Дипиридамол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: dipyridamole; 2,6-біс-[біс-(β-оксіетил)-аміно]-4,8-ді-N-піперидіно-піримідо (5,4-d) піримідин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою: таблетки по 0,025 г -

світло-зеленого кольору, таблетки по 0,075 г - жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить дипіридамолу - 0,025 г або 0,075 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, тальк, магнію стеарат, желатин, цукор, полівінілпіролідон, аеросил, магнію карбонат основний, титану діоксид, тропеолін 0, олія вазелінова, віск бджолиний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.

Код АТС В01А С07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат має антиагрегаційну, а також помірну судинорозширювальну та антиангінальну дії. Гальмує адгезію та агрегацію тромбоцитів, поліпшує мікроциркуляцію, у тому числі у сітчастій оболонці ока і ниркових клубочках; знижує опір резистивних коронарних судин (в основному артеріол), підвищує об’ємну швидкість коронарного кровотоку, поліпшує постачання міокарда киснем, підвищуючи його толерантність до гіпоксії; зменшує загальний периферичний опір судин; знижує опір мозкових судин, є ефективним при динамічних порушеннях мозкового кровообігу, нормалізує венозний відток, знижує частоту виникнення тромбозу глибоких вен у післяопераційному періоді; при загрозі прееклампсії запобігає дистрофічним змінам у плаценті, нормалізує плацентарний кровоток, усуває гіпоксію тканин плода. Механізм дії дипіридамолу зумовлений інгібуванням фосфодіестерази та підвищенням цАМФ у тромбоцитах, стимуляцією вивільнення простацикліну ендотеліальними клітинами та пригніченням утворення тромбоксану А₂ у тромбоцитах, конкурентним інгібуванням аденозиндезамінази, що приводить до накопичення аденозину, стимулює аденілатциклазу; сприяє вазодилатуючому ефекту.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі швидко всмоктується протягом 45 - 75 хв., в основному, у шлунку, незначна частина - у тонкому кишечнику. Біодоступність становить 37 - 66%. Максимальна концентрація реєструється через 1 год після прийому. Ступінь зв’язування з білками плазми 91 - 99% (переважно з альбуміном та кислим альфа-глікопротеїном). Швидко проникає у тканини. Накопичується, у першу чергу, в серці та еритроцитах. Метаболізується переважно у печінці. Виводиться з жовчю у вигляді глюкуронідів. Ниркова елімінація незначна. При порушеннях функції печінки можлива кумуляція. Період напіввиведення препарату значно коливається залежно від особистості хворого і становить 6-8 год.

Показання для застосування. Профілактика тромбоемболічного синдрому після протезування клапанів серця, профілактика і лікування артеріальних і венозних тромбозів та їх ускладнень, периферичні судинні ураження (у т.ч. хронічні облітеруючі захворювання судин нижніх кінцівок), лікування і профілактика порушень мозкового кровообігу, дисциркуляторна енцефалопатія, профілактика плацентарної недостатності при ускладненій вагітності, у складі комплексної терапії при будь-яких порушеннях мікроциркуляції.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим та дітям, старше 12 років, по 1 - 2 таблетки (25/50 мг) 3 рази на добу. За необхідності дозу можна підвищити до 3 таблеток або 1 таблетки (75 мг) на прийом 3 рази на добу. Найвища добова доза - 600 мг. Препарат приймають за 1 год до їди, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість курсу терапії встановлюється індивідуально і, як правило, становить від кількох тижнів до кількох місяців.

Побічна дія. Препарат може спричинити розвиток синдрому “обкрадання", тобто зменшувати кровопостачання ішемізованих ділянок міокарда. Тому препарат протипоказаний при головному болю, запамороченні, тимчасовій гіперемії обличчя, тахікардії або брадикардії, слабкості, нудоті, диспептичних явищах, шкірних алергічних реакціях, синдромі коронарного “обкрадання".

Протипоказання. Гострий інфаркт міокарда, поширений стенозуючий атеросклероз коронарних артерій, нестабільна стенокардія, субаортальний стеноз аорти, декомпенсована серцева недостатність, тяжкі порушення серцевого ритму, виражена артеріальна гіпотензія, тяжкий геморагічний синдром, тяжка ниркова або печінкова недостатність; дитячий вік до 12 років; підвищена чутливість до Дипіридамолу; тромбоцитопенія.

Передозування. При перевищенні рекомендованих доз можлива короткочасна гіпотензія, для усунення якої показане введення вазопресорних агентів, особливо мезатону в дозі 0,5 -1 мл внутрішньом’язово.

Особливості застосування. Застосування при вагітності, особливо у II і ІІІ триместрах, можливе за суворими показаннями та під наглядом лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з непрямими коагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою, гепарином, а також бета-лактамними антибіотиками (пеніцилінами, цефалоспоринами), тетрациклінами, хлорамфеніколом спостерігається посилення антиагрегаційного ефекту. Призначення Дипіридамолу з гепарином може супроводжуватися ризиком розвитку геморагічних ускладнень. Похідні ксантину послаблюють коронаророзширювальний ефект препарату. Антациди, сорбенти та обволікаючі засоби зменшують всмоктування Дипіридамолу, що призводить до зменшення його максимальної концентрації у крові та зниження ефективності.

Дипіридамол підвищує гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів, послаблює антихолінергічні властивості інгібіторів холінестерази.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, в сухому, захищеному від світла місці. Термін зберігання - 3 роки.