Пентосан полисульфат SP 54 инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика
Міжнародна назва: PENTOSAN pjlysulfat sodium(INN); основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки з рівномірним оранжево-червоним забарвленням; склад:1 таблетка містить пентозану полісульфату натрієвої солі 25 мг;
допоміжніречовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, лактоза, макрогол, тальк, магнію стеарат, синагар, сахароза, титану діоксид, кальцію фосфат, гуміарабік, віск бджолиний білий ,віск карнаубський, шелак, СІКО жовто-оранжевий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТС В01 А.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пентозану полісульфату натрієва сіль запобігає розвитку тромбозів і лізує тромби, що утворилися, за рахунок підвищення ендогенного фібринолітичного потенціалу , діючи через механізм фібринолізу та його AT Ill-незалежні протизсідні ефекти. Оскільки при цьому знижується в'язкість крові (можливо, за рахунок підвищення еластичності еритроцитів), пентозану полісульфату натрієва сіль приводить також до поліпшення перфузії.
Крім того,активна речовина препарату вивільняє ліпопротеїнліпазу, знижуючи тим самим рівні загальних ліпідів, тригліцеридів і холестерину в крові. Зрушення ліпопротеїнових фракцій у бік ліпопротеїнів високої щільності, що досягається таким чином, знижує ризик розвитку атеросклерозу. Фармакокінетика. Біодоступність препарату при прийомі внутрішньо становить майже 10%.
Розподіл, біотрансформація та елімінація пентозану полісульфату натрієвої солі аналогічні таким у гепарині. У той же час, на відміну від гепарину, препарат всмоктується також у шлунково-кишковому тракті.
Максімальні концентрації в плазмі крові після прийому внутрішньо виявляються через 1-2 год. і зберігаються не менще 4 год. Період напіввиведення становить 25 год і більше. Пентозану полісульфату натрієва сіль виводиться, головним чином, нирками і лише незначною мірою - з калом. У сечі1 виявляється як незмінена активна речовина, так і його десульфатовані та деполімеризовані метаболіти.
Показання для застосування. Лікування підгострих та хронічних атеросклеротичних,тромботичних і тромбоемболічних захворювань. Профілактика тромботичних і тромбоемболічних ускладнень.
Способ застосування та дози. Дози і тривалість лікування визначаються етіологією і вираженістю захворювання. Якщо не призначено інакше, слід приймати по 3-4 таблетки, 3 рази на добу, бажано за 1-2 год до їди, щонайменше протягом 6-8 тижнів. Оскільки терапевтичний ефект повністю виявляється лише через деякий час за рахунок кумуляції активної речовини, лікування повинно проводитися безперервно, протягом декількох тижнів. За необхідності можна посилити терапевтичний ефект і прискорити його настання шляхом проведення на початку лікування додаткового курсу ін'єкцій, За сприятливих обставин (зменшення тромботичних і тромбоемболічних ускладнень, а також покращення клінічного стану) добова доза препарату може бути знижена вже через декілька тижнів до 3 таблеток, 2-3 рази на добу. За необхідності лікування може бути продовжено на рік або більше.
Побічна дія. Як правило, Пентосан полісульфат SP 54 переноситься добре. В окремих
випадках прийом пентозану Спричинювати нудоту і блювання.
полісульфату натрієвої солі внутрішньо у великих кількостях спричинював нудоту і блювання. Рідко спостерігалися алергічні висипання на
шкірі. В окремих випадках може спостерігатися геморагія і (як це буває при застосуванні гепарину або при певних специфічних захворюваннях) оборотна алопеція. іноді на початку лікування препаратом Пентосан полісульфат SP 54 може спостерігатися легка тромбоцитопенія (типу І) з кількістю тромбоцитів 100-150 х 109/л, яка буває зумовлена транзиторною активацією тромбоцитів. Як правило, у подібних випадках не розвивається жодних ускладнень, і тому лікування може бути продовжено.
Рідко може спостерігатися тяжка, опосередкована антитілами, тромбоцитопенія типу II з кількістю тромбоцитів значно менше 100 х 109/л або зі швидким зниженням рівня тромбоцитів нижче 50% від початкового значення. У несенсибілізованих хворих
зменьшення вмісту тромбоцитів починається звичайно через 6-14 днів від початку
лікування; у сенсибілізованих осіб це відбувається іноді вже через декілька годин. Тяжка
форма тромбоцитопенії може асоціюватися з тромбозом або тромбоемболією артерій і вен, тяжкою коагулопатією, петехією, пурпурою і меленою. У таких випадках Пентосан полісульфат SP 54 слід негайно відмінити. Хворого слід обов'язково попередити про те, що в майбутньому він не повинен лікуватися за допомогою пентозану полісульфату
натрієвої солі або будь-яких гепаринвмісних препаратів.
Протипоказання. Супутня алергічна (типу II) тромбоцитопенія, зумовлена дією гепаріну або пентозану полісульфату натрієвої солі, а також дані про цю патологію в анамнезі.
Діагностована геморагія, геморагічний діатез, гемофілічні стани, шлунково-кишкові кровотечі при виразковій хворобі, недавній крововилив у головний мозок, хірургічна операція на головному або спинному мозку, а також на оці, спинномозкова анестезія, підозра на пухлину з ризиком геморагії, тяжкі захворювання печінки, нирок або підшлункової залози, підгострий ендокардит, загроза викидня, тенденція до звичного викидня. Підозра на передлежання плаценти, загальна гіперчутливість до лікарських засобів,гіперчутливість до активної речовини.
Передозування. Симптоми: внутрішня або зовнішня геморагія, гематоми, прийом пентозану полісульфату натрієвої солі внутрішньо у великих кількостях може
причинювати нудоту і блювання
Залежно від тяжкості інтоксикації: зниження дози або відміна препарату, При передозуванні пентозану полісульфату натрієву сіль можна нейтралізувати протаміну сульфатом.
Особливості застосування. Як і при застосуванні будь-яких інших антикоагулянтів, перед початком лікування препаратом необхідно виключити геморагічний діатез шляхом визначення протромбінового індексу і парціального тромбопластинового часу. Контрольне визначення числа тромбоцитів проводять перед початком застосування, у перший день застосування, потім регулярно, через 3-4 дні протягом перших 3 тижнів лікування.
Число тромбоцитів рекомендується додатково проконтролювати наприкінці лікування. Хворим на тромбоцитопенію не можна призначати препарати гепарину з високою або низькою молекулярною масою без відповідного попереднього тестування. (Частота випадків перехресної реактивності з препаратами гепарину з високою і низькою молекулярною масою може досягати 98%.) Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату жінкам під час вагітності і в період лактації.
Взаєподія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні з гепарином, антиагрегантами, тромболітичними засобами можливо взаємне потенціювання протизсідної дії обох лікарських засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
Не застосовувати препарат після зазначеної на упаковці дати закінчення терміну
придатності.