Прозерин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: neostigmine; [3-(диметилкарбомоїлокси)-феніл]-триметиламонію метилсульфат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить неостигміну 0,5 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби. Код АТС N07А А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази. Виявляє непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Поліпшує нервово-м’язову передачу, посилює моторику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію, зниження артеріального тиску. Звужує зіницю, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації.

Фармакокінетика. Після парентерального введення Прозерин зазнає гідролізу, а також метаболізується в печінці. Зв’язування з білками плазми становить 15 – 25 %. Виводиться з сечею у вигляді незмінної речовини і метаболітів. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Показання для застосування. Міастенія і міастенічний синдром, периферичний параліч поперечносмугастої мускулатури; відновні періоди після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності; атрофія зорового нерва, неврити, атонія шлунка, кишечнику і сечового міхура. В офтальмології: для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі. Як антидот антидеполяризуючих міорелаксантів застосовують при м’язовій слабкості і пригніченні дихання після закінчення анестезії з використанням антидеполяризуючих, а також у разі застосування деполяризуючих міорелаксантів, якщо останні починають діяти за типом антидеполяризуючих (“подвійний блок”).

Спосіб застосування та дози. Дорослим вводять під шкіру по 0,5 мг (1 мл) препарату 1 – 2 рази на добу. Вищі дози для дорослих: підшкірно - разова 2 мг (4 мл), добова – 6 мг (12 мл).

При розвитку міастенічного кризу у дорослих Прозерин вводять внутрішньовенно по 0,5 – 1 мл препарату, потім підшкірно в зазначених вище дозах з невеликими інтервалами. Для потенціювання дії Прозерину іноді під шкіру додатково вводять ефедрин (1 мл 5 % розчину). В деяких випадках при лікуванні міастенії препарат призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, кортикостероїдами, анаболічними гормонами. Слід враховувати, що недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню “холінергічного кризу”, розладу дихання.

При слабкості родової діяльності, для стимулювання пологів Прозерин вводять підшкірно по 1 мл препарату 1 – 2 рази з проміжками в одну годину. Одночасно з першою ін’єкцією одноразово під шкіру вводять 1 мл 0,01 % розчину атропіну сульфату.

Якщо Прозерином купірують дію міорелаксантів, то попередньо внутрішньовенно вводять атропіну сульфат в дозі 0,5 – 0,7 мл 0,1 % розчину, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5 – 2 хвилини вводять внутрішньовенно 1,5 мг (3 мл) Прозерину. При недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такій самій дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін’єкцію атропіну). Максимально можлива кількість Прозерину, яка може бути введена, становить 5 – 6 мг (10 – 12 мл), загальний час введення – 20 – 30 хвилин.

Дітям підшкірна доза розраховується по 0,05 мг (0,1 мл) на 1 рік життя, але не більше 0,375 мг (0,75 мл) на одну ін’єкцію. Як правило, дітям Прозерин призначають один раз на добу, однак при необхідності добову дозу Прозерину можна розділити на два – три прийоми.

Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання, посмикування м’язів язика.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниженння артеріального тиску.

З боку дихальної системи: посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів.

Алергічні реакції: можливий шкірний висип, свербіж.

Інші: посмикування скелетних м’язів, слабість.

Протипоказання. Епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, атеросклероз, механічна непрохідність шлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхів, в ослаблених дітей - у період гострих захворювань, інтоксикацій; підвищена чувливість до препарату.

Передозування. Можливе посилення описаних побічних ефектів, що пов’язано з перезбудженням холінорецепторів (“холінергічний криз”).

Для усунення побічних явищ дозу препарату зменшують або припиняють його застосування. При необхідності вводять атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.

Особливості застосування. З обережністю застосовують при брадикардії, аритміях, артеріальній гіпотензії, ваготонії, хворобі Адисона, гіпертиреоїдизмі, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки.

Під час лікування слід утримуватися від керування транспортом та уникати інших потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують концентрації уваги, високої швидкості психомоторних реакцій і точної координації рухів.

Вагітність і лактація. Прозерин проникає крізь плаценту, в мінімальних кількостях виділяється з грудним молоком. При вагітності та в період лактації застосовують лише за суворими показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прозерин є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів та посилює дію деполяризуючих міорелаксантів.

М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні препарати зменшують дію Прозерину.

Ефедрин потенціює дію Прозерину.

При одночасному застосуванні Прозерину з бета-адреноблокаторами можливе посилення брадикардії.

Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ^оС. Термін придатності - 3 роки.