Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: nicotinicum acidum, піридин-3-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 ампула (1 мл) містить нікотинової кислоти 0,01 г,
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему і метаболізм. Інші прості препарати вітамінів. Код АТС А11Н А.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Нікотинова Кислота - є простетичною групою кодегідрази І та кодегідрази II (НАД та НАДФ) - ферментів, які переносять водень та здійснюють окислювально-відновні процеси. Другий із ензимів бере участь і в транспортуванні фосфату. Недостача Нікотинової Кислоти призводить до виникнення пелагри. Нікотинова Кислота покращує обмін вуглеводів, розширює судини, виявляє позитивний ефект на метаболізм серця, печінки, має незначну гіпоглікемічну дію, сприяє процесам регенерації виразок і ран. Має ліпопротеїдемічну активність, при гіперхолестеринемії знижує показник холестерин / фосфоліпіди. Поповнює дефіцит вітаміну РР.
Фармакокінетика. Метаболізується переважно в печінці шляхом амідування. Одержаний амід є попередником НАД, при подальшому фосфорилюванні його утворюється НАДФ. Метаболіти Нікотинової Кислоти розподіляються в організмі нерівномірно: більше за все у печінці (депонуючий орган), потім – у головному мозку, серцевому м’язі, нирках, мускулатурі хребта і в крові (в еритроцитах). Виводиться з сечею як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів.
Показання для застосування. Як специфічний засіб для лікування пелагри, в комплексному лікуванні гіпоацидних гастритів, гострих і хронічних гепатитів, спазмів судин (переважно кінцівок), невриті лицевого нерва, інфекційних та інших захворювань, виразок та ран, що довго не загоюються, різної локалізації і генезу.
Спосіб застосування і дози. Нікотинову Кислоту призначають внутрішньовенно, внутрішньом’язово та підшкірно (внутрішньом’язові та підшкірні ін’єкції болючі).
При пелагрі призначають дорослим парентерально: внутрішньом’язово по 0,01г 1-2 рази на день або внутрішньовенно 0,05 г. При інших захворюваннях зазвичай призначають дорослим по 0,02-0,05 г до 0,1 г на добу; дітям – по 0,005-0,03 г 2-3 рази на день залежно від віку. Термін лікування визначає лікар. Схеми лікування інших захворювань індивідуальні.
Вищі дози для дорослих внутрішньовенно (у формі натрієвої солі): разова - 0,1 г, добова - 0,3 г.
Побічна дія. Гіперемія шкіри обличчя та верхньої частини тулуба, кропив’янка, парестезії, запаморочення, відчуття припливу до голови. При швидкому внутрішньовенному введенні може дуже знизитись артеріальний тиск, виникнути колапс. Як правило, вказані ефекти минають самостійно. При довготривалому введенні – жирова дистрофія печінки, гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози.
Протипоказання. Гіперчутливість, виразкова хвороба шлунку та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, артеріальна гіпотензія (тяжкі форми), атеросклероз (для внутрішньовенного введення), подагра, гепатит з вираженим порушенням функції, цироз печінки, цукровий діабет, вагітність, період лактації, дитячій вік до 15 років.
Передозування. Великі дози препарату можуть викликати: периферичну вазодилатацію, почервоніння шкіри, нудоту, блювання, діарею, підвищення активності печінкових ферментів, коричневу пігментацію шкіри, рідше гіперуремію, свербіж шкіри, головний біль, шкірні парестезії, поколювання, відчуття печіння, відчуття повзання мурашок, порушення обміну глюкози, порушення зору, холестатичну жовтяницю, гіпотензію.
Лікування: при всіх випадках передозування необхідно припинити прийом препарату; лікування симптоматичне.
Особливості застосування. При підвищеній чутливості до препарату (за винятком застосування як судинорозширювального засобу) необхідно призначати нікотинамід.
У процесі лікування необхідно контролювати функцію печінки.
Оскільки довготривале застосування Нікотинової Кислоти може призвести до жирової дистрофії печінки, для профілактики останньої, у дієту хворих необхідно включати багаті на метіонін продукти або призначати метіонін та інші ліпотропні препарати.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Знижує токсичність неоміцину і запобігає індукованому ним зменшенню концентрації холестерину, ліпопротеїдів високої щільності, а також зменшує токсичний вплив барбітуратів, протитуберкульозних засобів, сульфаніламідів.
Пероральні протизаплідні засоби і ізоніазид знижують перетворення триптофану в нікотинову кислоту і таким чином можуть підвищувати потребу у нікотиновій кислоті.
Необхідно дотримуватися обережності при комбінації з гіпотензивними засобами (можливо посилення гіпотензивної дії), антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою (через ризик розвитку геморагій).
Антибіотики можуть посилювати почервоніння, викликане нікотиновою кислотою.
Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від +15 оС до + 25 оС.
Термін зберігання - 5 років.
Перспективы применения антигомотоксических препаратов при лечении острых и хронических вирусных гепатитов
Пегилированные интерфероны — новое слово в лечении вирусного гепатита С
Особенности вирусных гепатитов А и В на современном этапе
Комплексна оцінка впливу Глутаргіну на функціональний стан печінки у хворих на хронічний токсичний гепатит алкогольної етіології