Метронидазол Б.Браун инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: metronidazole; 1-(2-гідроксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний до блідо-жовтого кольору розчин; величина pH4,5-6,0; вміст електролітів: натрій – 14ммоль, хлорид – 13ммоль;

склад: 100 мл розчину містять метронідазолу – 500 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію фосфат двозаміщений 12-водний, кислоти лимонної моногідрат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для внутрішньовенних інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метронідазол є ефективним антипротозойним і антибактеріальним засобом широкого спектра дії. Препарат має високу активність відносно Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolica, Lamblia intestinalis, а також відносно облігатних анаеробів (споро- й неспороутворюючих) – Bacterioides spp. (B.fragilis, B. ovatus, B.distasonis, B.Thetaiomicron, B.vulgaris), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococus spp., Рерtococus spp., Eubacterium.

До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні аероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Механізм дії метронідазолу полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.

Фармакокінетика. Оскільки препарат вводиться внутрішньовенно, біозасвоюваність становить 100%.

При внутрішньовенному введенні 500 мг метронідазолу протягом 20 хвилин хворим з анаеробною інфекцією концентрація препарату в сироватці крові становить: через 1 годину – 35,2мкг/мл, через 4 години – 33,9мкг/мл, через 8 годин – 25,7мкг/мл. Препарат має високу проникну спроможність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, сім’яну рідину, грудне молоко. Зв’язування з білками крові слабке і не перевищує 10 - 20%. При нормальному жовчоутворюванні концентрація метронідазолу в жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію метронідазолу в плазмі крові.

Виведення метронідазолу відбувається нирками – 63% дози (20% препарату виводиться в незмінному стані). Період напіввиведення метронідазолу становить 6 - 7 годин. Нирковий кліренс - 10,2 мл/хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення препарату може спостерігатися акумулювання метронідазолу в сироватці крові. Тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому метронідазолу варто зменшувати.

Показання для застосування. Лікування і профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями:

- центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт);

- легень і плеври (некротизуюча пневмонія, аспіраційна пневмонія, абсцес легень);

- шлунково–кишкового тракту і черевневої порожнини (перитоніт, абсцес печінки, постопераційні інфекції після операцій на прямій і товстій кишці, гнійні захворювання черевної і тазової порожнин);

- гінекологічних (ендометрит, після гістеректомії або кесарева розтину, родова пропасниця, септичний аборт);

- у ділянці вуха, горла, носа, зубів, рота, щелепи (в тому числі ангіна Симановського – Плаута – Венсана);

- ендокардит;

- кісткові і суглобні інфекції (остеомієліт);

- газова гангрена;

- септицемія при тромбофлебітах.

Профілактика ускладнень при хірургічних операціях, пов’язаних з високим ризиком анаеробних інфекцій (гінекологічна або внутріабдомінальна хірургія).

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно.

Метронідазол Б.Браун варто вводити повільно, тобто не більш 100 мл за 20 хвилин, але, як правило, вводиться 100 мл за 60 хвилин.

Метронідазол Б.Браун можна також вводити в ізотонічниму розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози.

При одночасному призначенні антибіотиків їх варто вводити роздільно.

Дозування встановлюється відповідно до індивідуальної реакції пацієнта, його віку, статі, маси тіла, і залежить від типу і тяжкості захворювання.

Звичайно рекомендуються наступні дози:

Дорослі і підлітки. В перший день лікування кожні 6 - 8 годин по 500 мг метронідазолу (100 мл Метронідазолу Б.Браун), максимально до 2 г метронідазолу на добу. На другий і наступні дні кожні 12 годин по 500 мг метронідазолу, відповідно 1г метронідазолу на добу. У виняткових випадках підтримуючу дозу можна збільшити до 1,5 г метронідазолу на добу.

Для передопераційної профілактики інфекцій разова доза становить 0,5 - 1 г ( максимально 2 г) метронідазолу, яку варто вводити суворо перед початком операції.

Діти до 12 років. Кожні 8 годин по 7 - 10 мг метронідазолу на кг маси тіла, відповідно добова доза становить 20 - 30 мг метронідазолу на кг маси тіла.

Тривалість лікування: як правило, тривалість лікування становить 5 - 7 днів (див. також “Особливості застосування”).

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту іноді можуть з’являтися металевий присмак у роті, відрижка з гірким смаком, нальоти на зубах, запалення слизової оболонки рота (глосит, стоматит), почуття тиску у шлунку, нудота, позиви до блювання, блювання, втрата апетиту, пронос.

При появі дуже рідко тяжких триваючих проносів під час і після терапії слід поінформувати лікаря, тому що за цим може ховатися псевдомембранозний коліт, який потрібно негайно лікувати.

