Фенобарбитон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: рhenobarbital;

5-етил –5-фенілбарбітурова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого або майже білого кольору, з рискою з одного боку.

склад: 1 таблетка містить фенобарбіталу 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, желатин, магнію стеарат, тальк, натрієва сіль крохмальгліколяту .

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протисудомний засіб. Код АТС: N03AA03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фенобарбітон - похідний барбітурової кислоти, протисудомний і снодійний засіб. Механізм протиепілептичної дії препарату вивчений недостатньо. В результаті його дії можливе зниження збудження нейронів епілептичної локалізації. Фенобарбітон має снодійний ефект і застосовується при порушеннях сну. В низьких дозах діє як седативний засіб і в поєднанні з іншими препаратами його можна використовувати при нейровегетативних розладах.

Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі повністю, але відносно повільно всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 – 2 год. після прийому. Приблизно 50 % зв’язується з білками плазми крові. Рівномірно розподіляється в органах і тканинах. Період напівиведення у дорослих становить 2 – 4 доби (у новонароджених – до 7 діб). З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки.

Показання для застосування. Епілепсія (лікування генералізованих тоніко-клонічних нападів, фокальні епілептичні напади в дорослих та дітей), м’язеві спазми центрального генезу, порушення сну, істерія; як снодійний та седативний засіб для зменшення почуття напруги, тривоги, страху.

Спосіб застосування та дози. Індивідуальний режим дозування встановлює лікар, залежно від характеру та ступеня тяжкості захворювання, віку пацієнта, клінічної ситуації. Початкова дози при епілепсії – 0,05 г 2 рази на добу; дозу поступово підвищують до припинення судомних нападів, але не вище 0,5 г на добу. Дітям, хворим на епілепсію, Фенобарбітон призначають за такою схемою: на початку лікування - по 15 мг на 1 кг маси тіла (доза для швидкого досягнення терапевтичного рівня концентрації фенобарбіталу в крові); через кожні 12 год. – підтримуючі дози, які визначаються залежно від віку дитини: дітям до 1 року – 3 мг на 1 кг маси тіла, віком старше 1 ріку – 5 мг на 1 кг маси тіла. Через 10 діб дозу зменшують до 10 мг на день (незалежно від віку дитини). Загальна добова доза Фенобарбітону ділиться на 3 – 4 прийоми. Тривалість курсу лікування визначає лікар у залежності від ступеня тяжкості захворювання та переносимості препарату. Коли хворого переводять на прийом іншого протисудомного засобу, дозу Фенобарбітону потрібно знижувати поступово протягом одного тижня, водночас новий препарат призначають у зниженій дозі. Як снодійний засіб Фенобарбітон призначають дорослим у дозі 0,1 – 0,2 г за 0,5 – 1 год. до сну, дітям препарат призначають у дозах від 1,7 до 2,5 мг на 1 кг маси тіла (одноразово за 1 год. до сну).

Побічна дія. Слабість, сонливість, стомлюваність, атаксія, депресія (особливо у літніх або ослаблених пацієнтів), зміна складу крові, пониження артеріального тиску, порушення кальцієвого обміну, алергічні реакції. На деяких пацієнтів Фенобарбітон може чинити збуджуючий ефект.

Протипоказання. Тяжкі захворювання печінки і нирок, алкоголізм, міастенія, І триместр вагітності, період лактації.

Особливості застосування. Фенобарбітон може викликати наркотичне звикання, тому його з обережністю призначають пацієнтам, які зловживають лікарськими препаратами, страждають на депресію, схильні до суїциду.

Під час прийому Фенобарбітону може знижуватися здатність до концентрації уваги, тому препарат не слід застосовувати під час керування транспортом або виконання роботи, яка вимагає посиленої уваги. У період лікування не допускається вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному вживанні Фенобарбітону з іншими засобами, які пригнічують діяльність центральної нервової системи, а також з алкоголем, можливе посилення депресії центральної нервової системи; з гризеофульвіном - можливе зниження всмоктування з кишечнику гризеофульвіну, з амфетамінами – можливе уповільнення всмоктування Фенобарбітону з кишечнику.

Внаслідок посилення метаболізму, обумовленого індукцією мікросомальних ферментів печінки, можливе зменшення інтенсивності і тривалості дії таких препаратів: кортикостероїдів, кортикотропінів, хлорамфеніколу, циклоспоринів, дакарбазинів, глікозидів наперстянки, метронідазолу, хінідину, карбамазепіну і протисудомних препаратів з групи сукциномідів, контрацептивних препаратів, які містять екстрогени, антикоагулянти – похідні кумарину та індандіону, трициклічних антидепресантів, доксицикліну, фенопрофену, хлорпромазину, фенілбутазону, вітамін D, ксантину.

При тривалому застосуванні барбітуратів перед проведенням наркозу з використанням енфлурану, галотону або фторотану може посилюватись метаболізм засобів для наркозу, що підвищує ризик токсичної дії на печінку, а у випадку застосування метоксифлурану – на печінку та нирки.

 При одночасному застосуванні з барбітуратами метаболізм протисудомних засобів, похідних гідантоіну, піддаєються різним непередбаченим впливам.

Метапролін у високих дозах може знижувати судомний поріг і зменшувати протисудомну дію барбітуратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, у захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки