Флутаплекс инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Flutamide; 4´-Нітро-3´-трифторметил-ізобутиранімід;

основні фізико-хімічні властивості: жовті плоскі зі скошеними краями таблетки з написом "Флутамід 250" з одного боку і рискою - з іншого;

склад: 1 таблетка містить флутаміду 250 мг;

допоміжні речовини: повідон, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (полівінілпіролідон), силікагель, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби. Код АТС L02B B01.

Фармакологічні властивості. Флутамід – нестероїдний препарат, що має антиандрогенну дію. Механізм дії препарату полягає у пригніченні захоплення андрогену та/або інгібування зв'язування андрогену в ядрах клітин тканин-мішеней. Його здатність перешкоджати дії тестостерону на клітинному рівні служить доповненням до лікарської «кастрації», що викликана агоністами лютеїнізуючого гормону - рилізинг гормону (ЛГРГ). Органами-мішенями фармакологічної дії флутаміду є передміхурова залоза і сім’яні пухирці. Флутамід не має естрогенних, антиестрогенних, прогестагенних та антигестагенних властивостей.

Фармакокінетика. Препарат майже повністю і швидко всмоктується після перорального прийому, зазнаючи біотрансформації в печінці. Основний метаболіт, виявлений у плазмі крові з максимальною концентрацією через 2 години, є біологічно активним α-гідроксильованим похідним (2-оксифлутамід). 94-96% флутаміду та 92-94% α-гідроксильованого метаболіту зв'язуються з білками крові. З організму препарат виводиться переважно із сечею. Майже 4,2% виділяється з калом протягом 72 годин. Період напіввиведення активного метаболіту з плазми крові становить приблизно 6 годин (у хворих літнього віку - близько 8 годин). Стабільний рівень концентрації препарату та його активного метаболіту в плазмі досягаються після четвертої дози Флутаміду.

Показання для застосування. Лікування метастазуючого раку передміхурової залози з метою пригнічення дії тестостерону. Флутаплекс застосовують у комбінації з агоністами ЛГРГ чи хірургічною кастрацією.

Спосіб застосування та дози. Флутаплекс призначають по 1 таблетці 3 рази на день кожні 8 годин. Курс лікування залежить від перебігу захворювання та стану хворого.

У разі одноразової терапії з агоністами ЛГРГ обидва препарати можуть бути призначені одночасно або прийом Флутаплексу розпочинають за 3 дні до першого прийому агоністу ЛГРГ.

Побічна дія. При монотерапії та при лікуванні в комбінації з агоністами ЛГРГ з однаковою частотою зустрічаються такі побічні ефекти, як гінекомастія та/або біль у ділянці грудних залоз, що іноді супроводжується галактореєю. Ці явища зникають при припиненні прийому або після зниження дози. Можливі діарея, нудота, блювання, підвищення апетиту, безсоння, стомлюваність, транзиторне порушення функції печінки, гепатит. Іноді у хворих спостерігається зміна забарвлення сечі від бурштинового до жовто-зеленого. В окремих випадках відзначені зниження лібідо, відсутність апетиту, печія, запор, біль, схожий на біль при виразці шлунка, набряки, підшкірні крововиливи, оперізувальний лишай, свербіж, вовчакоподібний синдром, головний біль, запаморочення, слабкість, затуманений зір, спрага, біль у грудній клітці, занепокоєння, депресія. При тривалому лікуванні відзначене пригнічення сперматогенезу.

Іноді відзначались спонтанні побічні дії Флутаплексу у вигляді гемолітичної анемії, макроцитарної анемії, метгемоглобінемії, реакції світлочутливості (включаючи еритему, ульцерацію, пухирці, епідермальний некролізис), обтураційної жовтяниці, печінкової енцефалопатії, некрозу печінки. Ці побічні ефекти, як правило, зворотні і після припинення лікування Флутаплексом самостійно проходять.

Протипоказання. Флутаплекс протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до флутаміду або до інших компонентів препарату.

Флутаплекс слід застосовувати з обережністю у хворих зі зниженою функцією печінки, схильністю до тромбозів і при серцево-судинних захворюваннях.

Передозування. При передозуванні слід викликати блювання. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію.

Особливості застосування. Лікування Флутаплексом слід проводити під контролем рівня печінкових ферментів у крові. У разі підвищення рівня печінкових ферментів у 2-3 рази в порівнянні з верхньою межею нормальних значень і/або появи жовтяниці за відсутності метастазів у печінці застосування Флутаплексу слід припинити.

Хворим слід негайно звернутися до лікаря у разі появи перших симптомів порушення функції печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Через можливе посилення антикоагулянтної дії при одночасному застосуванні варфарину та Флутаплексу дозу антикоагулянта слід підбирати під контролем протромбінового часу.

Умови та терміни зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі нижче 25° С.

Термін зберігання - 5 років.