Галоперидол на 90% зв’язується з білками плазми, 10 % представляють собою вільну фракцію. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі 1:12. Концентрація галоперидолу в тканинах вище, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції в тканинах. Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт неактивний. Галоперидол віділяється нирками (40 %) та з калом (60%). Період напіввиведення з плазми після застосування через рот складає в середньому 24 години (12-37 год).
Галоперидол проникає через плаценту і виділяється з материнським молоком.
Показання для застосування.
Гострі та хронічні психози різної етіології, що супроводжуються збудженням, галюцинаторними розладами та маренням, маніакальні стани, психосоматичні розлади.
Розлади поведінки, зміни особистості (параноїдальні, шизоїдні, та інші), синдром Жиля де ля Туретта, як у дитячому віці, так і в дорослих.
Тіки, хорея Геттінгтона.
Блювання та гикавка, що зберігається тривало і стійкі до терапії, у тому числі пов’язані з протипухлинною терапією.
Застосування перед оперативним втручанням з метою профілактики блювання.
Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря.
Спосіб застосування та дози. Доза Галоперидолу встановлюється індивідуально.
Призначають усередину, за півгодини до їжі (можна з молоком для зменшення подразнюючої дії на слизову оболонку шлунка).
Початкова добова для дорослих складає 0,5-5 мг, розділена на 2-3 прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.
Максимальна добова доза для дорослих - 100 мг. У середньому терапевтична доза для дорослих складає 10-15 мг/добу, при хронічних формах шизофренії 20-40 мг/добу, у резистентних випадках до 50-60 мг/добу, розділена на 2-3 прийоми. При застосуванні добової дози 15 мг і вище, варто використовувати препарат Галоперидол форте у відповідних дозах.
Тривалість курсу лікування, у середньому, 2-3 міс. Підтримуюча доза (в період ремісії) від 5 до 0,5 мг/добу (дозу знижують поступово).
Для купіровання психомоторного збудження Галоперидол у перші дні призначають внутрішньом’язово по 2-5 мг 2-3 рази на добу.
Дітям 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) препарат призначають по 0,025-0,05 мг на кілограм маси тіла на добу 2-3 рази в день, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз у 5-7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг.
Хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3-1/2 звичайні дози для дорослих, з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні.
Як протиблювотний засіб призначають дорослим усередину по 1,5-2 мг.
Побічна дія. ЦНС: пароксизмальні та гострі екстрапірамідні розлади різного ступеня вираженості. У більшості хворих відзначаються минущий акінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища. Для купіровання цих явищ призначають антипаркінсонічні засоби (циклодол та ін.).
Вираженість екстрапірамідних розладів пов’язана з дозою, часто при зниженні дози вони можуть зменшуватися або зникати.
У ряді випадків ознаки неврологічних розладів спостерігаються при відміні препарату після тривалого курсу лікування, тому варто проводити відміну Галоперидолу плавно знижуючи дозу.
Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС).
При тривалому прийомі Галоперидолу можливий розвиток пізніх дискінезій, особливо у літніх пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, тому дози препарату для цієї категорії хворих мають бути знижені.
На початку терапії може спостерігатися млявість, сонливість, головний біль.
Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, іноді гіпертензія, зміни з боку ЕКГ (подовження інтервалу QT та/або поява вентрикулярних аритмій, головним чином після введення галоперидолу парентерально).
Кров: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, анемія, лімфомоноцитоз, рідко агранулоцитоз.
Печінка: можливі порушення функції печінки, жовтяниця.
Шкіра: токсикодермії, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.
Шлунково-кишковий тракт: анорексія, диспепсія, сухість у роті, іноді гіперсалівація, нудота, блювання, запор, діарея.
Ендокринна система: аменорея, фригідність, гінекомастія, імпотенція, гіперпролактинемія, галакторея.
Протипоказання.
Тяжке токсичне пригнічення функції ЦНС і коматозний стани будь-якої етіології.
Захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона і т.п.).
Підвищена чутливість до похідних бутирофенона.
Вагітність, період грудного вигодовування.
Діти віком до 3-х років.
Передозування.
При передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичних реакцій. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, що може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У тяжких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж до коми.
Лікування при передозуванні. Припинення терапії нейролептиками, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В и С, симптоматична терапія.
Особливості застосування.
Слід дотримуватися обережності при серцево-судинних захворюваннях, з явищами декомпенсації, порушенням провідності, при тяжких захворюваннях нирок, печінки і легень.
Оскільки в процесі лікування Гоперидролом можливе подовження інтервалу QT, застосовувати препарат необхідно з особливою обережністю при синдромі QT, гипокаліємії, прийомі інших препаратів, що подовжують інтервал QT.
Під час прийому Галоперидола забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів і виконання інших видів робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Галоперидол потенціює пригнічуювальну дію на ЦНС гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних анальгетиків, снотворних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю.
При комбінованому застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.
Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну й інших симпатоміметиків і викликати парадоксальне зниження артеріального тиску при їхньому застосуванні.
При одночасному прийомі з протиепілептичними засобами, дози останніх варто підвищувати, тому що Галоперидол зменшує поріг судомної активності.
Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їх спільному прийомі дозу останніх варто корегувати. Галоперидол сповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, унаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі і підвищується токсичність.
При одночасному прийомі Галоперидолу з флуоксетином та літієм зростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій.
При одночасному призначенні з антигістамінними препаратами можливе посилення антихолінергічних ефектів.
При одночасному вживанні кави або чаю дія Глоперидолу може знижуватися.
Потенціює дію снодійних, наркотиків, анальгетиків та інших засобів, що пригнічують функцію ЦНС.
Умови і терміни зберігання. Зберігати при температурі 15-300С.
Термін придатності – 5 років.