Анальгин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: мetamizole sodium, [(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метил-аміно] метансульфонат натрію;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або злегка жовтуватого кольору, гіркуваті на смак, плоскоциліндричної форми, з рискою і фаскою;

склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію (анальгіну) 0,5 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Анальгін (метамізол натрію) володіє аналгетичною, жарознижуючою та протизапальною дією. Аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини та ін.); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішні подразники.

Антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільненням з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію.

Протизапальний ефект пов’язаний з пригніченням синтезу простагландинів.

Фармакокінетика. Метамізол натрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 години. У незначній кількості зв’язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60 % якого зв’язується з білками плазми крові, і ацетильована похідна якого виводиться із сечею. Препарат також проникає через плаценту та у грудне молоко.

Показання для застосування. Больовий синдром різного походження: головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації. Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 250-500 мг, 1-2 рази на добу. Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату – не більше 3 днів.

Побічна дія. У терапевтичних дозах препарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок.

Можливе пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, в поодиноких випадках – агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливо провокування нападу.

Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин). Виражені порушення функції печінки або/та нирок. Захворювання системи крові. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, період годування груддю, бронхіальна астма. Не призначати дітям до 12 років.

Передозування. Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, гострої ниркової і печінкової недостатності.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.

Особливості застосування. Виключається застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з’ясування причини).

При застосуванні препарату необхідно контролювати склад периферичної крові (лейкоцитарну формулу). З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з анамнестичними вказівками на захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), алергічні захворювання та при тривалому алкогольному анамнезі.

При застосуванні Анальгіну можливе забарвлення сечі в червоний колір, у зв’язку з виділенням метаболіту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування метамізолу з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокордин, кодеїн, анаприлін, блокатори Н₂-рецепторів) посилюють знеболювальну дію метамізолу. Трициклічні антидепресанти (амізол, доксепін), пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон), фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу. Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату з сульфаніламідними цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід). Сарколізин і мерказоліл збільшують імовірність розвитку лейкопенії. Метамізол натрію посилює седативну дію алкоголю та знижує концентрацію циклоспорину в плазмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 18-25 °С. Термін придатності – 5 років.