Симватин инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна назва: simvastatin;
основні фізико-хімічні властивості:
склад: 1 таблетка містить 10 мг симвастатину;
1 таблетка містить 20 мг симвастатину;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, повідон, опадрі OY-L білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують рівень холестерину та тригліцеридів у сироватці крові. Код АТС С10А А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка Симвастатин є засобом, що знижує рівень холестерину. Він є інгібітором гідрооксиметилглутарил-КоА-редуктази- ферменту, який бере участь у синтезі холестерину в печінці. Симвастатин знижує концентрацію загального холестерину в печінці,холестерину ліпопротеїдїв низької щільності (ЛПНЩ) і тригліцеридів у плазмі крові. При цьому знижується також концентрація холестерину ліпопротеїдїв дуже низької щільності (ЛПДНЩ), у той час як концентрація холестерину ліпопротеїдїв високої щільності (ЛПВЩ) помірно підвищується. Крім цього, симвастатин має ряд інших позитивних ефектів, зокрема, покращуе функцію ендотелію кровоносних судин; має антиоксидантну дію, а також пригнічує проліферацію та міграцію клітин при атеросклеротичному процесі.
Фармакокінетика. Симвастатин у формі неактивного лактону відносно добре всмоктується в шлунково-кишковий тракт і перетворюється в печінці на активну терапевтичну форму. Під час першого проходження через печінку понад 79% абсорбованого препарату затримується в ній і метаболізується. Препарат виводиться переважно з жовчю і з калом. Терапевтичний ефект розвивається протягом 2 тижнів, максимальний ефект спостерігаютьчерез 4 - 8 тижнів від початку терапії.
Показання для застосування. Первинна гіперхолестеринемія типу IIа і IIв. Монотерапію препаратом застосовують у випадках, коли дієта та інші нефармакологічні засоби не забезпечили адекватного результату.
Ішемічна хвороба серця. Препарат знижує рівень загального холестерину та холестерину ЛПНЩ у пацієнтів на ішемічну хворобу сердця і таким чином зменшує ризик інфаркту міокарда та смертність у цих пацієнтів. При лікуванні ішемічної хвороби серця доза починається з 20 мг на добу, в один прийом, у вечері.
Спосіб застосування та дози. Початкова доза для лікування гіперхолестеринемії становить 10 мг симвастатину, 1 раз на добу. Залежно від бажаного результату дозу можна підвищити до 40 мг.
Дозу не потрібно коригувати для пацієнтів похилого віку та хворих з легким і помірним ступенем ниркової недостатності.
Побічна дія. Більшість пацієнтів добре переносить симвастатин. Більшість побічних ефектів є помірними і транзиторними. Можуть спостерігатися запори, нудота, метеоризм, диспепсія, абдомінальні болі, діарея, блювання, головний біль, порушення сну та підвищення показників печінкових ферментів. Рідше виникають: запаморочення, втомлюваність, слабкість м’язів, свербіж та алопеція. Надзвичайно рідко (зареєстровано окремі випадки)-депресія, периферична нейропатія, імпотенція, порушення функції нирок, протеїнурія, помутніння кришталика, дерматоміозити, шкірні висипання та екзема. При зникненні більшості побічних ефектів не було встановлено причинного зв’язку з прийомом препарату.
Важливою, але дуже рідкою групою побічних ефектів симвастатину є міопатії, проявами яких можуть бути болі та ригідність м’язів, а також підвищення рівня креатинкінази у крові. Надзвичайно рідко може розвинутися рабдоміоліз, який може призвести навіть до ниркової недостатності.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого складового компонента препарату; захворювання печінки у фазі загострення; постійне підвищення рівня трансаміназ сироватки, якому немає пояснення; вагітність і лактація; порфірія. Не рекомендують призначати симвастатин дітям та підліткам у віці до 18 років.
Передозування. При передозуванні симвастатину треба вживати звичайних для таких випадків заходів (промивання шлунка, призначення активованого вугілля, контроль життєвих функцій). Крім того , необхідно контролювати функцію нирок і печінки, а також рівень креатинкінази у сироватці.
Особливості застосування. Терапія симвастатином може зумовити підвищення рівня печінкових ферментів або рівня трансаміназ у сироватці. У більшості випадків таке підвищення є незначним і не має суттєвого клінічного значення , але перед початком лікування рекомендують визначити рівень трансаміназ у сироватці і в подальшому регулярно контролювати ці показники протягом усього періоду терапії. Якщо рівень трансаміназ сироватки більш як у три рази перевищує верхню межу норми, лікування необхідно припинити. З особливою обережністю рекомендують призначати симвастатин пацієнтам, які зловживають алкоголем або мають хронічне захворювання печінки. Слід призначити хворому стандартну гіпохолестеринову дієту, якої паціент повинен дотримуватись під час лікування.
Симвастатин у дозі 10 мг є відносно безпечним для пацієнтів з трансплантованими органами, які приймають циклоспорин , проте, підвищувати дозу таким хворим не рекомендують.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Призначення симвастатину одночасно з циклоспорином, фібратами, ніацином, еритроміцином, кларитроміцином, кетоконазолом, інтраконазолом і нефазодоном може зумовити виникнення міопатіїї з рабдоміотіозом та нирковою недостатністю. При одночасному прийомі з ритонавіром може підвищуватись концентрація симвастатину в сироватці. Застосування симвастатину одночасно з варфарином може посилити вплив останнього на згортальну систему крові і таким чином підвищити ризик кровотечі. У пацієнтів, які одночасно приймають симвастатин з дигоксином, може підвищуватись концентрація дигоксину в сироватці.
Умови та термін зберігання. Зберігати в місцях, недоступних для дітей, при температурі до 30°С, в сухому місці.
Термін придатності - 3 роки