Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Haloperidolum; 4-[4-(4-хлорфеніл)-оксіпіперидино]-4-фторбутірофенон.
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
склад: 1 мл препарату містить галоперидолу 5 мг.
допоміжні речовини – кислота молочна, вода для ін’єкцій до 1 мл.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакологічна група. Психолептичні засоби-похідні бутирофенона. АТС N 05 AD.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Галоперидол є похідним бутирофенона, що має сильну протипсихотичну і заспокійливу дії. Тормозить збудження і неспокій як при шизофреничних психозах так і в ході афективних хвороб, а також в стані алкогольного делірію. Має виражену блокуючу дію на постсинаптичні допамінергічні рецептори, а саме D2-рецептори в центральній нервовій системі. Тормозить блювотний рефлекс, спричиняє ефективну дію у випадку ікоти.
Фармакокінетика. Препарат зв’язується з білками плазми на 92%. Після внутрішньом’язового введення приблизно 70% введеної дози потрапляє в кровотік на протязі 30 хвилин.
Галоперидол характеризується значним об’ємом розподілення з особливо великою концентрацією в жировій тканині. Підлягає інтенсивній печінково-кишковій циркуляції. Метаболізується в печінці до відновленого галоперидолу котрий є менш фармакологічно активним ніж материнський засіб. Виділення Галоперидолу проходить повільно. Період напіврозпаду після парентерального введення становить Т1/2 = 10-19 годин.
Показання для застосування.
Лікування шизофренії, що супроводжується симптомами неспокію, агресивності і психомоторного збудження;
Лікування маніакального збудження;
Зменшення симптомів алкогольного делірію;
Марення і галюцинації;
В примедикації.
Спосіб застосування та дози. Індивідуально, в залежності від віку і стану хворого. Лікування проводиться виключно за призначенням лікаря. Внутрішньом’язово вводять 2-10 мг; ін’єкціїї можна повторювати через 6-8 годин в дозі 5 мг не перевищуючи загальну дозу 30 мг. При передопераційній примедикації можна застосовувати 1-5 мг, щоб викликати седацію і протиблювотну дію.
Побічна дія. Під час лікування можливе виникнення сонливості, пригнічення, безсоння, головних болей, запаморочення, підвищення апетиту, проносу та блювоти, сухості в роті. Препарат викликає розлади в екстрапірамідній системі: синдром Паркінсона, акатизію, тазикінезію.
На початку лікування можливе виникнення гострих дискінезій, а при довгочасному лікуванні – глибоких дискінезій, іноді невролептичний синдром.
Можливе зниження артеріального тиску і тахікардія, розлади менструального циклу, послаблення лібідо, лікарська депресія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до Галоперидолу;
Адисонова хвороба;
Гематологічні розлади;
Зниження функції кісткового мозку;
Хвороба Паркінсона;
Розлади свідомості зв’язані з отруєнням алкоголем та іншими речовинами, що пригнічують нервову систему;
Вік до 3 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Галоперидол посилює дію антихолінергічних засобів і засобів, що пригнічують нервову систему (барбітурати, снодійні і заспокійливі засоби, опіати, алкоголь).
Препарат посилю дію нітратів та пероральних протизгортуючих засобів.
Бета-адренолітичні засоби можуть тормозити метаболізм Галоперидолу.
Під час лікування із застосуванням магнію, що вводиться парентерально можливе пригнічення функції дихання і падіння артеріального тиску.
Галоперидол може посилювати невротоксичну дію карбонату літія.
Передозування. Симптомами передозування Галоперидолом можуть бути: психомоторне збудження, сонливість або кома, посилені екстрапірамідні і холінолітичні симптоми, судоми, гіпотермія, підвищення і падіння артеріального тиску, прискорення або уповільнення частоти серцевих скорочень, порушення серцевого ритму, блювота, головні болі і атаксія, порушення гостроти зору.
Лікування є виключно симптоматичним.
Особливості застосування.
Спеціальні вказівки Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму, недостатності кровообігу, після нещодавно перенесенного інфаркту міокарда. Пацієнтам з порушенням функції печінки і нирковою недостатністю необхідно зменшити дозу або збільшити проміжок часу між черговими введеннями. Пацієнтам з гематологічними розладами, цукровим діабетом, ушкодженням головного мозку або хворих на епілепсію необхідний постійний нагляд під час лікування. Під час довгочасного лікування необхідно періодично контролювати картину крові та функцію печінки.
Під час лікування неможна вживати спиртні напої.
Вагітність і лактація Безпека застосування Галоперидолу в період вагітності: категорія С. Не рекомендується застосовувати Галоперидол в період вагітності а також в період годування груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобоми Під час лікування Галоперидолом не слід керувати транспортним засобом.
Умови та термін зберігання. Препарт слід зберігати при кімнатній температурі (15°-25°С), в місці недоступному для дітей. Захищати від світла.
Термін придатності- 3 роки.