Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Loratadinе; етиловий ефір 4-(8-хлор-5,6-дигідро-11Н-бензо-[5,6] циклогепта- [1,2 В]- піридин-11-імден)- піперидин карбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого кольору, з фаскою і рискою (лінією розламу) на одному боці;
склад: 1 таблетка містить лоратадину 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного застосування. Лоратадин. Код АТС R06A X13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протиалергічний засіб тривалої дії, належить до піперидинового ряду, блокатор Н1-рецепторів гістаміну. За механізмом дії є неконкурентним блокатором Н1-рецепторів, тобто з рецепторами гістаміну зв'язується не сам препарат, а його метаболіт дезкарбоетоксилоратадин. Утворений ліганд-рецепторний комплекс дисоціює повільно, чим і пояснюється тривала антиалергічна дія препарату. Виявляє комплексну дію, яка включає протиалергічну антиексудативну та протисвербіжну активність, зменшує проникність капілярів, усуває спазми гладких м'язів, попереджує розвиток набряку тканин. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не має седативного ефекту.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат виявляється в крові через 15 - 20 хв. Протиалергічна дія починає проявлятися протягом перших 30 хв і зберігається протягом 24 год. Майже 97% препарату зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає в грудне молоко, виводиться з сечею та калом.
Показання для застосування. Лоратадин застосовують для лікування алергічного риніту (сезонного і цілорічного), алергічного кон'юнктивіту, гострої та хронічної кропив’янки, набряку Квінке, алергічних реакцій на укуси комах, псевдоалергічних реакцій на гістамінолібератори, а також контактних алергодерматитів і хронічної екземи.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо до їди. Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 таблетці (10 мг) 1 раз на добу.
Дітям від 2 до 12 років з масою тіла менше 30 кг призначають по ½ таблетки (5 мг) 1 раз на добу, з масою тіла більше 30 кг призначають по 1 таблетці (10 мг) 1 раз на добу.
Курс лікування – 10 - 15 днів. В окремих випадках курс лікування встановлюють індивідуально від 1 до 28 днів. Споживання їжі не впливає на всмоктування препарату. Не спричиняє звикання. повільно протягом 3-5 хвилин. Для внутрішньовенного крапельного введення препарат розводять в 50-100 мл стерильної води для ін'єкцій та
Побічна дія. Лоратадин, як правило, переноситься добре, але інколи можуть виникнути нудота, блювання, сухість у роті.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; період вагітності та годування груддю. Не призначають дітям до 2 років.
Передозування. Можливий розвиток сонливості, тахікардії, головного болю. При передозуванні слід викликати блювання, потім промити шлунок з подальшим застосуванням активованого вугілля. Лікування симптоматичне та підтримуюче.
Особливості застосування. Прийом препарату необхідно припиняти не менш ніж за 48 год до проведення будь-яких шкірних діагностичних алергопроб для запобігання помилкових результатів.
Хоча Лоратадин не є седативним антигістамінним засобом, однак у деяких пацієнтів може спостерігатися дозозалежний седативний ефект, тому слід додержуватися обережності при керуванні автотранспортом та механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги.
Слід звернути увагу на можливий ризик, пов’язаний із застосуванням Лоратадину при алкогольному ураженні печінки, при лікуванні осіб похилого віку (збільшується накопичення лоратадину у крові).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відмічається підвищення концентрації Лоратадину у плазмі крові без будь-яких клінічних проявів. Не потенціює дію алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 18 С° до 25°С. Термін придатності - 2 роки.