Лидокаина гидрохлорид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lidocainum, 2-діетиламіно-2',6'-ацетоксилідиду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина;

склад: 1 мл 2% розчину містить лідокаїну гідрохлориду (в перерахуванні на безводну речовину) 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксиду 1М розчин, вода для ін’єкцій;

1 мл 10% розчину містить лідокаїну гідрохлориду (в перерахуванні на безводну речовину) 100 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксиду 1М розчин, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Анестетики. Засоби для місцевої анестезії. Антиаритмічні засоби Ib класу. Коди АТС N01BВ02 та С01ВВ01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий засіб, за допомогою якого здійснюють анестезію різних видів (термінальну, інфільтраційну, провідникову). Лідокаїну гідрохлорид також має виражену протиаритмічну активність (антиаритмічний препарат Ib класу). Стабілізує клітинні мембрани, блокує натрієві канали, збільшує проникність мембран для іонів калію, не порушуючи провідності, прискорює процес реполяризації клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду міокарда.

При використанні як місцевоанестезуючий засіб препарат добре переноситься хворими, не впливає на дихання, АТ, не чинить місцевоподразнювальної дії.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні ступінь абсорбції залежить від місця введення і дози. Час досягнення С_mах при разовому внутрішньовенному введенні –  3–5 хв., при внутрішньом’язовому – 30–45 хв. Період напіввиведення – приблизно 2 год. При тривалій інфузії Лідокаїну гідрохлориду протягом 24–48 год. період напіввиведення значно зростає, до 3 год. При постійній інфузії (без введення початкової насичуючої дози) терапевтично ефективна концентрація (2–6 мкг/мл) досягається через 5–9 год. Зв’язок з білками плазми крові – 50–60%. Розподіляється швидко (період напіввиведення фази розподілу – 6-9 хв), виявляється в легенях, печінці, серці, у м’язовій і жировій тканинах. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, секретується з материнським молоком (40% від концентрації в плазмі крові матері).

Метаболізується в печінці (на 90–95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи і розриву амідного зв’язку. Має ефект “першого проходження”. Метаболіти, що утворюються, частково зберігають фармакологічну активність. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% від нормальної величини. Екскретується з жовчю, нирками (до 10% у незміненому вигляді). При нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. При метаболізмі параамінобензойна кислота не утворюється. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення Лідокаїну гідрохлориду.

Показання для застосування. Лідокаїну гідрохлорид 2% застосовують для анестезії (термінальної, інфільтраційної, провідникової, епідуральної, спінальної) при різних хірургічних операціях, при спеціальних маніпуляціях (інтубація та ін.) і інструментальних дослідженнях (бронхоезофагоскопія і т.д.) і 10% – як антиаритмічний засіб при шлуночковій екстрасистолії, шлуночковій тахікардії (особливо в гострій фазі інфаркту міокарда).

 

Спосіб застосування та дози. Для анестезії плечового і крижового сплетінь застосовують до 10 мл 2% розчину. Для анестезії пальців, носа, статевого органа – 2–3 мл 2% розчину. Для провідникової анестезії – 5–10 мл 2% розчину.

Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для змазування слизових оболонок у випадку інтубації трахеї, бронхоезофагоскопії, видалення поліпів, пункції гайморових пазух і ін. застосовують 2% розчин в об’ємі не більше 20 мл.

 Максимальний об’єм розчину Лідокаїну гідрохлориду для ін’єкцій

Концентрація розчину, %	0,125	0,25	0,5	1	2
Об’єм розчину Лідокаїну гідрохлориду, мл	300	100	40	20	10

За необхідності введення кількості, подібної до вищезазначеної, слід застосовувати розчин Лідокаїну гідрохлориду з адреналіном. Повторне введення максимальної дози протягом доби забороняється.

Адреналін забезпечує зменшення всмоктування Лідокаїну гідрохлориду і пролонгує його дію. Безпосередньо перед застосуванням анестетика по 1 краплі 0,1% розчину адреналіну гідрохлориду додають до кожних 10 мл розчину Лідокаїну гідрохлориду, але не більше 5 крапель на всю кількість розчину останнього.

У кардіології звичайна доза для внутрішньовенного введення дорослим становить 1–2 мг на 1 кг маси тіла, але не вище 100 мг. Цю дозу можна вводити повторно, з інтервалом 3–5 хв., до сумарної дози 300 мг. Внутрішньовенно краплинно вводять по 20-55 мкг/кг за 1 хв. (але не більш 2 мг за 1 хв.) в ізотонічному розчині або розчині Рінгера; до внутрішньовенного краплинного введення переходять тільки після струминного. Тривалість внутрішньовенної краплинної інфузії – 24–36 год.

