Эгилок^® ретард инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: metoprolol, (±)-1-(ізопропіламіно)-3-[p-(2-метоксіетил)-фенокси]-2-пропанол-тартрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 50 мг – двоопуклі, подовжені таблетки білого кольору, з рисками посередині на обох боках, без запаху або майже без запаху;

таблетки по 100 мг – двоопуклі, округлої форми таблетки білого кольору, с гравіруванням знаку “100” на одному, та з рисками посередені на обох боках, без запаху або майже без запаху;

склад: 1 таблетка містить 50 мг або 100 мг метопрололу тартрату;

допоміжні речовини: поліетилену оксид, бутилгідроокситолуол, кремній діоксид колоїдний безводний, повідон, натрію-стеарилу фумарат, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол 6000 та целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективний бета-адреноблокатор. Код: АТС: С07А В02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Селективний бета-адреноблокатор, що має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дії. Зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, гальмує АV провідність, знижує інотропну функцію міокарда та потребу в кисні. Антигіпертензивний ефект стабілізується в кінці 2-го тижня після призначення препарату. Зменшує число нападів стенокардії, підвищує толерантність до фізичних навантажень. При інфаркті міокарда обмежує зону ішемії серцевого м’яза, та попереджує порушення ритму серця. Головна перевага Егілоку^(R) Ретард – тривале вивільнення метопрололу.

Терапевтичний ефект спостерігається при значно меншій концентрації метопрололу в крові, ніж у звичаних формах таблеток метопрололу. Тому достатньо призначати 1 таблетку

Егілоку^(R) Ретард на добу для досягнення клінічного ефекту.

Фармакокінетика. Препарат повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (95 % дози). Всмоктування метопрололу у ретардній формі значно подовжується, що обумовлює рівномірну концентрацію препарату Егілок^(R) Ретард у крові і відносну біодоступність >80 %, у порівнянні з графіком зміни вмісту препарата в крові після введення метопрололу негайного вивільнення. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-6 годин після прийому. Зв’язування з білками плазми -12%. Обсяг розподілу становить 5,6 л/кг. Метопролол метаболізується в печінці. Метаболіти неактивні. Метопролол майже повністю виводяться з сечею за 72 години. Приблизно 3 % дози виводиться в неметаболізованому вигляді з сечею.

Показання для застосування. Егілок^(R) Ретард застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця, серцевої недостатності, порушень ритму серця, для терапії інфаркта міокарда, функціональних розладів серця з серцебиттям, а також для профілактики нападів мігрені.

Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг в один прийом. При необхідності дозу можна збільшувати до 100-200 мг в один прийом. Егілок^(R) Ретард можна застосовувати з іншими гіпотензивними засобами для підвищення гіпотензивного ефекту.

Для лікування стенокардії доза становить 50 мг на добу в один прийом. При необхідності дозу можна збільшувати до 100-200 мг в один прийом. Егілок^(R) Ретард можна застосовувати з іншими антиангінальними препаратами.

При серцевій недостатності: початкова доза становить 25 мг на добу. Через 2 тижні дозу можна збільшити до 50 мг, ще через 2 тижні – до 100 мг, потім через 2 тижні - до 200 мг.

У разі наявності аритмії початкова доза становить 50-200 мг на добу в один прийом.

Після інфаркту міокарда доза підбирається індивідуально за допомогою контроля ЧСС та АТ.

Для профілактики мігрені звичайною дозою є 100-200 мг на добу в один прийом. Таблетки приймають один раз на добу (вранці), не розжовуючи і запиваючи достатньої кількістю рідини.

Препарат можна приймати також з їжею, або ж на порожній шлунок.

 

Побічна дія. Уповільнення частоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску. Можливі також порушення АV провідності, симптоми серцевої недостатності, депресія. Можуть виникати такі побічні явища, як стомлюваність, головний біль, запаморочення, порушення сну. У багатьох випадках ці явища тимчасові і при зменшенні дози Егілоку® зникають.

Рідко виникають неспецифічні шкірні реакції та похолодіння кінцівок, блювання, діарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопенія, порушення функції печінки.

