Пентоксифилин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-дигідро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-діон;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, двоякоопуклої форми, на розламі видно два шари;

склад: 1 таблетка містить 0,1 г пентоксифіліну ;

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, метилцелюлоза, полівінілпіролідон, кислота стеаринова, олія вазелинова, азорубін, віск бджолиний, тальк.

Форма випуску. Таблетки, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС C04А D03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пентоксифілін належить до периферичних вазодилататорів з ангіопротекторною дією. Покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові за рахунок розширення кровоносних судин, зменшення агрегації тромбоцитів, збільшення еластичності еритроцитів та зниження в’язкості крові. Препарат покращує забезпечення тканин киснем. Механізм дії зумовлений блокадою аденозинових рецепторів, блокадою фосфодіестерази та накопиченням внаслідок цього цАМФ у тромбоцитах.

Фармакокінетика. Пентоксифілін швидко всмоктується у травному тракті. При першому проходженні через печінку утворюється ряд фармакологічно активних метаболітів. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 год після прийому внутрішньо і значно зменшується через 8 год - менш 10% від введеної дози. Більша частина (приблизно 94%) виводиться з сечею у вигляді нетоксичних метаболітів. Менше 4% прийнятої дози виводиться з калом.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів з порушеною функцією печінки подовжений період напіввиведення.

Показання для застосування. Цереброваскулярна патологія, зокрема атеросклероз мозкових судин; діабетична нефроангіопатія та інші діабетичні ангіопатії, порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно, ендартеріїт та ін.); судинна патологія очей (гостра і хронічна недостатність кровопостачання сітківки та судинної оболонки); функціональні порушення слуху.

Спосіб застосування та дози. Таблетки призначають дорослим внутрішньо: початкова доза по 2 таблетки 3 рази на день, не розжовуючи. При досягненні терапевтичного ефекту (1 - 2 тижні) – по 1 таблетці 3 рази на день. Курс лікування визначає лікар, зазвичай 2 - 3 тижні і більше.

Побічна дія. Можливе виникнення нудоти, блювання, болю та відчуття тяжкості в епігастральній зоні, діареї, головного болю, запаморочення, тахікардії, стенокардії, артеріальної гіпотензії, гіперемії шкіри обличчя, зрідка - свербежу, кропив’янку, ангіоневротичного набряку, кровотечі з судин шкіри та слизових оболонок.

Протипоказання. Інфаркт міокарда (гостра стадія), тяжкі форми атеросклерозу коронарних і церебральних судин, масивні кровотечі, вагітність, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Симптоми передозування виникають через 4 - 5 год після застосування препарату і зберігаються протягом 12 год. Можливі гіперемія шкіри обличчя, артеріальна гіпотензія, клоніко-тонічні судоми, втрата свідомості, блювота кольору кавової гущі, пропасниця. Поряд із симптоматичною терапією та промиванням шлунка особливу увагу приділяють контролю та підтриманню функції дихання, артеріального тиску та усуненню судом. При цьому вводять плазмозамінні розчини (з обережністю, можливе виникнення набряків), при судомах – діазепам.

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам з вираженим атеросклерозом коронарних та мозкових судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії, порушеннях серцевого ритму, нападах стенокардії, а також пацієнтам з артеріальною гіпотензією. У цих випадках дозу препарату слід підвищувати поступово. Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з пептичною виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, а також тим, які нещодавно перенесли оперативне втручання (через можливий ризик кровотечі), тому необхідний систематичний контроль гематологічних показників (гематокриту та вмісту гемоглобіну в крові).

Перед призначенням препарату хворим на хронічну серцеву недостатність слід досягти компенсації кровообігу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може посилювати дію антигіпертензивних засобів та посилювати гіпотензивний ефект при комбінації з симпатолітиками, гангліоблокаторами, периферичними вазодилататорами. Пентоксифілін підвищує глікемізуючу дію інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, а також потенціює дію гепарину та фібринолітичних препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15°С до 30°С. Термін придатності – 2 роки.