Интезол-МИ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: metronidazole; 1 – (β-оксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина зеленуватого кольору;

склад: 1 мл розчину містить метронідазолу 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01XD01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метронідазол – антибактеріальний та антипротозойний засіб групи похідних нітроімідазолу. Механізм дії препарату зумовлений порушенням структури ДНК чутливих мікроорганізмів. Активний щодо найпростіших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidum coli); більшості облігатних анаеробів (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.). Метронідазол не ефективний щодо аеробних мікроорганізмів. У присутності змішаної мікрофлори (анаероби та аероби) препарат діє синергічно з антибіотиками, активними щодо аеробних збудників.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення метронідазол легко проникає в тканини, об’єм його розподілу становить 70 - 95 % маси тіла. Досягає бактерицидної концентрації в більшості тканин і рідин організму людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину та грудне молоко. У незначній мірі (до 20 %) зв’язується з білками плазми крові. Біотрансформується в печінці шляхом окиснення і кон’югації з глюкуроновою кислотою. Виводиться нирками (60-80 % дози). Нирковий кліренс становить 10 мл/хв. У пацієнтів з порушенням функції нирок після повторного введення спостерігається накопичення метронідазолу в сироватці крові.

Показання для застосування. Тяжкі інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу мікроорганізмами. Сепсис, перитоніт, абсцеси черевної порожнини та печінки, органів малого таза (в тому числі післяпологові інфекції), інфекції нижніх дихальних шляхів (деструктивна пневмонія, емпієма, абсцес легенів), інфекції центральної нервової системи (менінгіт, абсцес головного мозку) та інші інфекції (септицемія, газова гангрена, остеомієліт). Гострий кишковий амебіаз, амебний абсцес печінки.

Профілактика післяопераційних ускладнень, зумовлених анаеробними бактеріями.

Спосіб застосування та дози. Інтезол-МІ вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю не більше 5 мл/хв. Дорослим і дітям старше 12 років – по 500 мг (100 мл) кожні 8 годин. Добова доза Інтезолу-МІ для дорослих не повинна перевищувати 4 г. Дітям віком до 12 років дози препарату визначаються з розрахунку 7,5 мг/кг маси тіла. Вводять, як і дорослим, через кожні 8 годин зі швидкістю не більше 5 мл/хв. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг/кг маси тіла.

Як правило, парентеральне введення препарату триває протягом 7 днів, після чого пацієнту призначають пероральні форми метронідазолу (по 200 - 400 мг 3 рази на добу). За необхідності (залежно від клінічної картини та бактеріологічного обстеження) внутрішньовенні вливання можна застосовувати протягом тривалішого часу. При тяжких інфекціях, спричинених анаеробною мікрофлорою, парентеральне введення препарату може тривати до 2 - 3 тижнів.

Пацієнтам зі значним порушенням функції печінки добова доза препарату становить 1000 мг за 2 прийоми.

У пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв добова доза становить 1000 мг (200 мл) за 2 прийоми, при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 500 мг (100 мл) за 2 прийоми.

Для лікування гострого кишкового амебіазу дорослим вводять по 750 мг (150 мл) метронідазолу 3 рази на добу протягом 10 днів.

Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: дорослим і дітям старше 12 років напередодні операції вводять 500 мг (100 мл препарату), а в день проведення операції та в наступні 1 - 2 дні – по 500 мг 3 рази на добу, з інтервалом 8 годин. Надалі застосовують пероральні форми метронідазолу (200 - 400 мг на добу).

Дітям віком до 12 років з метою профілактики вводять у дозі 7,5 мг/кг маси тіла.

Як правило, загальний курс профілактичного введення Інтезолу-МІ становить 7 днів.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспептичні розлади, металевий присмак у роті.

З боку нервової системи: периферична нейропатія, судоми, запаморочення, атаксія, дезорієнтація, дратівливість, безсоння, головний біль, шум у вухах, втрата слуху.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, аплазія кісткового мозку.

Алергічні реакції: еритематозні висипи, свербіж, набряк обличчя, шиї, верхніх кінцівок.

Місцеві реакції: тромбофлебіт.

Інші: кандидоз порожнини рота, вагіни; зміна кольору сечі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до метронідазолу, органічні ураження центральної нервової системи, I триместр вагітності, період годування груддю.

Передозування. Можливе посилення побічних реакцій.

Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат для лікування пацієнтів із захворюваннями центральної нервової системи, з тяжкими захворюваннями печінки та нирок.

Під час лікування препаратом не можна вживати спиртні напої.

При тривалому застосуванні необхідно контролювати склад периферичної крові.

Під час лікування Інтезолом-МІ може загостритися супутній кандидоз (встановлений або ще не діагностований), що потребує застосування фунгіцидних препаратів.

При внутрішньовенному введенні не можна змішувати розчин з іншими лікарськими засобами.

Вагітність і годування груддю.

При вагітності (ІІ та ІІІ триместри) препарат застосовують з урахуванням співвідношення ризик/користь. У період лікування слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Метронідазол потенціює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин), збільшує токсичність літію (підвищує концентрацію в крові). Препарат може підсилювати токсичні ефекти дисульфіраму (дезорієнтація, гострий психоз), тому лікування Інтезолом-МІ можна призначати лише через 2 тижні після припинення прийому дисульфіраму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн) прискорюють метаболізм метронідазолу, що призводить до зменшення його концентрації в сироватці крові. Інгібітори мікросомальних ферментів (циметидин) можуть збільшувати концентрацію метронідазолу в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 1,5 року.