Бензилпенициллин-КМП инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: benzylpenicillin;

натрію (2S,5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенілацетил)аміно]-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 флакон містить бензилпеніциліну натрієвої солі стерильної – 500 000 ОД або 1 000 000 ОД.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Пеніциліни, чутливі до дії b-лактамаз. Код АТС J01С Е01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бензилпеніцилін має антимікробну бактерицидну дію. Механізм дії: препарат перешкоджає утворенню пептидних зв’язків за рахунок інгібування транспептидази, порушує пізні етапи синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що призводить до лізису клітин, що діляться.

Препарат активний відносно грампозитивних бактерій Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

(у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, деяких грамнегативних мікроорганізмів (у т. ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), анаеробних спороутворюючих паличок, а також Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Препарат не активний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів. Руйнується пеніциліназою.

За останні роки відзначається зміна чутливості гонококів, гемолітичних стрептококів, стафілококів і пневмококів до бензилпеніциліну.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація препарату в крові створюється через 30–60 хвилин; через 3–4 години після одноразової ін’єкції у крові є сліди антибіотика. При підшкірному введенні швидкість всмоктування менш постійна, звичайно, максимальна концентрація в крові відзначається через 60 хвилин. Концентрація та довготривалість циркуляції бензилпеніциліну в крові залежать від введеної дози. Зв’язується із білками крові на 60%. Антибіотик добре проникає в органи, тканини та рідини організму, за винятком ліквору, тканини ока та простати, але при запаленні оболонок мозку його концентрація у спинномозковій рідині підвищується. Період напіввиведення становить 30–60 хвилин, при порушенні функції нирок – 4–10 годин, а при одночасному порушенні функції печінки та нирок – до 16–30 годин. З організму швидко виводиться нирками (клубочкова фільтрація та канальцева секреція) у незмінному вигляді. У незначній кількості екскретується зі слиною, потом, молоком, жовчю. Не має кумулятивного ефекту.

Показання для застосування. Інфекції, що спричинені чутливими мікроорганізмами: ангіна, пневмонія, септичний ендокардит, гнійний плеврит, перитоніт, цистит, сепсис, менінгіт, остеомієліт, інфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, ранові інфекції, гнійні інфекції шкіри, м’яких тканин, дифтерія, скарлатина, бешиха, сибірка, сифіліс, гонорея, актиномікоз легень, кольпіт, ендоцервіцит, ендометрит, аднексит, сальпінго-оофорит, коньюнктивіт, блефарит, дакріоцистит.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом’язово, підшкірно, внутрішньовенно (струминно або краплинно), ендолюмбально, у порожнини організму. Найбільш поширений внутрішньом’язовий шлях введення.

При внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні при інфекціях середньої тяжкості разова доза препарату становить звичайно 250 000–500 000 ОД; добова – 1 000 000–2 000 000 ОД; при важких інфекціях вводять до 10 000 000–20 000 000 ОД на добу; при газовій гангрені – до 40 000 000–60 000 000 ОД. Добова доза для дітей віком до 1 року становить 50 000–100 000 ОД/кг, старше 1 року – 50 000 ОД/кг; при необхідності добову дозу можна збільшити до 200 000–300 000 ОД/кг, за життєвими показниками – до 500 000 ОД/кг. Кратність введення препарату 4–6 разів на добу.

Розчин Бензилпеніциліну-КМП готують безпосередньо перед його застосуванням.

Для внутрішньом’язового введення додають до вмісту флакона 1–3 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду, або 0,5 % розчину новокаїну. Розчин, що утворився, вводять глибоко в м’яз у верхній зовнішній квандрант сідниці.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу (1 000 000–2 000 000 ОД) препарату розчиняють у 5–10 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3–5 хвилин. Для внутрішньовенного краплинного введення 2 000 000–5 000 000 ОД антибіотика розчиняють у 100–200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60–80 крапель за 1 хвилину.

Внутрішньовенно препарат вводять 1–2 рази на добу, поєднуючи з внутрішньом’язовими введеннями.

