Сайзен^™ 3,33 мг инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: соматропін;

основні фізико-хімічні властивості: біла ліофілізована речовина;

склад: один флакон містить 3,33 мг соматропіну (рекомбінантного гормону росту людини (р-лГР));

допоміжні речовини: манітол, натрію фосфат дигідрат двозаміщений, натрію фосфат моногідрат однозаміщений;

розчинник: 0,9 % в./об. розчин натрію хлориду у воді для ін’єкцій та 0,9 % в./об. бензиловий спирт.

 

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакологічна група. Гормони передньої долі гіпофіза та їх аналоги. Код АТС: H01A.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.

Сайзен^тм містить рекомбінантний гормон росту людини, що виробляється за генноінженерною технологією клітинами ссавців.

Це пептид із 191 амінокислоти, ідентичний людському гіпофізарному гормону росту за амінокислотною послідовністю та складом, а також за пептидною картою, ізоелектричною точкою, молекулярною масою, ізомерною структурою та біологічною активністю.

Гормон росту синтезується трансформованою лінією клітин миші, яку було модифіковано додаванням гена, що кодує гіпофізарний гормон росту.

Сайзен^тм є анаболіком та антикатаболічним агентом, який спричиняє ефект не тільки на зріст, але й на будову тіла та метаболізм. Він взаємодіє зі специфічними рецепторами на низці типів клітин, включаючи міоцити, гепатоцити, адипоцити, лімфоцити та гематопоетичні клітини. Деякі, але не всі, з його ефектів опосередковані іншим класом гормонів, які називаються соматомединами (IGF-1 та IGF-2).

Залежно від дози введення Сайзен^тм підвищує вміст IGF-1, IGFBP-3, неестерифікованих жирних кислот та гліцерину, знижує рівень сечовини у крові та азоту в сечі, знижує екскреції натрію та калію. Тривалість підвищення рівня гормону росту може відігравати роль у визначенні ступеня впливу. При застосуванні високих доз можливе відносне насичення ефектів Сайзену^тм. Це не стосується глікемії та екскреції з сечею С-пептиду, які значно підвищуються лише після високих доз (20 мг).

Фармакокінетика. Фармакокінетика Сайзену^тм має лінійний характер щонайменше у дозах до 2,67 мг. У вищих дозах (20 мг) не можна виключити деякий ступінь нелінійності, яка, проте, не має клінічної значимості.

Після внутрішньовенного введення здоровим добровольцям об’єм розподілу у стані спокою становить майже 7 л, загальний метаболічний кліренс – 15 л/год., тоді як нирковий кліренс незначний, час напіввиведення препарату - від 20 до 35 хв.

Після одноразового підшкірного та внутрішньом’язового введення Сайзену^тм кінцевий час напіврозпаду набагато вищий: від 2 до 4 год. Це має місце завдяки лімітуючому швидкість процесу абсорбції.

Концентрація гормону росту (ГР) у крові досягає максимуму приблизно через 4 год. і повертається до базального рівня ГР у крові впродовж 24 год., що вказує на відсутність акумуляції ГР при повторних введеннях.

Абсолютна біодоступність при обох шляхах введення становить 70 - 90 %.

 

Показання для застосування.

Сайзен^тм показаний при лікуванні:

порушення росту у дітей, зумовленого зниженням або відсутністю секреції ендогенного гормону росту;

 

порушення росту у дівчат з гонадальним дизгенезом (синдром Тернера), підтвердженим хромосомним аналізом.

 

Спосіб застосування та дози.

Сайзен^тм 3,33 мг призначений для багаторазового введення дози препарату.

 

Дозування Сайзену^тм повинно бути індивідуальним для кожного хворого залежно від площі поверхні тіла (ППТ) або маси тіла (МТ).

Вводити Сайзен^тм рекомендується перед сном відповідно до такого дозування:

 

порушення росту внаслідок неадекватної секреції ендогенного гормону росту:

0,7-1,0 мг/м² площі поверхні тіла (ППТ) на день або 0,025-0,035 мг/кг маси тіла (МТ) на день при підшкірному застосуванні;

 

порушення росту у дівчат з гонадальним дизгенезом (синдром Тернера):

1,4 мг/м² ППТ на день або 0,045-0,050 мг/кг МТ на день при підшкірному введенні.

Одночасна терапія неандрогенними анаболічними стероїдами у хворих на синдром Тернера може посилити процес росту.

 

Тривалість лікування.

Лікування слід припинити тоді, коли хворий досягне задовільного для дорослого зросту або якщо спостерігатиметься злиття епіфізів.

 

Побічна дія.

Деякі хворі можуть відмічати почервоніння та свербіж у місці ін’єкції, особливо якщо використовується підшкірний шлях введення.

У деяких хворих можуть утворюватись антитіла до соматотропіну; клінічне значення цих антитіл невідоме, хоча до теперішнього часу антитіла мали низьку зв’язуючу спроможність і не були причетні до послаблення процесу росту, за винятком хворих з генними делеціями. У поодиноких випадках, коли короткий зріст спричинений делецією у генному комплексі гормону росту, лікування гормоном росту може викликати продукцію антитіл, що послаблюють процес росту.

Переривчасте дозування пов’язане з появою гіпоглікемії.

