Бисептрим®-Дарница инструкция, аналоги и состав
Склад:
Діюча речовина: co-trimoxazole; 1 таблетка містить сульфаметоксазол в перерахуванні на 100 % суху речовину 400 мг;
триметоприм в перерахуванні на 100 % суху речовину 80 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, повідон, діоксид кремнію колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди в комбінації із триметопримом. Код АТС. J01ЕЕ01.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливими до препарату штамами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spр., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris;
- інфекції травного тракту, спричинені чутливими штамами Shigella flexneri, Shigella sonnei (бактеріальна дизентерія);
- пневмонія (лікування і профілактика), спричинена Рneumocystis carinii (бактеріологічно підтверджена);
- загострення хронічного бронхіту у дорослих, спричинене чутливими до препарату H.Influenzae, Str.Pneumoniae;
- гострий середній отит у дітей, спричинений чутливими до препарату H.Influenzae, Str.Pneumoniae;
- токсоплазмоз у дорослих;
- діарея мандрівників у дорослих, спричинена Escherichia coli.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Печінкова й/або ниркова недостатність (кліренс креатинину менше 15 мл/хв). Апластична анемія. B12-дефіцитна анемія. Мегалобластна фолієводефіцитна анемія. Агранулоцитоз, лейкопенія. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Гіпербілірубінемія у дітей. Бронхіальна астма. Захворювання щитоподібної залози. Вагітність і годування груддю.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо дорослим і дітям старше 6 років. Приймають під час або після їди, запиваючи достатньо кількістю рідини.
Дорослі та діти старше 12 років.
Для лікування запалення сечовивідних шляхів, інфекцій травного тракту, спричинених Shigella, загострень хронічного бронхіту – середня пероральна доза становить 2 таблетки 2 рази на добу.
При запаленні сечовивідних шляхів препарат приймають протягом 10-14 днів, при загостренні хронічного бронхіту – 14 днів, при інфекціях травного тракту, спричинених Shigella – 5 днів.
При діареї мандрівника приймають 2 таблетки кожні 12 годин до зникнення симптомів.
Для лікування токсоплазмозу застосовують одну з нижченаведених схем:
- 2 таблетки на добу протягом 7 днів;
- 2 таблетки на добу 3 дні на тиждень через день;
- 2 таблетки 2 рази на добу 3 дні на тиждень через день.
Для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii та бактеріологічно підтвердженої, пропонована добова доза становить 90-120 мг маси тіла, розділена на рівні разові дози, які слід приймати кожні 6 годин протягом 14-21 днів.
Для профілактики пневмоцистної пневмонії (в осіб з групи ризику) приймають 2 таблетки 1 раз на добу протягом 7 днів.
Добова доза не повинна перевищувати 4 таблетки (1920 мг).
У пацієнтів з кліренсом креатиніну 15-30 мл/хв дозу треба зменшити наполовину. Якщо кліренс креатиніну менше 15 мл/хв, застосування препарату не показане.
Діти віком від 6 до 12 років.
Для лікування запалення сечовивідних шляхів, інфекцій травного тракту, спричинених Shigella, гострого середнього отиту – 1 таблетка 2 рази на добу.
При запаленні сечовивідних шляхів і гострому середньому отиті препарат приймають протягом 10 днів, при інфекціях травного тракту, спричинених Shigella – 5 днів.
Для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii та бактеріологічно підтвердженої, пропонована добова доза становить 90-120 мг/кг маси тіла, розділена на рівні разові дози, які слід приймати кожні 6 годин протягом 14-21 днів.
Побічні реакції. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; в окремих випадках – асептичний менінгіт, депресія, апатія, тремор, периферичні неврити.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, легеневі інфільтрати.
З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія.
З боку сечовидільної системи: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією і анурією.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
Алергійні реакції: свербіж, фотосенсибілізація, висип, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергійний міокардит, підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, гіперемія склер.
Інші: гіпоглікемія.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, кишкова коліка, запаморочення, головний біль, сонливість, депресія, непритомний стан, сплутаність свідомості, порушення зору, гарячка, гематурія, кристалурія. При тривалому передозуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця.
Лікування: промивання шлунка, підкислення сечі (збільшує виведення триметоприму), прийом рідини внутрішньо, кальцію фолінату 5–15 мг/добу (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при необхідності – гемодіаліз.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у періоди вагітності та годування груддю.
Діти. Препарат не застосовується у дітей до 6-річного віку в даній лікарській формі.
