Маркаин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: bupivacaine, 1-бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-піперидинкарбоксамід, гідрохлорид, моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрат у перерахунку на бупівакаїну гідрохлорид 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид і/або кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засіб для місцевої анестезії. Код АТС N01В В01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бупівакаін - місцевий анестетик амідного типу. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв.). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів і попередженням виникнення і проведення нервового імпульсу. Аналгетична дія триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. Тривалість дії залежить від дозування. При спинномозковій анестезії бупівакаїн спричинює помірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2,5 год. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7-14 год.; при епідуральній блокаді - 3-4 год.; при блокаді м’язів живота - 45-60 хв.

Фармакокінетика. Рівень системної абсорбції залежить від дози, шляху введення і васкуляризації місця ін’єкції. Міжреберна блокада призводить до найвищих концентрацій у плазмі крові завдяки швидкій абсорбції (максимальна концентрація у плазмі близько 1-4 мг/мл після введеної дози 400 мг), у той час як підшкірні, черевні ін’єкції дають найнижчу концентрацію у плазмі. Епідуральна блокада і блокада основних сплетінь є проміжними.

У дітей швидка абсорбція і високий рівень концентрації у плазмі крові (близько 1-1,5 мг/мл після дози в 3 мг на кілограм) відзначається при каудальній блокаді. З білками плазми крові зв’язується 96 %. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 2,7 год. У дітей старше 3 років період напіввиведення становить таку ж величину, як і у дорослих. Виводиться з сечею головним чином у вигляді метаболітів і 5-6 % - у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Маркаїн для ін’єкцій застосовується для місцевої анестезії при проведенні оперативних втручань (в тому числі блокада трійчастого нерва, крижового, плечового сплетіння), у післяопераційний, посттравматичний періоди.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату визначає лікар залежно від тривалості запланованої операції, місця введення ін’єкції, типу потрібного полегшення болі.

Основна доза повинна вводитись повільно, зі швидкістю 20-25 мг за хвилину, або підвищуючи дози при підтримці стійкого вербального контакту з пацієнтом.

Дози в таблиці вважаються такими, які необхідні для проведення блокади, і їх потрібно використовувати для середньостатистичної дорослої людини. Відносно тривалості розподілу і дії препарату існують великі індивідуальні відмінності і не має можливості зробити їх точними.

Побічна дія. Спостерігається рідко, ймовірність її розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози і порушенні техніки введення Маркаїну. Можуть виникнути головний біль, брадикардія, гіпотензія, у ділянці анестезії можливе виникнення парестезії, послаблення тонусу сфінктерів, шкірні прояви алергічних реакцій, анафілактичний шок. Під час анестезії ззаду і навколо очного яблука може виникнути тимчасова сліпота, серцево-судинний колапс, зупинка дихання, конвульсії.

Блокада центральних нервів може викликати пригнічення серцево-судинної системи, особливо при олігемії.

Навколошийна блокада інколи може викликати брадикардію або тахікардію плода. Необхідно проводити уважний контроль серцевого ритму плода.

Протипоказання. Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду. Менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепні крововиливи, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ушкодження хребта, септицемія, перніциозна анемія у комбінації з підгострою дегенерацією спинного мозку, інфекційні ушкодження шкіри у місці або близько місця ін’єкції, кардіогенний або гіповолемічний шок, порушення системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.

Не застосовують для внутрішньовенної регіональної анестезії. Розчини бупівакаїну протипоказані у комбінації з внутрішньовенною місцевою анестезією (блокадою по Бієру), так як ненавмисне введення бупівакаїну у кровообіг може викликати гострі системні токсичні реакції. Не застосовують для проведення парацервікальної блок-анестезії пологів (може бути загибель плода).

Дитячий вік до 3 років.

Передозування. При випадковій внутрішньосудинній ін’єкцій токсичний ефект буде спостерігатись через 1-3 хв. При передозуванні максимальна концентрація в плазмі крові може спостерігатись через 20-30 хв. залежно від місця ін’єкції.

Симптоми. Оніміння губ і ділянки навколо рота, головний біль, запаморочення, інколи розпливчастість зору, дзвін у вухах. У випадку високих системних концентрацій можуть виникати гіпотонія, брадикардія, аритмія, судоми, зупинка серця, системні токсичні ефекти.

Лікування. Якщо введення Маркаїну призупинено при перших ознаках передозування, то ризик розвитку серйозних небажаних ефектів зменшується.

У випадку гострого передозування – забезпечення прохідності дихальних шляхів з наступною вентиляцією дихальних шляхів для попередження апное, катетеризація вени; при розвитку колапсу проводять інфузію вазопресорних засобів, при винекненні судом – протисудомну терапію.

Особливості застосування. Анестезія повинна проводитись у приміщенні з технічним обладнанням і підготовленим персоналом, з доступною апаратурою і лікарськими препаратами, необхідними для контролю і екстреної реанімації.

Анестезія Маркаїном дітям повинна проводитись з особливою обережністю спеціалістом з достатніми знаннями і досвідом застосування анестезії дітям. Для дітей доза повинна розраховуватись на основі ваги тіла до 2 мг на кілограм. Для дітей при каудальній епідуральній анестезії використовують Маркаїн 0,25 %.

З обережністю застосовують для лікування хворих, які приймають антиаритмічні препарати з місцево анестезуючою активністю.

З обережністю застосовувати для лікування хворих з розсіяним склерозом, старечного геміплегією внаслідок перенесеного інсульту.

Епідуральну анестезію потрібно з обережністю застосовувати для лікування хворих з послабленими серцево-судинними функціями.

При проведенні навколошийної блокади вагітним жінкам потрібно проводити уважний контроль серцевого ритму плода для попередження виникнення тахікардії або брадикардії у плода.

Застосування при вагітності і в період лактації можливо у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Проникає крізь плацентарний бар’єр, але відношення концентрації в крові плода і матері дуже низьке.

Виділяється з грудним молоком у незначній кількості. Вважається, що ризик негативної дії на грудну дитину практично відсутній.

Не застосовують для проведення парацервікальної блок-анестезії пологів (може бути загибель плода).

Не застосовують для внутрішньовенної регіональної анестезії.

При проведенні анестезії Маркаїном хворим з серцевою недостатністю, з прогресуючою хворобою печінки, або гострою нирковою недостатністю, людям похилого віку і хворим з загальним ослабленим станом потрібно приділяти особливу увагу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, які виявляють місцеву анестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. Барбітурати зменшують концентрацію бупівакаїну в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Термін придатності –3 роки.