Монотрат инструкция, аналоги и состав

загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate; 1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту-5-мононітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 20 мг: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, білого кольору, зі скошеними краями, написом “MONOTRAT” на одному боці та розподілювальною рискою на іншому;

таблетки по 40 мг: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, світло-блакитного кольору, що містять вкраплення білого та синього кольору, зі скошеними краями та розподілювальною рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду-5-мононітрату 20 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію пропілпарабен, бронопол, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, барвник голубий лак (таблетка по 40 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори групи органічних нітратів, які застосовують у кардіології. Код АТС С01DА14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладких м’язів судин. Препарат впливає також на центральні механізми регуляції судинного тонусу та діяльності серця завдяки вивільненню катехоламінів з лабільних депо і зменшенню гальмівних імпульсів на судинно-руховий центр.

Розширення вен приводить до збільшення венозного об’єму та зменшення переднавантаження, а артерій – до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, короткочасного антигіпертензивного ефекту і зменшення післянавантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, покращується кровопостачання найбільш чутливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Послаблення периферичного венозного і артеріального опору, наповнення серця кров’ю сприяє зменшенню витрат енергії, потреби міокарда в кисні та відновленню скоротливості міокарда (позитивна ізотропна дія) на фоні серцевої недостатності та ішемії. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії.

Препарат розширює судини мозку, розслаблює непосмуговані м’язи бронхів, травного каналу, жовчо- і сечовивідних шляхів, сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню; пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо ізосорбіду мононітрат повільніше за нітрогліцерин та повністю всмоктується (біодоступність – майже 100%, оскільки на відміну від ізосорбіду динітрату мононітрат не піддається пресистемному метаболізму при першому проходженні через печінку. Терапевтичний рівень препарату після застосування внутрішньо визначається через 3 - 5 хв. Максимальна концентрація – через 30 хв - 1 годину.

Зв’язування з білками крові - незначне (менше 4%). Встановлена пряма залежність між концентрацією в крові, площею під кривою “концентрація-час” та дозою прийнятого препарату. Мінімальна терапевтична концентрація у крові дорівнює 100 мг/мл. Препарат метаболізується не в печінці, а в нирках, де утворюється ізосорбід- та 2-глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрату. Період напівелімінації цих сполук дорівнює відповідно 6 та 8 год, у фармакологічному відношенні вони неактивні, період напівелімінації незміненого ізосорбіду-5-мононітрату – до 6 годин. Антиангінальна дія настає через 30 - 45 хв, триває 8 - 12 год. Період напіввиведення ізосорбід-5-мононітрату становить 4 - 5 год. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів і через кишечник.

Гепатоцелюлярна та ниркова недостатність не змінює суттєво фармакокінетику препарату.

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії. Лікування хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, по 1 таблетці (40 мг) вранці після сніданку або по ½ - 1 таблетці (20 мг) 2 рази на добу – не більше 80 мг.

Максимальна добова доза – 80 мг.

Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Тривалість лікування визначає лікар.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостаточна, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).

З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання.

Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж; запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 м рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.

Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми, аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).

Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.

Особливості застосування. У період терапії необхідний контроль артеріального тиску і частоти серцевих скорочень, щоб коригувати дози.

У разі необхідності застосовувати препарат на фоні артеріальної гіпотензії слід одночасно вводити препарати, які мають позитивний інотропний ефект, або застосовувати засоби допоміжного кровообігу.

Часте застосування та високі дози можуть спричинювати розвиток толерантності; у цьому разі рекомендується відмінити препарат на 24 - 48 год або після 3 - 6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3 - 5 днів, замінивши на цей час Монотрат іншими антиангінальними препаратами.

Запобігати різкій відміні препарату, дозу знижувати поступово.

Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.

З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями мозкового кровообігу, при підвищеному внутрішньочерепному тиску і закритокутовій глаукомі (препарат може підвищити внутрішньоочний тиск); хворим на гіпертиреоз та гіпертрофічну кардіоміопатію (можливо загострення стенокардії); особам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда (ризик гіпотензії і тахікардії, які можуть посилити ішемію); з тяжкою анемією, крововиливами у мозок або нещодавно перенесеною травмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спинномозкової рідини); з тяжкими порушеннями функції нирок.

У пацієнтів з підвищеною перистальтикою шлунково-кишкового тракту і синдромом мальабсорбції таблетка може не розчинитися і може виводитись у незміненому вигляді.

З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки вони можуть бути найчутливішими до гіпотензивної дії нітратів.

Зміна лабораторних показників.

При прийомі великих доз концентрація метгемоглобіну у крові може підвищуватися.

Під дією нітратів можуть підвищуватися концентрації катехоламінів у сечі (епінефрин/адреналін/норепінефрин) і ванівлілмигдальної кислоти у сечі.

Під час лікування препаратом не слід вживати алкоголь.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та механізмами.

Під час лікування можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, у зв’язку з чим не рекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Вагітність і лактація.

Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Ефективність і безпека застосування препарату при лікуванні дітей не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом інших вазодилататорів, антигіпертензивних засобів, β-адреноблокаторів, антагоністів повільних кальцієвих каналів, нейролептиків або трициклічних антидепресантів, силденафілу, а також вживання алкоголю може потенціювати здатність Монотрату знижувати артеріальний тиск.

При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками та іншими судинорозширювальними засобами ортостатичний гіпотензивний ефект нітратів може посилюватися, може знадобитися коригування доз.

При одночасному застосуванні з гепарином антикоагулянтний ефект останнього може знижуватися.

Симпатоміметичні засоби при одночасному застосуванні можуть знизити антиангінальний ефект препарату.

Препарат може протидіяти пресорній дії симпатоміметичних засобів, унаслідок чого можлива гіпотензія.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.