Лакардия инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Labetalol; 5-[1-окси-2-[(1-метил)-3-фенілпропіл-аміно]-етил] саліциламід, або 2-гідрокси-5-[1-гідрокси]-2-[(1-метил-3-фенілпропіл)аміно]етил] бензамід гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий водний стерильний ізотонічний розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить лабеталолу гідрохлориду - 5 мг;

допоміжні речовини: декстроза безводна, натрію едетат, метилпарабен, пропілпарабен, лимонна кислота, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії. Код АТС: С02 С.

Фармакологічні властивості:

фармакодинаміка. Лабеталол блокує переважно b₁- і b₂-адренорецептори і меншою мірою a₁-адренорецептори. Лабеталол – невибірковий бета-адреноблокатор, який спричиняє одночасно вибіркову a₁-адреноблокуючу, b₂-адреноміметичну (частковий агоніст) і пряму судинорозширювальну дію. Сполучення цих властивостей забезпечує швидкий (на відміну від звичайних b-адреноблокаторів), виражений і надійний антигіпертензивний ефект. Лабеталол суттєво не впливає на величину серцевого викиду і частоту серцевих скорочень. Знижуючи артеріальний тиск, не викликає тахікардії. Лабеталол як альфа-адреноблокатор в 2-7 разів активніший, ніж фентоламін, а як бета-адреноблокатор в 5-18 разів менше активний, ніж пропранолол. Лабеталол блокує альфа- і бета-адренорецептори у співвідношенні 1:3. Артеріальний тиск знижується головним чином за рахунок зменшення периферичного опору при збереженні або незначному зниженні серцевого викиду. Лабеталол зменшує активність реніну плазми. При комбінації з діуретиками активність реніну збільшується, а гіпотензивний ефект підсилюється. Це вказує на незалежність гіпотензивного ефекту від активності реніну плазми. Лабеталол підвищує рівень калію в плазмі крові.

Здатність лабеталолу, на відміну від пропранололу, швидко знижувати артеріальний тиск при введенні в вену вказує на те, що гіпотензивний ефект більшою мірою залежить від бета-адреноблокуючих властивостей лабеталолу.

Препарати, які впливають на різні ланцюги регуляції артеріального тиску, тобто мають змішаний механізм дії (лабеталол), виявляють високу клінічну ефективність.

фармакокінетика. Після введення в вену пік концентрації лабеталолу спостерігається через 2 хвилини, але вже через 8,5 хвилин знижується. Період напіввиведення становить 3,5-4,5 год і не змінюється при нирковій недостатності. Виводиться з організму головним чином з сечею в вигляді неактивних метаболітів.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія різного ступеню тяжкості, в тому числі гіпертонічні кризи, феохромоцитома, ішемічна хвороба серця.

Спосіб застосування та дози. При гіпертонічних кризах Лакардия входить до складу комбінованої терапії. Лакардия вводять в вену по 100-125 мг одним болюсом або повільно у вигляді крапельної інфузії (50-200 мг/добу) в 200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Дозу збільшують поступово з інтервалом 1 тиждень максимально 2000-2400 мг/добу. При гіпертонічному кризі навіть хворим на інфаркт міокарда можна вводити в вену струйно 20 мг і повторяти по 20-80 мг кожні 10 хвилин. (максимальна загальна доза – 300 мг). Це дозволяє швидко нормалізувати артеріальний тиск. Максимальна дія після кожного введення в вену спостерігається протягом 5 хвилин. При необхідності застосовують інфузію в вену зі швидкістю 1-2 мг/хвилину (максимальна доза 2400 мг/добу). Введення в вену виконують в умовах стаціонару (в положенні хворого лежачи, в зв’язку зі швидким і значним зниженням артеріального тиску). Лакардия можна використовувати при гіпертонічному кризі, що зумовлений наявністю феохромоцитоми.

Побічна дія. Ортостатична артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, підвищення тонусу м’язів бронхів, нудота, блювання, порушення функції печінки, запор або пронос, відчуття втоми, свербіж шкіри.

Протипоказання. Лакардия протипоказаний при атріо-вентрикулярній блокаді, вираженій серцевій недостатності, схильності до бронхоспазмів, в перші місяці вагітності. Слід з обережністю застосовувати у хворих на бронхіальну астму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лакардия можна застосовувати з діуретиками і бета-адреноблокаторами.

Передозування. Ортостатична гіпотензія, запаморочення, головний біль. Для лікування використовують симптоматичну терапію.

Особливості застосування. При гіпертонічному кризі, що зумовлений феохромоцитомою, блокатори бета-адренорецепторів можна застосовувати тільки (!) після введення блокаторів альфа-адренорецепторів (фентоламін).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25⁰С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.