Эриус^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: desloratadine; 8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиніліден)-5Н-бензо(5,6) циклогептал [1,2,-β]піридин;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина оранжевого кольору;

склад: 1 мл сиропу містить 0,5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбітол рідкий, кислота лимонна, натрію цитрату дигідрат, динатрію едетат, натрію бензоат, цукроза, віддушка (№ 15864), барвник жовтий № 6 (Е 110), вода очищена.

Форма випуску. Сироп.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06AX27.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, який не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину. У доклінічних дослідженнях дезлоратадину і лоратадину якісних чи кількісних розходжень токсичності двох препаратів у порівнюваних дозах (з урахуванням концентрації дезлоратадину) не виявлено.

Після перорального прийому Еріус® селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності Еріус® чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що Еріус® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

• виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;

• виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

• продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

• адгезію і хемотаксис еозинофілів;

• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;

• гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.

Безпека застосування препарату Еріус® у дітей була продемонстрована у 3-х клінічних дослідженнях. Препарат призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

При клінічних дослідженнях щоденне застосування препарату Еріус® у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування Еріусу® по 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Еріус® не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень Еріус® не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Фармакокінетика. Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 год, період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83 – 87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

У дослідженні з одноразовим прийомом дезлоратадину в дозі 7,5 мг було показано, що їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Показання для застосування. Для швидкого усунення алергічних симптомів, у тому числі полінозу та алергічного риніту (таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж в очах, сльозотеча і почервоніння очей, свербіж у ділянці піднебіння і кашель); для усунення симптомів, пов’язаних із хронічною ідіопатичною кропив’янкою, в тому числі послаблення свербежу, зменшення розміру та кількості елементів кропив’янки.

Спосіб застосування та дози. Окрім загальноприйнятої класифікації алергічного риніту на сезонний та цілорічний його також поділяють на інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт, залежно від тривалості симптомів хвороби. Інтермітуючий алергічний риніт – наявність симптомів захворювання протягом менше ніж 4 дні на тиждень або менше ніж 4 тижні. При персистуючому алергічному риніті симптоми спостерігаються протягом 4 або більше днів на тиждень та понад 4 тижні.

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (в тому числі інтермітуючим і персистуючим), та хронічною ідіопатичною кропив’янкою, Еріус® застосовують незалежно від прийому їжі у таких дозах:

Діти: - віком від 6 до 11 місяців: по 2,0 мл сиропу (1 мг дезлоратадина) один раз на добу;

- віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадина) один раз на добу;

- віком від 6 до 11 років: по 5,0 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадина) один раз на добу.

Дорослі та підлітки (³ 12 років): 10,0 мл сиропу (5,0 мг дезлоратадина) один раз на добу.

Лікування інтермітуючого алергічного риніту проводиться з урахуванням даних анамнезу хвороби пацієнта та може бути припинено після зникнення симптомів та поновлено при їх появі. Безперервне лікування може бути рекомендовано пацієнтам з персистуючим алергічним ринітом протягом періоду контакту з алергеном.

Побічна дія. У клінічних дослідженнях при застосуванні препарату Еріус® згідно показань для застосування, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, у рекомендованій дозі 5 мг/добу частота небажаних явищ була на 3 % вища, ніж у групі плацебо. Найбільш частими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %), головний біль (0,6 %).

Під час клінічних досліджень Еріусу® у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як в групі сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), пропасниця (2,3 %) і безсоння (2,3 %).

Дуже рідко повідомлялось про реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію та висип), тахікардію, відчуття серцебиття, психомоторну гіперактивність, судоми, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, розвиток гепатиту.

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого неактивного компонента препарату.

Передозування. У разі передозування застосовуються стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини, симптоматичне лікування.

При застосовувані дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Особливості застосування. Ефективність і безпека застосування сиропу Еріус® у дітей віком до 6 місяців не встановлена.

У клініко-фармакологічних дослідженнях Еріус® не посилював такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які застосовували Еріус® і плацебо окремо чи разом з алкоголем.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Впливу Еріусу® на керування автомобілем або роботу зі складними механізмами не відмічалося.

Вагітність і годування груддю. Безпека застосування Еріусу® у вагітних не встановлена, тому не рекомендується застосовувати його під час вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати Еріус® не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.

Термін придатності – 2 роки.