Клофелин инструкция, аналоги и состав

Склад.

Діюча речовина: сlonidine;

1 таблетка містить клонідину гідрохлориду 0,15 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, лактози моногідрат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Код АТС С02АС01.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз;

• абстинентний синдром при наркотичній залежності (у складі комплексної терапії).

Протипоказання.

Гіперчутливість до клонідину або інших компонентів препарату; депресія; виражений атеросклероз судин головного мозку; облітеруючі захворювання артерій; артеріальна гіпотензія; виражена синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, кардіогенний шок. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо. Дози та схеми лікування слід підбирати індивідуально. Препарат ефективний в дуже малих дозах.

Як антигіпертензивний засіб призначають внутрішньо у початковій дозі 0,075 мг (1/2 таблетки) 2-4 рази на добу. При недостатній ефективності разову дозу підвищують кожні 2-3 дні на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) на прийом 3 рази на добу.

Для більш чіткого дозування рекомендується застосовувати препарат у відповідній дозі або іншій лікарській формі.

Добова доза зазвичай становить 0,3–0,45 мг (2–3 таблетки).

При недостатній ефективності призначають в дозі 0,45–0,6 мг (3–4 таблетки) на добу. Доцільно застосовувати комплексну терапію.

Разова доза препарату не повинна перевищувати 0,3 мг, добова – 0,9 мг (6 таблеток). У виняткових випадках допустиме підвищення добової дози до 1,2 мг (8 таблеток) – під наглядом лікаря в умовах стаціонару.

Тривалість курсу лікування – від декількох тижнів до 6–12 місяців. Відміну препарату здійснюють поступово, протягом 1–2 тижнів.

При алкогольній чи опіатній абстиненції призначають внутрішньо в умовах стаціонару по 0,15–0,3 мг (1–2 таблетки) 3 рази на добу з інтервалом 6–8 год протягом 5–7 днів. У разі розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижують протягом 2–3 днів, а потім, за необхідності, препарат відміняють.

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість слизових оболонок, зниження апетиту, нудота, блювання, запори, зниження секреції шлунка, рідко – гіперглікемія.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія.

З боку центральної нервової системи: астенія, сонливість, зниження швидкості психічних та фізичних реакцій, тривожність, знервованість, депресія, яскраві та „кошмарні” сновидіння.

Шкірні реакції: висип, свербіж, синдром Рейно (синдром фазових змін шкірного покриву пальців кінцівок з послідовним зблідненням, посинінням та гіперемією).

З боку водно-електролітного балансу: затримка іонів натрію та води, що проявляється набряками нижніх кінцівок.

З боку ЛОР-органів: закладення носа, біль у навколовушній залозі.

Інші: при раптовій відміні – синдром відміни (різке підвищення артеріального тиску); зниження потенції та/або лібідо, гінекомастія.

Передозування. Проявляється сонливістю, симптоматичною артеріальною гіпотензією, ортостатичними реакціями, брадикардією, періодичним блюванням, гіпотермією, пригніченням дихання (можливе апное). Також можливе парадоксальне підвищення артеріального тиску.

Лікування симптоматичне: при брадикардії вводять атропін, при різкій гіпотензії – мезатон або дофамін. Як специфічний антидот може бути застосований толазолін (внутрішньо або внутрішньовенно). Гемодіаліз не ефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності або годування груддю можливе лише в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий негативний вплив на плід або дитину.

Діти.

Препарат протипоказаний для застосування у педіатричній практиці.

Особливості застосування.

З обережністю призначають пацієнтам літнього віку, особливо при наявності атеросклерозу судин головного мозку, ішемічної хвороби серця, інфаркту міокарда, порушень функції нирок. З обережністю призначають особам, які використовують контактні лінзи для корекції зору. Різка відміна препарату може призвести до розвитку гіпертонічного кризу (синдром відміни), тому перед його відміною, протягом 7–10 днів необхідно поступово знижувати дозу. У разі розвитку синдрому відміни відразу ж повертаються до застосування препарату, і в подальшому його відміняють поступово, замінюючи іншими засобами для зниження артеріального тиску.

У період лікування забороняється вживати алкоголь!

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Виникнення на початку лікування таких побічних реакцій з боку центральної нервової системи, як сонливість, зниження швидкості психічних та фізичних реакцій, тривожність, знервованість, депресія може негативно вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

• Клофелін посилює ефект гіпотензивних препаратів, анестетиків;

• одночасне застосування з бета-адреноблокаторами та серцевими глікозидами може призвести до вираженої брадикардії, а в окремих випадках – до розвитку передсердно-шлуночкової блокади. При поєднанні з бета-адреноблокаторами для запобігання підвищення артеріального тиску в разі припинення терапії, спочатку необхідно поступово закінчити лікування бета-адреноблокаторами, а потім, також шляхом поступового зниження дози, припинити застосування Клофеліну;

• призначення Клофеліну разом із трициклічними антидепресантами, антагоністами кальцію та нейролептиками призводить до зниження його антигіпертензивної дії;

• нейролептики, бензодіазепіни підсилюють седативний ефект препарату;

• лікарські засоби, які сприяють затримці іонів натрію та рідини в організмі, наприклад, нестероїдні протизапальні засоби, знижують терапевтичний ефект Клофеліну.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний засіб, що впливає на центральні механізми регуляції артеріального тиску. Антигіпертензивна дія препарату пов'язана зі зниженням загального периферичного судинного опору, зменшенням частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Механізм дії обумовлений стимуляцією постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів гальмівних структур головного мозку і зниженням потоку симпатичних імпульсів до судин і серця. Клофелін збільшує нирковий кровотік, підвищує опір судин мозку, дещо зменшує церебральний кровотік. Препарат виявляє виражену седативну дію, зменшує прояви опіатної та алкогольної абстиненції.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується у травному каналі. Біодоступність препарату – близько 100 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 год. Антигіпертензивний ефект розвивається через 30–60 хв після прийому і зберігається протягом 8–12 год. Клофелін має високу ліпофільність і широко розподіляється у тканинах, включаючи центральну нервову систему. Близько 50 % циркулюючого в крові препарату метаболізується у печінці з утворенням неактивних сполук. Виводиться з сечею – 40–60 %, із калом – 10 %. Період напіввиведення коливається в широких межах, складаючи в середньому 12 год (6–24 год). Елімінація Клофеліну уповільнюється у пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю. У порівнянні з чоловіками, у жінок спостерігається більш тривалий період напіввиведення.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Таблетки круглої форми білого кольору з плоскою поверхнею.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.