Амлодин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: амлодипін; 3-етил-5-метиловий ефір-2[(аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-пі-ридиндикарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: Амлодин 5 мг – блакитного кольору, круглі, плоскі таблетки, без оболонки, з рельєфним написом “А5” з одного боку і написом “INTAS” та роздільною смужкою з другого боку таблетки;

Амлодин 10 мг - білого кольору, круглі, плоскі таблетки, без оболонки, з розподільною смужкою з одного боку таблетки.

склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату (в перерахуванні на амлодипін) – 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини:

Амлодин 5 мг: дигідрат гідроген фосфат кальцію, целюлоза мікрокристалічна, індиго кармін, повідон (К-30), магнію силікат алюмінієвий, натрію крохмальгліколят (Тип А), тальк, магнію стеарат;

Амлодин 10 мг: кальцію гідроген фосфат (дигідрат), целюлоза мікрокристалічна, повидон (К-30), магнію силікат алюмінієвий, натрію крохмальгліколят (Тип А), тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Код АТС С08С А01.

Фармакологічні властивості. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління (блокатор повільних Са²⁺-каналів). Блокує трансмембранний транспорт іонів Са²⁺ переважно в клітини гладеньких м'язів судин, а також міокарда. Має вазодилататорну, антигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну дію.

Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладенькі м'язи судин. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не викликає різкої артеріальної гіпотензії, забезпечуючи поступове зниження артеріального тиску протягом 24 год., без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень

Антиангінальна дія амлодипіну пов’язана з розширенням периферичних артеріол і зменшенням післянавантаження на серце, а також розширенням коронарних судин у незмінених та ішемізованих зонах міокарда. Зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.

Амлодипін гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначною мірою підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління амлодипін практично не підвищує рівень катехоламінов у плазмі крові і не стимулює симпатичну нервову систему.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амлодипін швидко всмоктується. Максимальна концентрація визначається через 6 – 12 год. Біодоступність становить 64%. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить майже 35 - 50 годин, в основному виводиться з сечею як у незміненому вигляді (10 %), так і у вигляді метаболітів (60 %).

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця: стабільна та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалла).

Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії та стенокардії препарат призначають в початковій дозі 5 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. При необхідності дозу збільшують до максимальної – 10 мг/добу. Максимальний терапевтичний ефект Амлодину розвивається протягом 8 тижнів.

Амлодин може застосовуватися самостійно або у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами.

Побічна дія. Амлодин звичайно добре переноситься хворими; найчастіше з побічних ефектів відзначають набряки гомілок, головний біль, гіпотензію, сонливість, серцебиття, почервоніння обличчя, запаморочення, нудоту, біль у животі, рідко – міалгію, шкірні алергічні реакції, гіперплазію ясен; при тривалому застосуванні – парестезії і біль у кінцівках.

Протипоказання. Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія.

Дитячий вік ( через відсутність достатнього клінічного досвіду).

Передозування. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації, вираженого та тривалого зниження артеріального тиску, тахікардії. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, промивання шлунка з активованим вугіллям і проведення відповідного лікування: підтримання функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легень та контролем об’єму циркулюючої крові і діурезу, внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. У хворих з порушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, що вимагає особливої обережності в підборі добової дози.

Ефективність і безпека застосування Амлодину в період вагітності та лактації не встановлена, тому призначення препарату можливе лише в тому разі, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Амлодин може викликати запаморочення і сонливість, у зв’язку з чим хворим, які приймають Амлодин, рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами і складною технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодин характеризується відсутністю взаємодії з лікарськими засобами, найбільш поширеними в клінічній практиці, включаючи циметидин, нестероїдні протизапальні засоби, рифампіцин, тощо. Для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця може застосовуватись в комбінації з бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, α-адреноблокаторами, нітратами, діуретиками.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі не вище 25°С.

Термін придатності - 3 роки.