Підшкірно Бензилпеніцилін-КМП застосовують для обколювання інфільтратів у концентрації 100 000–200 000 ОД у 1 мл 0,25–0,5% розчину новокаїну.

У порожнини (черевну, плевральну та ін.) розчин Бензилпеніциліну-КМП дорослим вводять у концентрації 10 000–20 000 ОД у 1 мл, дітям – 2 000–5 000 ОД у 1 мл. Розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду. Тривалість лікування 5–7 днів з наступним переходом на внутрішньом’язове введення.

Ендолюмбально препарат вводять при гнійних захворюваннях головного, спинного мозку, мозкових оболонок. Дорослим призначають у дозі 5 000–10 000 ОД, дітям – 2 000–5 000 ОД, вводять повільно – 1 мл за хвилину 1 раз на добу. Препарат розводять у стерильній воді для ін’єкцій або в 0,9% розчині натрію хлориду із розрахунку 1 000 ОД у 1 мл. Перед ін’єкцією з спинномозкового каналу видаляють 5–10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції. Ін’єкції повторюють протягом 2–3-х днів, після чого переходять на внутрішньом’язове введення.

Лікування хворих на сифіліс, гонорею проводять за спеціально розробленими схемами.

Залежно від форми та тяжкості захворювання, Бензилпеніцилін-КМП застосовують від 7–10 днів до 2-х місяців і більше (сепсис, септичний ендокардит та ін.).

Побічна дія. При введенні препарату можливі алергічні реакції: шкірні висипи, кропив’янка, підвищення температури тіла, озноб, головний біль, біль у суглобах, еозинофілія, набряк Квінке, інтерстиціальний нефрит, порушення насосної функції міокарда. В окремих випадках можливий розвиток анафілактичного шоку.

Ендолюмбальне введення може викликати нейротоксикоз (нудота, блювання, симптоми менінгізму, судоми).

У ослаблених хворих, новонароджених, осіб похилого віку при тривалому лікуванні може виникнути суперінфекція, викликана стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми).

Протипоказання. Застосування препарату протипоказано у хворих з підвищеною чутливістю до бета-лактамних антибіотиків, при бронхіальній астмі, сінній гарячці, кропив’янці та іншіх алергічних захворюваннях. Протипоказанням для ендолюмбального введення є епілепсія.

Передозування. Проявляється токсичною дією на ЦНС (частіше при ендолюмбальному введенні). Виникають судоми, головний біль, міалгія, артралгія. В таких випадках введення препарату слід припинити. Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. Розчини Бензилпеніциліну-КМП застосовують одразу після приготування. Не допускається додавання до розчинів препарату будь-яких інших лікарських засобів. Застосування препарату можливе лише при патологічних процесах, обумовлених чутливими до нього мікроорганізмами. При появі резистентності збудників до препарату його замінюють іншими антибіотиками. У випадку, коли ефект від застосування препарату відсутній через 3–5 днів після початку лікування, необхідно перейти до застосування інших антибіотиків або поєднувати Бензилпеніцилін-КМП з іншими антибіотиками або синтетичними хіміотерапевтичними засобами. При цьому слід враховувати можливість посилення побічної дії. Хворим старше 60 років та вагітним не рекомендується призначати великі дози (вище 10 000 000 ОД на добу).

При розчиненні Бензилпеніциліну-КМП у розчині новокаїну може утворюватись мутний розчин внаслідок утворення новокаїнової солі бензилпеніциліну, що не є перешкодою для внутрішньом’язового введення препарату. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем.

При вагітності застосування можливе лише в тому випадку, коли допустима користь перевищує ризик розвитку побічної дії. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект препарату послаблюють засоби, що викликають бактеріостаз. Пробенецид знижує канальцеву секрецію бензилпеніциліну, підвищуючи тим самим концентрацію останнього в плазмі крові, збільшується період напіввиведення.

Умови та термін зберегання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Забороняється застосування препарату після закінчення зазначеної на упаковці дати терміну придатності!