Якщо виникли якісь інші небажані явища, не зазначені у цій інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.

Протипоказання. Таблетки Егілок^(R) Ретард не слід застосовувати у разі наявності:

- алергії на метопролол або інші інгредієнти таблеток;

- АV блокади II-III ступеня, вираженої брадикардії(<50 за хв.), гіпотензії, гострої декомпенсованої серцевої недостатності, тяжких порушень периферичного кровообігу;

- бронхіальної астми;

- кардіогенного шоку;

- синдрому слабкості синусового вузла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Обережність необхідна при застосуванні препарату разом з:

- верапамілом та дилтіаземом (ризик гіпотензії, брадикардії, атріовентрикулярної блокади,

 асистолії);

- клонідином (прийом клонідину необхідно закінчити через кілька днів після закінчення

 прийому метопрололу, щоб уникнути синдрому відміни);

- наркотиками, (з нопеном – кардіодепресивний ефект);

- ерготаміном (підвищується вазоконстрикторний ефект);

- деякими препаратами, що впливають на ЦНС: снодійні – бромазепам, лоразепам;

 транквілізатори – хлозепід, триоксазин, грандаксин; три- та тетрациклічні антидепресанти –

 циталопрам, моклобемід; нейролептики – хлопромазин, трифлупромазин, та алкоголем (ризик

 гіпотензії);

- нестероїдними протизапальними засобами, наприклад з індометацином (можливе зменшення

 антигіпертензивного ефекту);

- естрогенами, наприклад з норетиндроном, норгестрелом (антигіпертензивний ефект

 метопрололу може бути зменшений);

- антидіабетичними пероральними засобами, наприклад з хлорпропамідом, глібенкламідом,

 талбутамідом та інсуліном (посилення їх гіпоглікемічної дії, маскування симптомів

 гіпоглікемії);

- курареподібними міорелаксантами (посилення нервово-м’язового блоку);

- антагоністами Н₂ -рецепторів, наприклад з циметидином (можливе підвищення

 біодоступності препарату);

- рифампіцином, барбітуратами, наприклад з фенобарбіталом, секобарбіталом,

 пентобарбіталом (можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу).

Особлива обережність необхідна при застосуванні з гангліоблокуючими препаратами та іншими b-адреноблокаторами, симпатоміметиками, антиаритмічними препаратами I класу.

Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, атріо-вентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювання, ціаноз.

Лікування: промивати шлунок, викликати блювання, прийняти активоване вугілля, при тяжкій гіпотензії – прийом агоністів b-рецепторів (норадреналін) або внутрішньовенне введення атропіну (при брадикардії). Якщо ефекту немає, слід призначити дофамін, добутамін. Може бути ефективний глюкагон (1-10 мг). В тяжких випадках можливо необхідна імплантація водія ритму. Бронхоспазм можна усунути введенням внутрішньовенно b₂-адреноміметиків (тербуталін). Метопролол практично не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. З обережністю необхідно застосовувати препарат при лікуванні хворих на цукровий діабет, з захворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою (можливе застосування Егілок^(R) Ретард тільки разом з a-блокаторами), порушеннями функцій нирок та печінки. Перед початком лікування, можливо, буде потрібно перевірити функцію печінки та нирок. Закінчувати лікування Егілоком^(R) Ретард необхідно поступово. Раптове припинення лікування, особливо при наявності серцево-судинного захворювання, може призвести до погіршення стану (синдром відміни).

У разі звернення хворого до лікарні з іншої причини або необхідності проведення операції треба обов’язково попередити нового лікаря, про прийом таблеток Егілок^(R) Ретард.

Егілок^(R) Ретард може викликати стомлюваність та/або легке запаморочення. Необхідно мати це на увазі при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами.

Призначення препарату Егілок^(R) Ретард вагітним або матерям, що годують груддю можливо тільки якщо оцінка потенціальної користі для матері перевищує шкоду для дитини.

Умови та термін зберігання. Зберігати препарат при кімнатній температурі (15-25 ^оС), у місцях, недоступних для дітей.

Термін зберігання – 3 роки.