У цьому разі введення Метронідазолу Б.Браун потрібно припинити і провести відповідну терапію (перорально ванкоміцин 4 x 250 мг на добу). Препарати, що гальмують перистальтику, протипоказані.

Печінка і підшлункова залоза

Рідко спостерігаються порушення печінкової функції (наприклад, підвищення активності трансаміназ та вмісту білірубіну в сироватці). В окремих випадках – запалення підшлункової залози (панкреатит).

Алергічні реакції

Іноді можуть з’являтися шкірні реакції, наприклад, свербіж, висипання у вигляді кропив’янку з пухирцями і пухирями (уртикарна екзантема), лікарська пропасниця. Можливі тяжкі реакції гострої гіперсенсибілізації (анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку), хоча вони бувають дуже рідко.При появі анафілактичних реакцій необхідна екстрена медична допомога.

Центральна і периферична нервова система

Іноді з’являються головний біль, запаморочення, безсоння, сплутаність свідомості, збудливість, депресія, порушення рухової координації (атаксія). При лікуванні іноді спостерігалися порушення периферичної нервової системи (нейропатії) і судомні напади.

Кров і елементи крові

При лікуванні іноді може відбутися зменшення кількості лейкоцитів або тромбоцитів (лейкопенія або гранулоцитопенія), в окремих випадках агранулоцитоз, тромбопенія. Тому при тривалому лікуванні потрібен регулярний контроль крові.

Нирки і сечовий міхур

Дуже рідко буває дизурія, цистит, нетримання сечі.

Інше

Іноді зміна кольору сечі (викликано продуктами обміну метронідазолу), рідше суперінфекція Candida у статевій сфері, почуття слабості, порушення зору.

Локальні реакції

Після внутрішньовенного застосування може з’явитися подразнення венозної стінки (аж до тромбофлебіту).

Протипоказання. Протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до метронідазолу або інших похідних нітроімідазолу, І триместр вагітності.

Попередження

При тяжких захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням гемопоезу (наприклад, гранулоцитопенією), органічних захворюваннях центральної або периферичної нервової системи, Метронідазол Б.Браун варто застосовувати тільки при безпосередній загрозі для життя.

Передозування. При наявному передозуванні не існує будь-яких спеціальних методів лікування. Якщо потрібно, метронідазол може бути ефективно виведений за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. Курс лікування метронідазолом або іншими препаратами, що містять нітроімідазол, як правило, не повинне перевищувати 10 днів. Перевищення цього терміну припустимо тільки в поодиноких випадках, при особливо тяжких показаннях. Повторне лікування варто проводити якомога рідше.

Застосування у період вагітності і годування груддю

Метронідазол проникає через плаценту і переходить у материнське молоко.

У ІІ-ІІІ триместрах вагітності внутрішньовенні інфузії Метронідазолу слід призначати лише при тяжких, загрозливих для життя, інфекціях.

Оскільки метронідазол проникає у материнське молоко, при лікуванні цим препаратом матерям, що годують, потрібно переривати грудне годування. Після закінчення лікування годування груддю можна починати не раніше, ніж через 2–3 дні.

Вплив метронідазолу на лабораторні тести.

Метронідазол перешкоджає визначенню рівня глутамат-оксалоацетату амінотрансферази та глутамат-пірувати амінотрансферази у сироватці крові. Він може призводити до хибно негативних результатів.

Вплив на спроможність керувати автомобілем і працювати з механічними засобами

Навіть при правильному застосуванні метронідазол може настільки змінити реактивні здібності, що порушується здатність до активної участі у транспортному русі або обслуговуванні автомобіля. Це особливо стосується початку лікування і взаємодії з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Метронідазол і алкоголь

Під час лікування забороняється вживати алкоголь (може виникнути дисульфірамоподібна реакція). Одночасний прийом дисульфіраму призводить до станів сплутаності свідомості.

Метронідазол і препарати, що гальмують згортання крові

Метронідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів.

Метронідазол і літій

При одночасному прийомі метронідазолу і літію потрібна обережність, оскільки можливе підвищення вмісту літію у сироватці крові.

Метронідазол та протиепілептичні препарати

При одночасному застосуванні барбітуратів і фенітоїну зменшується ефективність метронідазолу.

Метронідазол і циметидин

Циметидин в окремих випадках може уповільнювати виведення метронідазолу і, таким чином, підвищувати його концентрацію в сироватці.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищенному від світла місці при температурі не вище 25ºС. Термін придатності – 3 роки. Препарат не підлягає застосуванню після закінчення терміну придатності.

Використовувати тільки тоді, коли розчин прозорий, флакон та упаковка не ушкоджені.