Гордокс инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: апротинін;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або ледь забарвлений розчин;

склад: 1 мл розчину містить 10 000 КІОД апротиніну;

допоміжні речовини: натрію хлорид, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори фібринолізу. Апротинін. Код АТС В02АВ01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Діюча речовина - апротинін - це екстрагований з легенів великої рогатої худоби поліпептид, який виявляє інгібуючий ефект щодо ферментів, що розщеплюють білки, - протеаз.

Апротинін, при утворенні зворотнього стехіометричного ензимінгібуючого комплексу, гальмує дію трипсину, плазміну, а також плазменного і тканинного калікреїну у людини.

Ефективність препарату виражається в калікреїн інактивуючих одиницях (КІОД); 1 КІОД відповідає 140 нг апротиніну, таким чином, 100 000 КІОД відповідає 14 мг апротиніну.

Фармакокінетика. При безперервному 24-годинному внутрішньовенному введенні апротиніну у дозі 250 000 КІОД на годину, формується постійна концентрація 40 - 50 КІОД в 1 мл сироватки крові. Ця концентрація препарату перебуває в межах нормальної величини концентрації альфа-2-антиплазміну.

Час напівіснування препарату в сироватці крові - близько 2 год.

Апротинін зв’язується епітеліальними клітинами у проксимальних звитих канальцях нирок, меншою мірою зв’язується із хрящовою тканиною. Молекулу апротиніну, лізосомальні ферменти нирок розщеплюють на більш короткі пептиди або до амінокислот. Апротинін у незміненому вигляді не виділяється із сечею, навіть після введення 1 000 000 КІОД.

Показання для застосування. Кровотечі внаслідок активізації фібринолізу.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб введення: повільно - внутрішньовенна ін’єкція або у вигляді крапельної інфузії.

За необхідності можна розводити в 0,9 % розчині натрію хлориду або щонайменше в 500 мл 5 % розчину глюкози. Препарат, розведений у глюкозі, необхідно застосувати протягом 4 год.

Дозування.

Тест-доза: для встановлення можливої підвищеної чутливості до препарату не менше ніж за

10 хв до введення всієї дози варто ввести внутрішньовенно тест-дозу у кількості 1 мл розчину (тобто 10 000 КІОД апротиніну). З появою алергійної реакції на тест-дозу препарат не можна застосовувати.

Якщо під час введення препарату внутрішньовенно або у вигляді інфузії виникають реакції надчутливості або непериносимості, введення препарату необхідно негайно припинити.

Дорослим та дітям старше 15 років: початкова доза становить 500 000 КІОД апротиніну (тобто 50 мл) у вигляді внутрішньовенної інфузії, повільно (максимальна швидкість - 5 мл/хв). Хворий має перебувати у положенні лежачи. Для збереження досягнутого рівня в крові введення продовжуються у вигляді тривалої краплинної інфузії (200 000 КІОД кожні 4 год).

Дітям віком від 6 до 15 років: добова доза становить 20 000 КІОД апротиніну на 1 кілограм маси тіла на добу.

Літнім пацієнтам: особливих вказівок немає.

Не можна застосовувати препарат, якщо виявлено помутніння вмісту ампули. Після відкриття ампули розчин необхідно негайно застосувати.

Побічна дія. Під час застосування препарату можуть виникнути анафілактичні або анафілактоїдні реакції.

У деяких випадках, при введенні першої дози препарату, була виявлена анафілактична реакція.

При повторному введенні препарату також можливі анафілактичні реакції (частота появи - менше 0,5 %). Незважаючи на те що хворий добре переносив другий курс терапії, наступні курси терапії можуть призвести до анафілаксії.

Імовірність появи анафілаксії більша у хворих, які отримували повторні дози апротиніну.

Симптоми анафілактичних або анафілактоїдних реакцій можуть варіювати від шкірного висипу, свербіжу шкіри, задишки, нудоти, тахікардії до розвитку анафілактичного шоку, що супроводжується недостатністю кровообігу, що у деяких випадках може призвести до смерті хворого.

Якщо під час введення препарату з’являються реакції надчутливості, введення апротиніну треба негайно перервати. За потреби провести інтенсивну терапію (наприклад: введення адреналіну, додаткової рідини і введення кортикостероїдів).

Протипоказання. Дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові (ДВЗ-синдром), підвищена чутливість до апротиніну або допоміжних речовин препарату, I триместр вагітності.

Передозування. Можуть виникати різні алергійні реакції, у тому числі анафілактичний шок. У цих випадках уведення препарату необхідно терміново припинити і призначити симптоматичну терапію.

Особливості застосування. Препарат можна застосовувати тільки в умовах стаціонару.

Діюча речовина має білкове походження і поліпептидну структуру, тому може діяти як антиген, викликаючи анафілактичний шок.

Для виявлення підвищеної чутливості до препарату не менше ніж за 10 хв до застосування всієї дози варто ввести внутрішньовенно тест-дозу у кількості 1 мл розчину (тобто 10 000 КІОД апротиніну). З появою алергійної реакції на тест-дозу препарат не можна застосовувати.

Ризик розвитку таких реакцій особливо великий у хворих, які застосовували апротинін за

15 днів - 6 місяців до початку цього лікування.

За наявності алергійного діатезу, препарат можна вводити хворим при суворому спостереженні, тому що введення апротиніну може викликати псевдоалергічну реакцію. Цим пацієнтам необхідно вводити тест-дозу для виявлення підвищеної чутливості до препарату і безпосередньо перед введенням препарату рекомендується вводити внутрішньовенно засоби, що блокують Н1- і Н2- гістамінові рецептори (наприклад: циметидин).

Введення всієї терапевтичної дози може викликати алергійну (анафілактичну) реакцію, навіть у тому випадку, якщо тест-доза не викликала алергійних реакцій.

З появою алергійних реакцій треба негайно перервати введення препарату, а з появою анафілаксії, треба почати інтенсивну терапію.

Досвід застосування препарату дітям віком до 6 років недостатній.

Застосування препарату у період вагітності та годування груддю. Застосування препарату в І триместрі вагітності протипоказано.

У другому і третьому триместрах вагітності, а також в період годування груддю препарат може бути призначений тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик від застосування.

Вплив препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом і складними механізмами. Не виявлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Заборонено вводити разом з інфузійними розчинами, що містять декстран (посилення реакцій підвищеної чутливості).

Сумісне застосування з кортикостероїдами, розчинами для парентерального живлення, що містять амінокислоти і ліпіди, не допускається через їхню хімічну несумісність.

Апротинін, в залежності від дозування, може інгібувати дію стрептокінази або урокінази,

rt-РА (рекомбінантний активатор тканинного плазміногену).

Додавання Гордоксу до гепаринізованої крові викликає збільшення часу згортання цільної крові.

Не сумісний з розчинами інших препаратів у формі інфузій, у тому числі з b-лактамними антибіотиками.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ⁰С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 5 років.