Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ascorbic acid; гама-лактон 2,3-дегідро-L-гулонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: драже жовтого кольору;
склад: 1 драже містить 0,05 г кислоти аскорбінової;
допоміжні речовини: цукор, патока крохмальна, борошно, тальк, віск, есенція ароматична харчова, олія соняшникова, тропеолін О.
Форма випуску. Драже.
Фармакотерапевтична група. Вітаміни та їх аналоги. Код АТС А11G А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аскорбінова кислота, до складу якої входить діенольна група, має виражені відновлювальні властивості, завдяки чому відіграє основну роль в окисно-відновних процесах, що відбуваються у клітинах. Препарат є активатором білкового обміну ароматичних кислот. Приймає участь у регуляції обміну вуглеводів, процесах згортання крові, біосинтезі стероїдних гормонів, регенерації тканин, синтезі колагену та проколагену та багатьох інших речовин у міжклітинному просторі, у нормалізації проникності капілярів. Сприяє засвоєнню заліза і синтезу гемоглобіну. Відіграє важливу роль у процесах, які відбуваються при детоксикації організму, при отруєнні екзогенними та ендогенними отрутами.
Фармакокінетика. Аскорбінова кислота швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту в кров і транспортується у тканини. 25% препарату зв’язується з протеїнами крові, перетворюючись спочатку на дегідроаскорбінову кислоту, яка має здатність проникати через клітинні мембрани і швидко відновлюватись у клітині. Кислота аскорбінова проникає через плацентарний бар’єр і в молоко матері. Метаболізується у печінці здебільшого до дегідроаскорбінової кислоти. Кислота аскорбінова та її метаболіти виводяться з сечею та жовчю. Надлишок кислоти аскорбінової, що перевищує потреби організму, виводиться з сечею у формі метаболітів.
Показання для застосування. Аскорбінову кислоту застосовують з метою лікування у всіх клінічних ситуаціях, пов’язаних з необхідністю додаткового введення вітаміну С. Її призначають для профілактики та лікування цинги, при кровотечах (маткові, легеневі, носові та ін.), геморагічних діатезах, кровотечах як синдром променевої хвороби, при різних інтоксикаціях та інфекційних захворюваннях, нефропатії вагітних, хворобі Аддісона, при передозуванні антикоагулянтів, переломах кісток та в’яло гранулюючих ранах, різних дистрофіях, при вагітності та у період лактації, підвищеному розумовому напруженні та тяжкій фізичній праці.
Спосіб застосування та дози. Аскорбінову кислоту призначають внутрішньо після їжі. Терапевтична доза для дорослих – 0,05 – 0,1 г 3 – 5 разів на добу. Дози для дітей залежать від віку та характеру захворювання: дітям до 3 років призначають по 100 – 200 мг на добу; від 4 до 18 років – по 100 – 500 мг у 2 – 3 прийоми на добу. Тривалість визначається характером патологічного процесу і ефективністю терапії (моно- або комплексної).
З профілактичною метою аскорбінову кислоту призначають дорослим у добовій дозі 0,1 г. Вагітним та жінкам після пологів при низькому рівні вітаміну С в грудному молоці призначають препарат у добовій дозі 0,3 г протягом 10 – 15 днів, після чого (профілактично протягом всього періоду годування груддю) – у дозі 0,1 г.
Дітям з профілактичною метою призначають препарат з 4-х років по 50 мг на добу.
Побічна дія. Аскорбінова кислота, як правило, добре сприймається. При тривалому застосуванні у великих дозах не виключений негативний вплив на травний тракт (печія, проноси) та сечовидільну систему (утворення сечових, цистинових та оксалатних каменів). У хворих з нестачею глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази кров’яних тілець може спричинити гемоліз еритроцитів.
Протипоказання. Надмірна чутливість до препарату. При тромбофлебітах та схильності до тромбозів.
Передозування. Може викликати пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, стимулювати продукцію кортикостероїдних гормонів, прискорити утворення каменів у вигляді уратів, цистину або оксалатів.
Особливості застосування. При застосуванні у великих дозах необхідний контроль функцій нирок та артеріального тиску (стимуляція аскорбіновою кислотою утворення кортикостероїдів), а також функції підшлункової залози (пригнічення інсулярного апарату). Застосування у вагітних та у період лактації – за призначенням лікаря.
Терапію у великих дозах не проводять у хворих зі схільністю до рецидивуючої сечо-кам’яної хвороби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аскорбінова кислота зменшує дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, підвищує всмоктування пеніциліну, заліза, збільшує ризик виникнення кристалурії при лікуванні саліцилатами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 1,5 роки.