Внутрішньом’язово вводять по 2–4 мг/кг кожні 4–6 год. (максимальна разова доза – 200 мг) у великий сідничний або у дельтоподібний м’яз.

 

Побічна дія. З боку ЦНС можливі головний біль, запаморочення, сонливість, занепокоєння, ейфорія, шум у вухах, порушення мовлення і зору, при введенні у високих дозах - дезорієнтація, судоми, тремор.

З боку серцево-судинної системи побічні ефекти виникають тільки після введення препарату у високих дозах і виявляються зниженням АТ і ЧСС.

Після припинення введення препарату слабковиражені побічні ефекти зазвичай минають.

Протипоказання. Гіперчутливість, синдром слабкості синусового вузла (особливо у хворих літнього віку), AV блокада II і III ступенів (крім випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків), виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, тяжка міастенія, епілептиформні судоми (у т.ч. в анамнезі). Вагітність, період лактації (призначення можливо тільки за суворими показаннями), дітям вік до 12 років.

Передозування. Симптоми передозування: судоми мімічної мускулатури обличчя з переходом у тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури, диспное, брадикардія, зниження АТ, колапс; при використанні при пологах у немовляти – брадикардія, пригнічення дихального центру, апное. З появою перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) подальше введення припиняють. Лікування: пацієнт повинен знаходитись у горизонтальному положенні; налагоджують інсуфляцію кисню і внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму. У випадку появи тоніко-клонічних судом рекомендується введення барбітуратів короткого терміну дії.

 

Особливості застосування. За необхідності застосування Лідокаїну гідрохлориду у високих дозах з метою анестезії за 1 год до його введення рекомендується профілактичне використання барбітурату. У випадку зниження АТ при застосуванні Лідокаїну гідрохлориду внутрішньовенно вводять симпатоміметичний засіб, при зниженні ЧСС призначають 0,5-1 мг атропіну внутрішньовенно, за необхідності хворого інтубують, переводячи на штучну вентиляцію легенів, і здійснюють реанімаційні заходи.

З обережністю слід застосовувати Лідокаїну гідрохлорид для місцевої анестезії багатих кровоносними судинами органів (наприклад, у ділянці шиї при операціях на щитоподібній залозі); у таких випадках Лідокаїну гідрохлорид слід вводити нижчих дозах.

При порушеннях кровообігу, артеріальній гіпотензії, захворюваннях печінки і при порушенні функції нирок Лідокаїну гідрохлорид треба застосовувати з особливою обережністю й нижчих дозах.

Після застосування Лідокаїну гідрохлориду необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги.

Для запобігання побічної дії, особливо коли вона може бути пов’язана з індивідуальною непереносимістю, необхідний ретельний анамнез; рекомендується також проводити внутрішньошкіряну пробу з Лідокаїну гідрохлоридом щодо підвищеної чутливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Циметидин і пропанолол знижують печінковий кліренс Лідокаїну гідрохлориду (зниження метаболізму через, відповідно, пригнічення мікросомального окислення і зниження печінкового кровотока) і підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушення, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) справляють протилежну дію, у зв’язку з чим може знадобитися підвищення дози Лідокаїну гідрохлориду.

При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливо посилення негативного іонотропного ефекту. Сумісне призначення з бета-адреноблокаторами збільшує ризик розвитку брадикардії.

Небажано призначати Лідокаїну гідрохлорид з такими препаратами: з серцевими глікозидами – через послаблення кардіотонічного ефекту, з курареподібними препаратами – через посилення м’язової релаксації.

Одночасне застосування Лідокаїну гідрохлориду і новокаїнаміду може спричинити порушення функцій ЦНС, галюцинації.

При внутрішньовенному введенні гексеналу або тіопентал-натрію на фоні дії Лідокаїну гідрохлориду можливо пригнічення дихання.

Під впливом інгібіторів МАО ймовірно посилення місцевоанестезуючого впливу Лідокаїну гідрохлориду. Хворим, які приймають інгібітори МАО, не слід призначати Лідокаїну гідрохлорид парентерально.

При одночасному застосуванні Лідокаїну гідрохлориду і поліміксину В можливо посилення пригнічуючого впливу на нервово-м’язову передачу. В цьому випадку необхідно стежити за функцією дихання хворого.

При одночасному застосуванні Лідокаїну гідрохлориду зі снодійними або седативними препаратами можливо посилення пригнічуючого впливу останніх на ЦНС.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температури 15-25⁰С. Термін придатності – 3 роки.