Монотрат ОД инструкция, аналоги и состав

загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate; 1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту-5-мононітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з розподілювальною рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду-5-мононітрату 50 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, дикальцію фосфат, метоцел К15М, метоцел К100М, етилцелюлоза, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, еудрагіт Е-100, титану діоксид, лак ронсеау 4Р, поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонко, з модифікованим вивільненням.

Фармаколотерапевтична група. Периферичні вазодилататори з групи органічних нітратів, які застосовують у кардіології. Код АТС С01D А14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилятатор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладких м’язів судин. Препарат впливає також на центральні механізми регуляції судинного тонусу та діяльності серця завдяки вивільненню катехоламінів з лабільних депо і зменшенню гальмівних імпульсів на судинно-руховий центр.

Розширення вен приводить до збільшення венозного об’єму та зменшенн переднавантаження, а розширенн артерій – до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, короткочасного антигіпертензивного ефекту і зменшеня післянавантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, покращується кровопостачання найбільш чутливого до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Послаблення периферичного венозного і артеріального опору, зменшення наповнення серця кров’ю, сприяє зменшенню витрат енергії, потреби міокарда в кисні та відновленню скоротливості міокарда (позитивна ізотропна дія) на фоні серцевої недостатності та ішемії. У хворих серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії.

Препарат розширює судини мозку, розслаблює непосмуговані м’язи бронхів, травного каналу, жовчо- і сечовивідних шляхів. Препарат сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню; пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Препарат повільно і повністю всмоктується у кишечнику після прийому внутрішньо. Біодоступність становить від 84 до 90%, зрідка вище. Зв’язування з білками крові приблизно 4%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 5 - 6 год. Середній час підтримки терапевтичної концентрації (не менше 100 мг/мл) становить 17 год.

Препарат перетворюється у нирках, де утворюється ізосорбід та 2-глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрату. Період напіввивдення становить 6,5 - 17 год.

Екскретується переважно нирками, 2% у незміненому вигляді, незначна кількість екскретується з фекаліями. Антиангінальна дія настає через 2 - 4 год, триває 20 - 24 год. Існує пряма залежність концентрації препарату в крові від дози препарату, який застосовується.

Ізосорбіду мононітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення для ізосорбіду мононітрат становить 6,5 - 11 год.

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії. Лікування хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії), легенева гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, по 1 таблетці (50 мг) 1 - 2 рази на добу.

Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількостю рідини.

Тривалість лікування визначає лікар.

Максимальна добова доза - 100 мг на день.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостаточна, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).

З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання.

Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж; запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньо очним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.

Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).

Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.

Особливості застосування. У період терапії необхідний контроль артеріального тиску і частоту серцевих скорочень, щоб корегувати дози.

У разі необхідності застосовувати препарат на фоні артеріальної гіпотензії, слід одночасно вводити препарати, які мають позитивний інотропний ефект, або застосовувати засоби допоміжного кровообігу.

Часте призначення та високі дози можуть спричинювати розвиток толерантності; у цьому разі рекомендується відмінити на 24 - 48 год або після 3 - 6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3 - 5 днів, замінивши на цей час Монотрат-ОД іншими антиангінальними препаратами.

Запобігати різкій відміні препарату, дозу знижувати поступово.

Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.

З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями мозкового кровообігу, при підвищеному внутрішньочерепному тиску і закритокутовій глаукомі (препарат може підвищити внутрішньоочний тиск); хворим на гіпертиреоз та гіпертрофічну кардіоміопатію (можливе загострення стенокардії); особам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда (ризик гіпотензії і тахікардії, які можуть посилити ішемію); з тяжкою анемією, крововиливами у мозок або нещодавно перенесеною травмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спиномозкової рідини); з тяжкими порушеннями функції нирок.

У пацієнтів з підвищеною перистальтикою шлунково-кишкового тракту і синдромом мальабсорбції таблетка може не розчинитися і може виводитись у незміненому вигляді.

З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки вони можуть бути найчутливішими до гіпотензивної дії нітратів.

Зміна лабораторних показників.

При прийманні великих доз концентрація метгемоглобіну у крові може підвищуватися.

Під дією нітратів можуть підвищуватися концентрації катехоламінів у сечі (епінефрин/адреналін/норепінефрин) і ванівлілмигдальної кислоти у сечі.

Під час лікування препарат не слід вживати алкоголь.

Вплив на здатність керування автотранспортом та механізмами.

Під час лікування можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, у зв’язку з чим рекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Вагітність та лактація.

Застосоування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Ефективність і безпека застосування препарату при лікуванні дітей не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом інших вазодилататорів, антигіпертензивних засобів, β-адреноблокаторів, антагоністів повільних кальцієвих каналів, нейролептиків або трициклічних антидепресантів, силденафілу, а також алкоголю може потенціювати здатність Монотрату-ОД знижувати артеріальний тиск.

При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками та іншими судинорозширювальними засобами ортостатичний гіпотензивний ефект нітратів може посилюватися, може знадобитися коригування доз.

При одночасному застосуванні з гепарином антикоагулянтний ефект останнього може знижуватися.

Симпатоміметичні засоби при одночасному застосуванні можуть знизити антиангінальний ефект препарату.

Препарат може протидіяти пресорній дії симпатоміметичних засобів, внаслідок чого можлива гіпотензія.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.