Особливості застосування. Слід обережно застосовувати Бісептрим-Дарниця при лікуванні хворих з недостатньою функцією печінки або нирок, нестачею фолієвої кислоти (наприклад, люди літнього віку, хворі на алкоголізм, хворі, які лікуються протисудомними препаратами, хворі на синдром зниженого всмоктування або особи, які недоїдають), з тяжкими алергічними симптомами, хворих на астму та при порушенні кровотворення.
Пацієнти повинні споживати достатню кількість рідини для попередження кристалурії і закупорювання канальців нирок.
При більш тривалому лікуванні необхідно ретельно стежити за картиною крові, функцією печінки і нирок.
У хворих літнього віку при лікуванні Бісептримом-Дарниця збільшується ризик ураження нирок або печінки, тяжких шкірних реакцій, уповільнення утворення кров’яних тілець.
У хворих на СНІД, які застосовують Бісептрим-Дарниця у зв’язку з пневмоцистним зараженням, частіше виникають такі симптоми: висип, пропасниця, лейкопенія, збільшення рівнів амінотрансфераз, гіперкаліємія та гіпонатріємія.
Під час лікування необхідно уникати прямого сонячного опромінювання (у зв’язку з фотосенсібілізацією).
Не застосовувати для лікування тонзилітів, спричинених β-гемолітичними стрептококами.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Збільшує антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів, а також дію гіпоглікемічних лікарських засобів і метотрексату.
Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його період напіввиведення (T1/2) на 39 %) і варфарину, підсилюючи їхній ефект.
Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору та зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).
Рифампіцин скорочує T1/2 триметоприму.
Піриметамін у дозах, що перевищують 25 мг/тиж., збільшує ризик розвитку мегалобластной анемії.
Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії.
Ефективність препарату знижується при спільному призначенні з бензокаїном, прокаїном і прокаїнамідом, у результаті гідролізу яких утвориться ПАБК.
Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.) і пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами (похідні сульфанілсечовини) з одного боку, і протимікробними сульфаніламідами – з іншого, можливий розвиток перехресної алергійної реакції.
Фенітоін, барбітурати, ПАСК підсилюють прояв дефіциту фолієвої кислоти.
Похідні саліцилової кислоти підсилюють дію препарату.
Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін, закислюючи сечу, збільшують ризик розвитку кристалурії.
Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 год після або за 4–6 год до прийому ко-тримоксазолу.
Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований бактерицидний препарат, який містить сульфаметоксазол – сульфаніламід із середньою тривалістю дії, що інгібує синтез фолієвої кислоти шляхом конкурентного антагонізму з пара-амінобензойною кислотою, і триметоприм – інгібітор бактеріальної редуктази дегідрофолієвої кислоти, відповідальний за синтез біологічно активної тетрагідрофолієвої кислоти.
Сполучення компонентів, що діє на один ланцюг біохімічних перетворень, призводить до синергізму протибактеріальної дії та повільнішому розвитку нечутливості бактерій.
Ко-тримоксазол активний in vitro щодо E. Coli (у тому числі ентеропатогенних штамів), індолопозитивних штамів Proteus spp. (у тому числі P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Hemophilus influenzae, Str. рneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату швидко всмоктуються у кров з травного тракту. Максимальна концентрація обох складових у сироватці крові досягається через 1–4 години після перорального прийому. Триметоприм зв’язується із білками сироватки на 70 %, сульфаметоксазол – на 44–62 %.
Розподіл обох компонентів відрізняється: сульфаметоксазол розподіляється виключно в позаклітинному середовищі, триметоприм – в усіх рідинах організму.
Висока концентрація триметоприму визначається у секреті бронхіальних залоз, передміхуровій залозі та в жовчі. Концентрація сульфаметоксазолу у рідинах організму дещо нижча. Обидві сполуки у високих концентраціях з’являються у мокротинні, виділеннях піхви та в рідині середнього вуха.
Об’єм розподілу сульфаметоксазолу становить 360 мл/кг, триметоприму – 2000 мл/кг. Обидва компоненти метаболізуються у печінці: сульфаметоксазол – шляхом ацетилування і зв’язування з глюкуроновою кислотою, триметоприм – шляхом окиснення та гідроксилування.
Виводиться в основному нирками шляхом фільтрування та активної канальцевої секреції. Концентрація активних сполук у сечі значно вища, ніж у крові. Протягом 72 годин із сечею виводиться 84,5 % прийнятої дози сульфаметоксазолу і 66,8 % – триметоприму.
Період напіввиведення становить 10 годин для сульфаметоксазолу і 8–10 годин – для триметоприму. У разі недостатності нирок період напіввиведення обох компонентів подовжується.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.