АГЕН 5, АГЕН 10 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amlodipine; (4RS)-2-[4-(2-хлорфеніл)-3-етоксикарбоніл-5-метоксикарбоніл-6-метил-1,4-дигідропіридин-2-YL]метоксіетиламоніум-бензенсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: Аген 5: білі або майже білі таблетки довгастої форми, які мають з одного боку канавку, що розділяє їх навпіл, і штамповане маркування “A” та “5”;

Аген 10: білі або майже білі таблетки довгастої форми, які мають з одного боку канавку, що розділяє їх навпіл, і штамповане маркування “A” та “10”;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну 5 або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль, кальцію гідрогенфосфату дигідрат, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Код АТС C08СА01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором повільних кальцієвих каналів, тобто він здійснює інгібування трансмембранного транспорту йонів кальцію у клітини гладких м’язів стінок судин і в клітини серця.

Механізм антигіпертензивного ефекту амлодипіну засновується на його прямому релаксуючому впливові на гладкі м’язи стінок судин.

У хворих на артеріальну гіпертензію амлодипін під час дозування одного разу на добу клінічно значуще знижує кров’яний тиск. У зв’язку з повільним впливом амлодипіну прийом препарату не призводить до гострої гіпотензії і тахікардії.

У хворих на стенокардію амлодипін підвищує толерантність до фізичних навантажень, затримує появу ангінозних болів і депресії сегмента ST на ЕКГ; разом з тим знижується як частота ангінозних нападів, так і частота вживання нітрогліцерину.

Фармакокінетика. Під час перорального прийому терапевтичної дози амлодипін добре всмоктується; максимальні плазматичні концентрації досягаються приблизно через 6-12 годин після прийому препарату. Абсолютна біологічна доступність досягає 64-80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Час вживання і характер їжі не мають впливу на абсорбцію амлодипіну.

Дослідження in vitro показали, що близько 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язано з плазматичними білками.

Період напіввиведення становить 35-50 годин, стабільні плазматичні концентрації досягаються після 7-8 діб безперервного прийому препарату. У значній мірі амлодипін біотрансформується в печінці, перетворюється в неактивні метаболіти.

Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10 % дози – у незміненому вигляді, 60 % – у вигляді неактивних метаболітів.

Амлодипін не піддається діалізу.

Показання для застосування. Амлодипін призначають для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії та стенокардії Принцметала.

Препарат призначений для лікування дорослих пацієнтів.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза під час лікування як артеріальної гіпертензії, так і стенокардії, становить 5 мг амлодипіну, один раз на добу. Цю дозу згодом можна підвищувати до 10 мг, з урахуванням індивідуальної реакції пацієнта.

Пацієнти похилого віку можуть приймати загальне рекомендоване дозування.

Таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини.

Побічна дія. Під час лікування Агеном можуть виявлятись такі побічні ефекти, як головний біль, набряки на гомілках, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, болі в ділянці живота, припливи крові, прискорене серцебиття, запаморочення.

До відносно нечастих побічних ефектів належать: алопеція, порушення перистальтики, суглобні болі, задишка, астенія, болі в ділянці спини, м’язові судоми, диспепсія, гінгівальна гіперплазія, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція, підвищена частота сечовиділення, лейкопенія, панкреатит, підвищена пітливість, тромбоцитопенія, васкуліт, зміни настрою, периферична невропатія, в’ялість, сухість у роті, м’язові болі і порушення зору.

Нечасто може виникати алергійна реакція, яка супроводжується свербежем, шкірним висипом, ангіоневротичним набряком і мультиформною еритемою.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, період вагітності та лактації.

Препарат не застосовують для лікування дітей та підлітків.

Передозування. Передозування може призвести до довготривалої системної гіпотензії.

Лікування: рекомендується промивання шлунка, моніторинг серцевої та дихальної функцій.

Для відновлення васкулярного тонусу і кров’яного тиску застосовують вазоконстриктори (судинозвужувальні речовини), але тільки в тому випадку, коли вони не протипоказані. Для гальмування впливу блокаторів кальцієвих каналів корисно вводити внутрішньовенно глюконат кальцію.

Особливості застосування. Аналогічно до інших блокаторів кальцієвих каналів період напіввиведення амлодипіну подовжується у хворих із зниженою функцією печінки. В цих випадках ліки необхідно застосовувати із надзвичайною обережністю.

Підвищеної обережності необхідно дотримуватися хворим на гіпотензію, гіпертрофічну обструкційну кардіоміопатію, нестабільну стенокардію.

У зв’язку з тим, що можуть виникнути небажані впливи, такі як головний біль, стомлюваність і запаморочення, прийом препарату, особливо в початковий період лікування, може призводити до зниження рівня уваги під час управління транспортними засобами та обслуговування інших механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін можна застосовувати одночасно з тіазиновими діуретичнимии препаратами, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотезинперетворюючого ферменту, нітратами довготривалої дії, нітрогліцерином, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними засобами.

Під час спеціалізованих досліджень було виявлено, що одночасне застосування амлодипіну з дигоксином здоровими добровольцями не спричиняє змін у рівні дигоксину в сироватці, а також його ренальний кліренс, одночасний прийом амлодипіну з циметидином зовсім не змінює фармакологічну кінетику амлодипіну.

Одночасне застосування амлодипіну з варфарином здоровими добровольцями чоловічої статі не викликало значного впливу варфарину на протромбіновий час.

Під час фармакокінетичних досліджень з циклоспорином було доведено, що амлодипін не викликає значних змін у фармакологічній кінетиці цього імуносупресивного засобу.

Грейпфрутовий сік може підвищити плазматичні рівні амлодипіну, але це не викликає значного впливу на кров’яний тиск і частоту пульсу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.