Пресартан-25, Пресартан-50 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Losartan; 2-бутил-4хлор-1[2-(1Н-тетразол-5-іл феніл) бензил]імідазол-5-метанол;

основні фізико-хімічні властивості: рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою (Пресартан –25);

склад: 1 таблетка містить лосартан калію –25 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, барвник Ponceau 4R, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, плівкове покриття opadry OY-55030.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Код АТС С09С А01.

Фармакологічні властивості. Антигіпертензивний засіб, є непептидним блокатором рецепторів ангіотензину ІІ, є високу селективність та афінітет до рецепторів типу АТ₁, характеризується довготривалою дією (24 год), що обумовлено утворенням його активного метаболіту.

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому лосартан швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить приблизно 33 %. Метаболізується “при першому проходженні” через печінку з утворенням карбоксильного метаболіту, який має більш виражену фармакологічну активність, ніж лосартан і ряд неактивних метаболітів. Максимальна концентрація в плазмі крові лосартану і активного метаболіту досягається через 1 год. і 3-4 год.

Період напіввиведення лосартану і активного метаболіту становить майже 1,5-2,5 год і 3-9 год. Лосартан та його активний метаболіт не видаляються при гемодіалізі. Приблизно 98 % лосартану і активного метаболіту зв’зується з білками крові. Лосартан виводиться з сечею і калом ( з жовчю) у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Майже 35 % виводиться з сечею і майже 60 % - з калом.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їди, 1 раз на добу.

При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку лікування. При необхідності добова доза може бути збільшена до 100 мг (за 1 або 2 прийоми). Пацієнтам, які отримують діуретики, початкову дозу потрібно знизити до 25 мг на добу. Хворим з порушенням функції печінки потрібно призначати нижчі дози препарату. Пацієнтам похилого віку, а також з порушенням функції нирок (у т.ч.тим, які знаходяться на діалізі) немає потреби проводити корекцію початкової дози.

Початкова доза при серцевій недостатності 12,5 мг 1 раз на добу. Дозу збільшують в половину кожні сім днів ( тобто 12,5 мг на добу; 25 мг на добу; 50 мг на добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг на добу.

Побічна дія. Можливі – запаморочення, мігрень, головний біль, порушення сну, ортостатична гіпотензія, гіперкаліємія, ангіоневротичний набряк ( включаючи набряк обличчя, губів, язика і глотки), кропив’янка, свербіж, діарея, порушення функції нирок, міалгії, інфекції верхніх дихальних шляхів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітность, період лактації, дитячий вік.

Передозування. Найпоширеніші прояви передозування: артеріальна гіпотензія і тахікардія. Через парасимпатичну (вагусну) стимуляцію може розвинутися брадикардія. При виникненні симптоматичної гіпотензії необхідно проводити підтримуючу терапію. Лосартан і його активний метаболіт не виводиться з організму при гемодіалізі.

Особливості застосування. У пацієнтів з дегідратацією (наприклад, які приймають діуретики у високих дозах) може виникати симптоматична гіпотензія. Необхідно провести корекцію такого стану або почати лікування з нижчої дози.

У хворих з цирозом печінки, вираженими порушеннями функцій печінки концентрація лосартану в плазмі крові значно зростає, через що при захворюваннях печінки препарат потрібно приймати у менших дозах.

У період лікування потрібно регулярно контролювати рівень калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.

Препарати, які діють на систему ренін-ангіотензин, можуть збільшувати рівень сечовини в крові і сироватковаго креатиніну у пацієнтів з білатеральним нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки. Під час прийому Пресартану може зростати рівень аланітрансферази. Під час лікування Пресартаном потрібно відмовитись від керування автомобільним транспортом, якщо препарат спричиняє побічні дії з боку центральної нервової системи.

Взаємодія лікарськими засобами. При одночасному застосуванні лосартану з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками можлива гіперкаліємія.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 ⁰С до 25 ⁰С.

Термін придатності – 3 роки.