Може мати місце епіфізіолізис у місці стегнової зв’язки. Дитина, з нез’ясованою кульгавістю, повинна бути обстежена.

Повідомлялось про випадки лейкемії у дітей з недостатністю гормону росту, які не лікувались або лікувались гормоном росту, що може дати незначне підвищення частоти захворювання порівняно з дітьми, які не мають дефіциту гормону росту. Причинного відношення до терапії гормоном росту не встановлено.

 

Протипоказання.

Сайзен^тм не можна застосовувати у дітей із злиттям епіфізів.

Сайзен^тм протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до соматотропіну або будь-якого з ексципієнтів порошку для ін’єкцій або розчинника.

Сайзен^тм протипоказаний хворим з активними новоутвореннями.

Сайзен^тм не слід застосовувати у випадках прогресування або рецидивів основного внутрішньо-мозкового ураження.

 

Застосування впродовж вагітності та лактації.

Клінічний досвід застосування гормону росту у вагітних жінок обмежений. Експериментальні дані досліджень на тваринах неповні. При настанні вагітності лікування Сайзеном^тм повинно бути припинене.

Чи екскретуються екзогенні білкові гормони до молока невідомо, але абсорбція незмінного білка з шлунково-кишкового тракту немовляти малоймовірна.

 

Передозування.

Про гострі випадки передозування повідомлень немає. Проте перевищення рекомендованих доз може спричинити побічні ефекти. Передозування може стати причиною гіпоглікемії з наступною гіперглікемією. Тривале передозування може спричинити появу ознак та симптомів гігантизму та(або) акромегалії, що узгоджуються з відомими ефектами надлишку гормону росту у людини.

 

Особливості застосування.

Лікування повинно проводитись під систематичним наглядом фахівця, що має досвід у діагностиці та веденні хворих з недостатністю гормону росту.

Під час терапії Сайзеном^тм може розвинутись гіпотиреоз. Упродовж застосування Сайзену^тм потрібно періодично проводити тестування функції щитовидної залози. Для одержання достатнього лікувального ефекту в процесі лікування гормоном росту можливий гіпотиреоз повинен корегуватись тиреоїдними гормонами.

Хворі з внутрішньо- або зовнішньо-мозковими неоплазіями у стадії ремісії, які отримують терапію гормоном росту, повинні проходити ретельні обстеження лікарем через певні проміжки часу.

У хворих з ендокринними розладами, включаючи недостатність гормону росту, частіше спостерігається зсув основних епіфізів стегна.

Хворі з порушенням росту внаслідок хронічної ниркової недостатності періодично повинні проходити обстеження з метою виявлення прогресії ниркової остеодистрофії. У дітей з прогресуючою нирковою остеодистрофією можна спостерігати зсув основних епіфізів стегна або аваскулярний некроз голівки стегна, причому чи пов’язані ці проблеми з терапією гормоном росту, невідомо. До початку терапії необхідно зробити рентгенівський знімок стегна. Лікарі та батьки мають бути попереджені про розвиток кульгавості або наявність скарг на біль у стегні або коліні у хворих, що лікуються Сайзеном^тм.

Хворі з вторинною недостатністю росту, зумовленою внутрішньочерепною пухлиною, повинні часто проходити обстеження з приводу прогресування або рецидивів основного захворювання.

У разі сильного або повторюваного головного болю проблем із зором, нудоти та(або) блювоти рекомендовано обстеження очного дна з метою виявлення папілоедеми. Якщо підтверджується папілоедема, слід враховувати діагноз доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії (або pseudotumor cerebri) і лікування Сайзеном^тм необхідно припинити. На сьогодні свідчень для регулювання прийняття рішень у хворих із значною внутрішньочерепною гіпертензією недостатньо. Якщо лікування гормоном росту розпочато повторно, необхідний ретельний моніторинг симптомів внутрішньочерепної гіпертензії і у випадку її рецидиву лікування слід припинити.

Лікування гормоном росту може спричинити резистентність до інсуліну. Хворих потрібно обстежити на предмет інтолерантності до глюкози. У хворих на цукровий діабет або з випадками цукрового діабету в родині Сайзен^тм застосовують з обережністю. Хворі на цукровий діабет можуть потребувати корекції їх антидіабетичної терапії.

Щоб запобігти ліпоатрофії, необхідно змінювати місця ін’єкцій.

Бензиловий спирт, який використовується як консервант в бактеріостатичному розчині хлориду натрію, може бути токсичним для дітей, молодше 2 років. При застосуванні у дітей, молодше 2 років, Сайзен^тм безпосередньо перед застосуванням можна розводити розчином хлориду натрію для ін’єкцій або водою для ін’єкцій.

Вплив на здатність керувати автомобілем та користування приладами.

Сайзен не впливає на здатність хворих керувати автомобілем та користування приладами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Супутня кортикостероїдна терапія може уповільнювати реакцію на Сайзен^тм.

Одночасна терапія неандрогенними анаболічними стероїдами у хворих на синдром Тернера може посилити процес росту.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі від 2^°С до 8^°С в оригінальній упаковці.

Розведений препарат зберігати при температурі 2-8⁰С в оригінальній упаковці.

Не допускати заморожування.

Повинен бути використаний упродовж 14 днів після розчинення.

Термін придатності – 2 роки.