Ранитидин – Лугал инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ranitidine, N-[[[5-(диметиламіно)-метил]-фурфурил]-тіо]-етил-N'-метил-1,1-діаміно-2-нітроетилену гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки оранжевого кольору, круглі, двоопуклої форми, покриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить: ранітидину (у вигляді ранітидину гідрохлориду) 0,15 г;
допоміжні речовини: крохмаль розчинний, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрієва сіль ефіру гліколевої кислоти та крохмалю, шелак вибілений, змішаний ацетатний і фталатний ефір целюлози, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, барвники "Sunset yellow supra" та "Sunset yellow lake", діетилфталат, віск карнаубський.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Антагоністи Н2-рецепторів. Код АТС А02ВА02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ранітидин - Лугал є могутнім блокатором гістамінових Н2-рецепторів. Механізм дії полягає в конкурентному оборотному інгібуванні впливу гістаміну на Н2-рецептори мембран парієтальних клітин, що виражається в пригніченні базальної і стимульованої гістаміном, а також гастрином і ацетилхоліном секреції соляної кислоти. Збільшує рН шлункового вмісту і знижує активність пепсину. Ранітидин не знижує рівень іонів Са2+ у сироватці крові при гіперкальціємії. Препарат не впливає на рівень пролактину, на виділення гонадотропіну, соматотропіну. Не чинить антиандрогенної дії.
Фармакокінетика.
Усмоктування. Препарат після прийому внутрішньо добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 – 3 години після прийому препарату. Тривалість інгібування секреції становить 8 – 12 годин.
Розподіл. Приблизно 50% препарату є біоакумульованим після прийому внутрішньо, й існує значний пресистемний метаболізм (першопрохідний ефект). Їжа впливає мінімально на всмоктування. Проникає до спинномозкової рідини, у грудне молоко та через плацентарний бар'єр.
Метаболізм. Ранітидин - Лугал метаболізуєтся незначно з утворенням N-оксиду ранітидину, десметилранітидину і S-оксиду ранітидину.
Виведення. Активна секреція препарату відбувається у ниркових канальцях. В основному препарат виводиться із сечею в незмінному стані (30-70%), частково - у вигляді метаболітів за 24 години. Період напіввиведення препарату становить 2 -3 години після перорального прийому. Виведення значно затримується у пацієнтів з нирковою патологією: у пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну середній час напіввиведення препарату був подовжений до 4 - 5 годин.
Показання для застосування. Лікування і профілактика загострень пептичної виразки шлунка і дванадцятипалої кишки (у тому числі загостреної кровотечею); рефлюкс-езофагіт, ерадикація Helicobacter Pylori (в комбінації з антибіотиками), ерозивне ураження шлунка і дванадцятипалої кишки на фоні застосування нестероїдних протизапальних препаратів, стресова виразка, хронічний гастрит з підвищеною секрецією соляної кислоти (у тому числі синдром Золлінгера-Еллісона).
Спосіб застосування і дози. Препарат приймають внутрішньо незалежно від часу прийому їжі, запиваючи водою.
При лікуванні пептичної виразки дорослим призначають:
по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу (ранком і ввечері) чи 300 мг (2 таблетки) 1 раз перед сном протягом 4 – 8 тижнів. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби - 150 мг (1 таблетка) на добу на ніч протягом 6 – 12 місяців.
Для профілактики стресових виразок по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу (ранком і ввечері) протягом 8 тижнів.
При рефлюкс-езофагіті по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу (ранком і ввечері) чи 300 мг (2 таблетки) 1 раз перед сном протягом 8 – 12 тижнів. При тяжкому езофагіті дозу можна збільшити до 150 мг (1 таблетка) 4 рази на добу протягом 8 – 12 тижнів.
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза становить 150 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. У разі потреби добову дозу збільшують до 600 мг (4 таблетки). Тривалість курсу лікування 4-8 тижнів.
При порушеннях функції нирок, при яких рівень креатиніну сироватки крові перевищує 3,3 мг/100 мл, добова доза Ранітидин - Лугалу зменшується до 75 мг (½ таблетки) 2 рази на добу (загальна доза 150 мг).
Побічна дія. Звичайно препарат переноситься добре. Побічні дії рідкі й оборотні після зниження дози або відміни препарату. Можливі: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість або безсоння, нудота, діарея. В окремих випадках - тахікардія, кропив'янка, лейкопенія, тромбоцитопенія, м'язовий і суглобний біль, атріовентрикулярна блокада. Дуже рідко тривалий прийом великих доз може призвести до збільшення вмісту пролактину, гінекомастії, аменореї, імпотенції, зниження лібідо, лейкопенії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Ранітидин - Лугалу, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 14 років.
Передозування. Спостерігається посилення симптомів побічної дії. Не спричиняє небезпечних для життя наслідків. При передозуванні застосовують звичайні заходи для попередження усмоктування препарату з шлунково - кишкового тракту, забезпечують клінічне спостереження, при необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості застосування.
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і нирок.
У період годування груддю - з обов'язковим припиненням годування.
Дітям у віці від 8 до 14 років – тільки за життєвими показаннями призначають від 2 до 4 мг на 1 кг маси тіла 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 300 мг (2 таблетки). Достатнього досвіду застосування Ранітидин - Лугалу у дітей немає.
Застосування препарату не можна припиняти раптово, тому що це може призвести до загострення виразкової хвороби.
Перерва між прийомом Ранітидин - Лугалу і сукральфатом повинна бути не менше 2 годин.
Паління цигарок на 10% знижує ефективність препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ранітидин - Лугалу із сукральфатом у високих дозах (2 г) можливе порушення всмоктування Ранітидин - Лугалу.
При одночасному застосуванні з антацидами абсорбція препарату зменшується.
При одночасному застосуванні з непрямими коагулянтами дія останніх може підсилюватися.
Ранітидин - Лугал є слабким інгібітором мікросомальних ферментів печінки й істотно не впливає на її дезінтоксикаційну функцію, у зв'язку з цим можливий незначний вплив на метаболізм та дію інших медикаментів (кумаринів, діазепаму, сибазону, лідокаїну, пропранололу, теофіліну та варфарину).
При одночасному застосуванні з Ранітидин - Лугалом можливе підвищення концентрації фенітоїну (дифеніну) у крові і збільшення ризику атаксії.
При одночасному застосуванні з Ранітидин - Лугалом підвищується концентрація прокаїнаміду в крові у результаті зниження його виведення нирками.
Умови і термін зберігання. В сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.
Термін придатності - 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.