Амлодин 5, Амлодин 10 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amlodipine, 3-етил-5-метил(4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилату бензенсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки темно-жовтого (5 мг) або білого або майже білого (10 мг) кольору, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці;

склад:  одна таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини:   лактоза, крохмаль, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС  С08С А01.

Фармакологічні властивості.  Фармакодинаміка. Антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину; блокує надходження іонів кальцію через “повільні” кальцієві канали мембрани у гладком’язові клітини судин і кардіоміоцити. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, ймовірно, як за рахунок розширення периферичних артеріол і зменшення постнавантаження на серце без зміни частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарда в кисні, так і шляхом розширення головних коронарних артеріол в інтактних та ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатація збільшує надходження кисню  в міокард у хворих з вазоспастичною стенокардією (стенокардія Принцметала) і попереджає розвиток коронароспазму, спричиненого палінням.

Амлодипін не чинить жодного негативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.

Фармакокінетика. Всмоктування: після приймання внутрішньо в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується. Максимальна концентрація  в плазмі крові спостерігається через 6 – 12 год. після прийому. Період напіввиведення становить приблизно35-50 год., що дає можливість призначати амлодипін 1 раз на добу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7 – 8 днів постійного приймання амлодипіну.

Розподіл: майже 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язано з білками плазми крові. Об’єм розподілу – приблизно 21 л/кг. Одночасний прийом їжі не впливає на адсорбцію амлодипіну. 

Метаболізм: біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення: 10 % незміненого амлодипіну і 60 % метаболітів виводяться з сечею.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих з порушеною функцією печінки зростає. У хворих з порушеною функцією нирок і застійною серцевою недостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. В осіб похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до зростання періоду напіввиведення.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія,  ішемічна хвороба серця, стабільна стенокардія і варіантна стенокардія.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від їжі. Режим дозування – 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії і стенокардії зазвичай  призначають в початковій дозі 5 мг;  при необхідності дозу збільшують до максимальної - 10 мг 1 раз на добу.

Досвід застосування амлодипіну у дітей відсутній.

Побічна дія. Головний біль, набряки нижніх кінцівок, підвищена втомлюваність, сонливість, нудота, біль у животі, відчуття припливів крові, серцебиття та запаморочення, рідше – шкірний свербіж, висипання, задишка, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, періоди вагітності та лактації, дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми: периферична вазодилатація та наступне помітне і, можливо, тривале  зниження артеріального тиску.

Лікування: при клінічно значущій артеріальній гіпотензії необхідно проводити активні дії, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легенів, положення хворого лежачи з припіднятими нижніми кінцівками і контроль об’єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показано призначення вазопресорних засобів. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів вводять внутрішньовенно кальцію глюконат. Оскільки амлодипін значно мірою зв’язується з білками плазми крові, діаліз  малоефективний.

Особливості застосування. З обережністю слід призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки. Наявність ниркової недостатності не потребує корекції дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  Амлодин можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і пероральними гипоглікемізуючими препаратами. Одночасне застосування Амлодину і дигоксину не змінює рівень останнього в сироватці крові та нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування Амлодину і варфарину суттєво не змінює вплив останнього на протромбіновий час.

Умови та термін зберігання.  Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 °С  до 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.