Трамадол ретард инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tramadol; (1RS, 2RS)-2-диметил-аміно-метил)-1-(3-метоксифеніл)-циклогексан-1-ол гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки пролонгованої дії, майже білого кольору, круглої лінзоподібної форми, з гладкою, неушкодженою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить трамадолу гідрохлориду - 100 мг;

допоміжні речовини - гліцеролу трибегенат, кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон К 25, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакологічна група. Аналгетик, інші опіоїди. Код АТС N02AX02

Фармакологічні властивості. Трамадол гідрохлорид - синтетичний опіоїд центральної дії. Механізм аналгетичного впливу базується на дії на специфічні опіатні рецептори в ЦНС і зменшенні больової чутливості. Препарат є неселективним агоністом m,e та k-опіатних рецепторів, з високою спорідненістю до m-рецепторів, пригнічує зворотне нейрональне захоплення норадреналіну, посилює серотонінергічну відповідь. Трамадол не пригнічує дихання, моторику кишок.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується понад 90 % трамадолу. Його абсолютна біологічна доступність становить майже 68 %. Не більше 30 % прийнятої дози піддається ефекту першого проходження в печінці. Пролонгована лікарська форма дає пік концентрації у плазмі через 4-5 год після перорального прийому. Досить ефективні для аналгетичної дії концентрації трамадолу в плазмі підтримуються приблизно 12 год. Зв’язування білками плазми - 20 %; об’єм розподілу дорівнює 3 л/кг. Трамадол метаболізується у печінці; диметилюванням утворюється моно-О-диметилтрамадол, який має сильнішу аналгетичну дію, ніж трамадол, інші метаболіти не мають аналгетичної активності. Трамадол та його метаболіти виводяться на 90 % сечею, решта - з випорожненнями. Період напіввиведення трамадолу - понад 6 год.; у хворих на цироз печінки подовжений до приблизно 9-18 год.; у хворих на ниркову недостатність (кліренс креатиніну менше 5 мл/хв.) півперіод виведення трамадолу знаходиться в діапазоні 8-14 год.

Показання для застосування. Трамадол ретард - таблетки пролонгованої дії, признача-ються при терапії гострого і хронічного болю середньої і сильної інтенсивності різного генезу. Цей препарат використовують, головним чином, в хірургії, ортопедії, акушерстві, онкології, ревматології, неврології, стоматології (в першу чергу - після стоматологічних операцій), а також в гастроентерології у перед- та післяопераційні періоди. Також рекомендується при лікування ішемічних захворювань (інфаркт міокарда, ішемічне захворювання нижніх кінцівок тощо).

Спосіб застосування та дози. Дозування індивідуальне і залежить від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта. Дорослі і діти старше 14 років (з масою тіла понад 50 кг) застосовують, як правило, по 100-200 мг трамадолу гідрохлориду (1-2 таблетки пролонго-ваної дії) через кожні 12 год (переважно вранці і ввечері). Залежно від індивідуальної потреби пацієнта можна приймати препарат з коротшими інтервалами, але не раніше, як через 6 год. після прийому останньої дози.

Звичайно добова доза 400 мг досить ефективна (4 таблетки пролонгованої дії), але можна призначати вищі дози при обгрунтованих показаннях (головним чином у пацієнтів з онкологічними захворюваннями). При добовій дозі понад 400 мг трамадолу гідрохлориду необхідно враховувати підвищення ризику побічної дії, тому рекомендується призначати такі великі дози тільки онкологічним хворим, в інших випадках - тільки як виняток і на якнайкоротший термін.

У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок і печінки звичайно не потрібне зниження дози.

При нирковій або печінковій недостатності трамадол виводиться повільніше, тому необхідно або відповідно зменшувати дозування пролонгованої форми препарату і збільшити інтервал між прийомами доз, або призначати непролонговану лікарську форму (капсули, свічки, краплі, ін’єкції).

Тривалість терапії індивідуальна і залежить від характеру основного захворювання.

Таблетки Трамадол ретард приймають цілими (не розжовуючи і не подрібнюючи), запивають їх невеликою кількістю рідини. Ліки можна вживати в будь-який час незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. Трамадол ретард звичайно добре переноситься, небажані дії спостерігаються рідко. Можливі нудота, блювання, сухість у роті, сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, у поодиноких випадках пригнічення центру дихання, дисфорія і болісне захоплення препаратом. Однак, ризик захоплення препаратом мінімальний і стійкість до препарату не розвивається. У хворих на артеріальну гіпертензію можливе зниження артеріального тиску.

У терапевтичних дозах препарат мінімально діє на дихальну систему, не змінює суттєво частоту серцевих скорочень і тиск крові, не спричиняє запору.

Протипоказання. Препарат не можна призначати при вагітності і годуванні груддю, підвищеній чутливості до трамадолу, допоміжних речовин препарату або інших наркотич-них аналгетиків; при гострій інтоксикації алкоголем, снодійними засобами, наркотичними аналгетиками, психофармакологічними засобами або іншими засобами, що мають пригнічувальну дію на ЦНС; не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 14 діб після їх відміни. Цю лікарську форму не слід призначати дітям до 14 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилюється седативна дія на ЦНС у комбінації з алкоголем, снодійними засобами, аналгетиками, нейролептиками, транквілізаторами, седативними, антидепресантами з вираженою дією та іншими ліками, які пригнічують ЦНС. Інгібітори МАО посилюють токсичність трамадолу. При одночасному прийомі карбамазепіну зменшується концентрація трамадолу в плазмі до такого ступеня, що можливе пригнічення аналгетичного ефекту і скорочення часу його дії. Трамадол можна вдало комбінувати з нестероїдними протизапальними засобами, міорелаксантами та спазмолітичними засобами.

Передозування. Симптомами передозування є звуження зіниць, блювання, серцево-судинний колапс, тахікардія, порушення свідомості різного ступеня (пригнічена свідомість, аж до запаморочення), спазми, пригнічення дихання і кишкової перистальтики.

Лікування передозування має бути комплексним. Необхідно промивати шлунок, забезпечити вентиляцію легенів при пригніченні дихання і тільки у разі спазмів при достатній вентиляції ввести еуфілін. Налоксон може бути корисним при антагонізації пригнічення дихання. Подальше лікування симптоматичне з метою підтримання серцевої діяльності. Гемодіаліз і гемоперфузія тільки в мінімально допомагають елімінувати трамадол із плазми крові (тому самі собою вони в терапії гострої інтоксикації недостатньо ефективні).

Особливості застосування. Пацієнтам з тяжкою печінковою і нирковою недостатністю і хворим із схильністю до спазмів препарат можна призначати тільки в досить обгрунтованих випадках, коли користь від терапії превалює над її ризиком.

Після довготривалого застосування Трамадолу ретард не можна виключати розвиток хворобливого захоплення препаратом. Хоча ризик захоплення мінімальний, рекомендується призначати препарат тільки протягом необхідного періоду або при довготривалому курсі препарат на короткий час відмінити. Трамадол ретард недоцільно призначати як замінник при залежності від опіатів. Під час терапії не можна вживати алкогольні напої.

З обережністю призначають препарат при порушеннях функції дихання, при порушенні свідомості, підвищеному внутрішньочерепному тиску, судомами центрального генезу.

При терапії Трамадолом ретард пацієнт не повинен керувати транспортними засобами, виконувати роботу, яка потребує підвищеної концентрації уваги і координації рухів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, темному місці при температурі (15-25)°С. Термін зберігання - 3 роки.