Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: folic acid, К-[4-[(2-аміно-1,4-дипдро-4-оксо-
6птеридил)метил]аміно] бензоїл-4(+)-глутамінова кислота);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки від блідо-жовтого до жовтого кольору,
допускається різна інтенсивність забарвлення поверхні;
склад: 1 таблетка містить 0,001 г фолієвої кислоти.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протианемічні засоби. Фолієва кислота та її похідні. КодАТСВ0ЗВВ0І.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фолієва кислота належить до вітамінів групи В. В організмі людини синтезується кишковою мікрофлорою. Як ендогенна, так і екзогенна фолієва кислота в організмі відновлюється до тетрагідрофолієвої кислоти - коферменту, який бере участь у багатьох метаболічних процесах. Бере участь у синтезі амінокислот, нуклеїнових кислот, пуринів, піримідинів, обміні холіну. Разом з вітаміном Вп стимулює еритропоез. Фолієва кислота необхідна для нормального утворення та розвитку клітин крові, у тому числі дозрівання мегалобластів і утворення нормобластів. Наслідком дефіциту фолієвої кислоти в організмі є мегалобластичний тип кровотворення. Участю фолієвої кислоти у переносі одноуглецевих ферментів зумовлена її ліпотропна дія. Фолієва кислота не тільки зменшує вміст жирів у печінці, а й сприяє підвищенню вмісту холіну в печінці та в плазмі крові. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, за 3 - 6 год у крові виявляється 92,5 - 98,5% введеної кількості С14- птероїлглутамінової кислоти. Фолати всмоктуються в дванадцятипалій та проксимальній частині тонкої кишки. Всмоктуванню фолатів передує їх відновлення в просвіті кишок специфічним ензимом дигідрофолатредуктазою. До 87% фолатів, що потрапили у кров, знаходиться в еритроцитах, 10 - 13% - у сироватці. В еритроцитах фолати знаходяться головним чином у зв'язаному^вигляді як поліглутамати. Сироватокові фолати зв'язані з різними фракціями протеїнів крові. Із крові фолати надходять до печінки, де депонуються та активно перетворюються. Запасу фолатів у печінки достатньо для запобігання розвитку анемії протягом 3 - 5 місяців за відсутності їх у їжі. Здатність печінки накопичувати та використовувати фолати знаходиться у безпосередній залежності від забезпеченості організму протеїнами, окремими амінокислотами (особливо метіоніном) та іншими розвиток анемії. До 50% введених фолатів виводяться із організму із сечею, решта - із фекаліями.
Показання для застосування. Призначають як стимулятор еритропоезу при макроцитарних анеміях, а також при анеміях і лейкопеніях, спричинених іонізуючою радіацією, хімічними речовинами, в тому числі лікарськими препаратами; при анеміях, що виникають унаслідок резекції шлунка та кишечнику; при туберкульозі кишечнику та хронічному гастроентериті.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають перорально, після їди. Дорослим з лікувальною метою призначають по 1 - 2 мг, 1 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 5 мг. Тривалість курсу лікування 20-30 діб.
Побічна дія. При тривалому застосуванні можливі алергічні реакції, зниження у крові концентрації вітаміну В12.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.
Особливості застосування. При лікуванні Фолієвою кислотою роблять систематичний аналіз крові. Тривале застосування Фолієвої кислоти (особливо у високих дозах) не рекомендується, оскільки це може призвести до зниження рівня ціанокобаламіну (вітаміну В12) у крові.
Фолієву кислоту застосовують при перніциозній анемії тільки у поєднанні з ціанокобаламіном (вітамін Віг).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Фотієвої кислоти з неоміцином, поліміксинами, тетрациклінами зменшується її всмоктування. Фолієва кислота зменшує ефекти фенітоїну, сульфасалазину, гормональних контрацептивів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності - 3 роки.