Фармадипин^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Nifedipine; 2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилат);

основні фізико-хімічні властивості: прозора жовтого або зеленувато-жовтого кольору в’язка рідина зі слабким спиртовим запахом;

склад: 1 мл розчину містить ніфедипіну 20 мг (30 крапель);

допоміжні речовини: поліетиленоксид 400, спирт етиловий ректифікований.

Форма випуску. Краплі для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код ATC C08C A05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фармадипін^® виявляє антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує надходження іонів кальцію в кардіоміоцити та гладеньком’язові клітини коронарних і периферичних артерій через повільні потенціалзалежні кальцієві канали мембран клітин. Розслаблює гладенькі м’язи судин, ліквідує спазми і розширює коронарні та периферичні артерії, зменшуючи периферичний судинний опір, артеріальний тиск, післянавантаження і потребу міокарда в кисні; незначно знижує скоротливість міокарда, дещо зменшує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика. При прийомі всередину добре всмоктується з травного тракту, біодоступність - 40–60%. Особливо швидко (через 5-10 хв) ефект розвивається при сублінгвальному прийомі. Звичайно максимум дії реєструється через 30–40 хв. Прийом їжі істотно не впливає на швидкість всмоктування препарату. Гемодинамічний ефект зберігається протягом 4-6 год. З білками плазми крові зв’язується до 90% ніфедипіну. Метаболізується в печінці і виводиться з організму переважно у вигляді неактивних метаболітів. Загальний кліренс ніфедипіну - від 0,4 до 0,6 л/кг/год. Період напіввиведення становить 2-4 год. У людей похилого віку та пацієнтів з цирозом печінки метаболізм ніфедипіну уповільнюється, тому у них період напіввиведення препарату може подовжитися майже в 2 рази, що потребує зменшення дози та збільшення інтервалів між прийомами препарату. В організмі ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях потрапляє крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (з метою лікування гіпертензивних кризів).

Спосіб застосування та дози. При раптовому підвищенні артеріального тиску (АТ 180/100 мм рт. ст. – 190/110 мм рт. ст.) початкова разова доза для дорослих становить 3–5 крапель (2 мг – 3,35 мг), осіб похилого та старечого віку – не більше ніж 3 краплі (2 мг) під язик або накапати на шматочок сухаря чи грудочку цукру, як можна довше тримаючи в роті. При недостатній ефективності дозу поступово можна підвищувать до клінічно значимого ефекту. Надалі у випадках підвищення артеріального тиску необхідно орієнтуватися саме на цю дозу. При необхідності (підвищення АТ до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разову дозу можна поступово підвищити в окремих випадках до 10-15 крапель (6,7 мг – 10 мг) з урахуванням індивідуальних змін показників АТ у хворого.

 Необхідно враховувати індивідуальну чутливість окремих хворих до Фармадипіну^®. У таких випадках дозу треба підбирати індивідуально, починаючи з трьох крапель і поступово збільшувати на 2-3 краплі (1,34 мг–2 мг) до досягнення клінічного ефекту.

 Перевищення початкової дози препарату може призвести до різкого зниження артеріального тиску!

Побічна дія. Можуть спостерігатися нудота, тахікардія, артеріальна гіпотензія, “приливи” крові до обличчя, набряки ніг, слабкість, запаморочення, головний біль. В окремих випадках можуть розвиватися алергічні реакції у вигляді шкірних висипань. У цих випадках необхідно знизити дозу препарату.

Протипоказання. Алергія на компоненти препарату, кардіогенний шок, гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, тяжкий аортальний та мітральний стенози, артеріальна гіпотензія, тахікардія, вагітність і період годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Передозування препарату може супроводжуватися різким падінням артеріального тиску, серцевою недостатністю, шоком, метаболічним ацидозом і судомами. Невідкладні заходи допомоги: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, введення симпатоміметиків, кальцію хлориду, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Препарат не рекомендується приймати, особливо на початку лікування, водіям та іншим категоріям пацієнтів, робота яких пов’язана з механізмами; не слід приймати алкоголь під час лікування Фармадипіном^®. Хворі на гіпертрофічну кардіоміопатію, нестабільну стенокардію, цукровий діабет, а також ті, що мають тяжкі захворювання печінки, та пацієнти похилого віку під час лікування Фармадипіном повинні перебувати під наглядом лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивну дію Фармадипіну^® підсилюють препарати з групи β-адреноблокаторів, нітратів, діуретиків, інших антигіпертензивних засобів, трициклічних антидепресантів, алкогольвміщуючі препарати та напої. В окремих випадках ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а його відміна — значне її підвищення. Виходячи з цього, при проведенні комбінованої терапії рекомендується слідкувати за концентрацією хінідину в плазмі крові. Ділтіазем знижує кліренс Фармадипіну^®. Фентаніл значно підсилює гіпотензивний ефект, тому прийом Фармадипіну^® треба припинити не менше ніж за 36 годин до введення фентанілу. При спільному використанні β-адреноблокаторів з Фармадипіном^® можливий розвиток артеріальної гіпотензії та серцевої недостатності (особливо з пропранололом). Фармадипін^® підвищує концентрацію дигоксину, карбамазепіну і теофіліну в крові. Циметидин підвищує концентрацію Фармадипіну^® в плазмі крові. Рифампіцин ослаблює терапевтичний ефект Фармадипіну^®, прискорюючи його метаболізм.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25 ºС.

Термін придатності – 3 роки.