Корвитин® инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору зі слабким специфічним запахом; гігроскопічна;
склад: в одному флаконі міститься корвітину 0,5 г, який є комплексом кверцетину з полівінілпіролідоном;
допоміжні речовини: натрію гідроксид.
Форма випуску. порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Капіляростабілізуючі засоби. Біофлавоноїди.
Код АТС С05С Х10**.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кверцетин має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC4 і LTВ4. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат виявляє також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію протизапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, дія препарату позитивно позначається на зменшенні об’єму некротизованого міокарда і посиленні репаративних процесів.
Захисний механізм дії препарату пов’язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію в тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.
Фармакокінетика. При одноразовій внутрішньовенній інфузії препарату швидко підвищується концентрація кверцетину в крові. Після введення препарату в дозі 10 мг/кг максимальна концентрація кверцетину спостерігається через 50 сек після початку введення і становить 123 мкг/мл, з них 75 мкг/мл – у клітинних елементах крові і 48 мкг/мл – у плазмі крові. Період напіввиведення кверцетину з крові, плазми та формених елементів крові складає, відповідно, 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 хвилини. Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин. Тривала фармакологічна дія препарату може бути пов’язана з фармакологічно активними метаболітами, зокрема з халконом, що значно підвищує плинність ліпідів клітинних мембран. Виводиться переважно із сечею.
Показання для застосування. Корвітин(R), як кардіозахисний засіб, застосовують у комплексній терапії при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда, для лікування і профілактики реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти і периферичних артерій.
Спосіб застосування та дози. При гострому інфаркті міокарда в комплексній терапії для швидкого впливу на ушкоджені ділянки м’язу серця корвітин(R) у першу добу вводиться внутрішньовенно в дозі 0,5 г препарату, розчиненого у 50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду відразу після госпіталізації, через 2 години та через 12 годин. Протягом другої та третьої діб Корвітин(R) вводять в дозі 0,5 г два рази на добу з інтервалом 12 годин. На четверту та п’яту добу Корвітин(R) вводять в дозі 0,25 г у 50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду один раз на добу. Вводити протягом 15 – 20 хв.
При хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти і периферичних артерій, при реперфузійному синдромі за 10 хвилин до зняття затискача з аорти вводять внутрішньовенно 0,5 г препарату, розчиненого у 150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Наступне введення в аналогічній дозі повторюють через 12 годин. на другу – п’яту добу – вводять в дозі 0,25 г два рази на добу. Вводити протягом 30-40 хвилин.
Побічна дія. Препарат добре переноситься хворими. При швидкому внутрішньовенному введенні та в комбінації з органічними нітратами можлива невелика гіпотензія. Можлива індивідуальна чутливість до препарату.
Протипоказання. Індивідуальна чутливість до кверцетину.
Передозування. Випадки передозування Корвітином(R) не описані.
Особливості застосування. Препарат застосовується в комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У комплексі з органічними нітратами корвітин(R) може викликати гіпотензію. Одночасне застосування препарату з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.
Не рекомендується застосовувати в якості розчинника препарату розчини глюкози, реополіглюкіну.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності - 2 роки.
Розчин препарату придатний до використання протягом 12 годин при температурі зберігання (2-8) 0 С.