Аллопуринол инструкция, аналоги и состав

Склад.

Діюча речовина: алопуринол; 1 таблетка містить 100 мг алопуринолу в перерахунку на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при подагрі. Препарати, що пригнічують утворення сечової кислоти. Алопуринол. Код АТС М04А А01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для дорослих:

Гіперурикемія (з рівнями сечової кислоти в сироватці крові 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) та вище і не контрольована дієтою);
захворювання, викликані підвищенням рівня сечової кислоти в крові, особливо при подагрі, уратній нефропатії та уратній сечокам’яній хворобі;
вторинна гіперурикемія різної етіології;
первинна та вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі);
цитостатична та променева терапія пухлин;
псоріаз;
терапія глюкокортикостероїдами.

Для дітей:

Уратна нефропатія, викликана в результаті лікування лейкемії;
вторинна гіперурикемія (різної етіології);
вроджена ферментативна недостатність, зокрема синдром Леша - Нієна (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферази) та вроджений дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферази.

Протипоказання.

Гіперчутливість до алопуринолу або до інших компонентів препарату;
виражені порушення функцій печінки або нирок;
період вагітності та годування груддю;
дитячий вік до 3 років.

Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо після їжі, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води (не менше 200 мл).

Дітям у віці 3 - 6 років призначають у добовій дозі 5 мг/кг маси тіла, 6 - 10 років – по 10 мг/кг маси тіла. Кратність прийому становить 3 рази на добу.

Дорослим та дітям старше 10 років добову дозу визначають індивідуально залежно від рівня сечової кислоти в сироватці крові. Зазвичай добова доза становить від 100 - 300 мг/добу.

При необхідності початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1 - 3 тижні до отримання максимального ефекту. Підтримуюча доза зазвичай становить 200 - 600 мг/добу. В окремих випадках доза препарату може бути підвищена до 600 - 800 мг/добу.

Якщо добова доза перевищує 300 мг, її слід розподілити на 2 - 4 рівних прийоми.

Максимальна разова доза становить 300 мг, максимальна добова доза – 800 мг.

При підвищенні дози необхідно проводити контроль рівня оксипуринолу в сироватці крові.

У пацієнтів з нирковою недостатністю лікування починають з добової дози 100 мг, яку підвищують тільки у випадку недостатньої ефективності препарату. При підборі дози слід керуватись величиною кліренсу креатиніну:

Кліренс креатиніну	Добова доза Алопуринолу
Більше 20 мл/хв.	100 - 300 мг
10 - 20 мл/хв.	100 - 200 мг
Менше 10 мл/хв.	100 мг або вищі дози з більшими интервалами між прийомами (1 - 2 та більше днів залежно від стану пацієнта та функціональної здатності нирок)

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, кожний сеанс гемодіалізу (2 - 3 рази на тиждень) може супроводжуватися застосуванням 300 мг Алопуринолу.

Для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин Алопуринол призначають по 400 мг/добу. Препарат слід приймати за 2-3 дні до початку або одночасно з антибластомною терапією та продовжувати прийом протягом декількох днів після закінчення специфічного лікування.

Тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання.

Побічні ефекти.

З боку процесів обміну речовин: на початку курсу лікування може виникнути гострий напад подагри через мобілізацію сечової кислоти з подагричних вузликів та інших депо.

З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: нудота, блювання, діарея, оборотне підвищення рівня трансаміназ та лужної фосфатази в крові, гепатит, стоматит, гострий холангіт.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія; тяжке ушкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, гіпертензія.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, слабкість, стомлюваність, атаксія, депресія, судоми, парези, парестезії, нейропатії, периферичний неврит, міалгія.

З боку органів чуття: порушення зору, катаракта, порушення смакових відчуттів.

З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит з лімфоцитарною інфільтрацією, уремія, гематурія, ксантогенні камені.

Алергічні реакції: еритема, кропив’янка, свербіж, лихоманка, озноб, артралгії, ексудативна мультиформна еритема, синдром Лайєлла.

Інші: алопеція, імпотенція, гінекомастія, цукровий діабет.

У пацієнтів з нирковою недостатністю у випадку, якщо доза не знижена, може розвинутися васкуліт зі шкірними змінами, потім процес може поширитись на нирки та печінку. При виникненні васкуліту застосування Алопуринолу має бути негайно припинено.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея, запаморочення, олігурія.

Лікування: форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування Алопуринолу в період вагітності протипоказане.

При необхідності застосування препарату жінками, які годують груддю, грудне вигодовування слід припинити.

Діти.

Алопуринол не застосовується у дітей до 3 років.

Особливості застосування.

Застосування препарату пацієнтами з нирковою недостатністю, а також з порушеннями гемопоезу повинне проходити під постійним спостереженням лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період застосування Алопуринолу необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та іншими механізмами через можливість виникнення запаморочення або сонливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефективність Алопуринолу знижується при застосуванні препаратів з урикозуричною дією (сульфінпіразону, пробенециду та бензбромарону) та саліцилатів у високих дозах.

Завдяки здатності алопуринолу інгібувати ксантиноксидазу, метаболізм похідних пурину, таких як азатіоприн та меркаптопурин, уповільнюється, тому їх звичайна доза повинна бути знижена на 50 - 75 %.

Алопуринол у високих дозах уповільнює виведення пробенециду та пригнічує метаболізм теофіліну.

При одночасному застосуванні Алопуринолу з хлорпропамідом доза хлорпропаміду повинна бути знижена.

При одночасному застосуванні Алопуринолу з антикоагулянтами кумаринового типу їх доза повинна бути знижена, а показники згортання крові слід контролювати частіше.

При одночасному застосуванні Алопуринолу з каптоприлом підвищується ризик виникнення шкірних реакцій, особливо при наявності хронічної ниркової недостатності.

Застосування Алопуринолу з цитостатиками призводить до частіших змін показників крові, ніж у випадку окремого застосування цих лікарських засобів, тому аналіз крові слід проводити частіше, ніж зазвичай.

При застосуванні Алопуринолу в комбінації з ампіциліном та амоксициліном підвищується ризик виникнення алергічних реакцій.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Алопуринол – протиподагричний препарат, який пригнічує синтез сечової кислоти та її солей в організмі. Препарат має специфічну здатність інгібувати фермент ксантиноксидазу, що бере участь у перетворенні гіпоксантину в ксантин та ксантину в сечову кислоту. Внаслідок цього знижується вміст уратів в сироватці крові, що запобігає їх відкладенню у тканинах та нирках.

Алопуринол в організмі перетворюється в оксипуринол (алоксантин), який також перешкоджає утворенню сечової кислоти, але за активністю поступається алопуринолу.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо алопуринол всмоктується швидко та повністю. Практично не абсорбується в шлунку, всмоктування відбувається у дванадцятипалій кишці та у верхній частині тонкого кишечника. У результаті метаболізму утворюється головний фармакологічно активний метаболіт оксипуринол. Максимальні рівні оксипуринолу досягаються через 3 - 4 години, швидкість утворення залежить від ступеня та швидкості індивідуального пресистемного метаболізму. Алопуринол та оксипуринол практично не зв’язуються з білками крові. Період напіввиведення алопуринолу з плазми крові становить приблизно 40 хвилин, оксипуринолу – 17 - 21 год. 80 % алопуринолу та оксипуринолу виводяться нирками, 20 % – через кишечник. При нирковій недостатності період напіввиведення оксипуринолу збільшується.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.