Пиразидол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pirlindole; (2,3,3а,4,5,6-гексагідро-8-метил-1H-піразино-[3,2,1-j,k]-карбазолу гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки кремового або кремового з зеленкуватим відтінком кольору, з рискою;

склад: одна таблетка містить пірліндолу гідрохлориду 0,05 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС: N06A.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Піразидол належить до антидепресантів чотирьохциклічної структури з широким спектром терапевтичної дії. Психотропний ефект Піразидолу складається з вираженої тимолептичної та регулюючої дії на ЦНС, що характеризується активуючим впливом при депресіях і седативним впливом при ажіотованих станах. Механізм дії Піразидолу пов'язаний із впливом на обмін і вміст у ЦНС нейромедиаторних моноамінів, що обумовлено вибірковим, короткочасним та оборотним пригніченням ним активності моноамінооксидази типу А. Піразидол виражено блокує дезамінування серотоніну, норадреналіну і мало - тираміну, а також частково інгібує зворотнє захоплення моноамінів. Препарат зменшує депресивні ефекти резерпіну, потенціює центральні адренопозитивні ефекти фенаміну.

На відміну від інших антидепресантів у Піразидолу відсутня холінолітична активність і він менш токсичний.

Лікування Піразидолом не призводить до різкої зміни настрою у хворих, до переходу депресії у манію і гіпоманію. Крім того, препарат здійснює ноотропну дію, поліпшує когнітивні (пізнавальні) функції ЦНС, що дозволяє застосовувати його в комплексній терапії старечих деменцій.

Фармакокінетика. Піразидол добре всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність - 20-30%. Максимальна концентрація в більшості органів досягається через 1-3 год. після прийому. Найбільший розподіл Піразидолу відбувається в ЦНС (кора головного мозку, гіпоталамус, спинний мозок), а також у легенях, печінці, нирках, селезінці.

Має високий ступінь зв'язування з білками плазми (90%). Рівноважна концентрація Піразидолу в плазмі крові досягається через 2 тижні після початку прийому.

Виводиться з організму із сечею й калом в основному у вигляді метаболітів (понад 90%).

Показання для застосування. Піразидол призначають при маніакально-депресивних психозах, шизофренії з інволюційним психозом, що супроводжується депресією й афективними розладами, при депресіях із тривожно-маревними компонентами, при депресіях із психомоторною загальмованістю, а також у період алкогольної абстиненції для полегшення депресивних та тривожно-депресивних станів.

Спосіб застосування та дози. Піразидол призначають внутрішньо. Початкова доза препарату становить 50-75 мг на добу, розділена на 2 прийоми (вранці та ввечері) після їди з поступовим збільшенням дози на 25-50 мг. Добова доза становить 150-300 мг; за показниками та при добрій переносимості препарату добова доза може становити 400 мг. Терапевтичний ефект, як правило, досягається на 7-14 день, після чого лікування триває 2 - 4 тижні. Потім дозу поступово зменшують. Для підтримуючої терапії Піразидол застосовується в дозах 25-100 мг.

Курс лікування становить від 2 - 3 тижнів до 3 - 6 місяців.

Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься. У поодиноких випадках відзначається сухість у роті, тремор рук, пітливість, нудота, тахікардія, запаморочення, які швидко проходять після зниження дози препарату.

Протипоказання. Гострі запальні захворювання печінки (гепатити), хвороби кровотворної системи, отруєння анальгетиками, снодійними, наркотичними препаратами; дитячий вік, вагітність, лактація.

Передозування. При сильному отруєнні - промивання шлунка суспензією ентеросорбентів, трансфузійна терапія, гемосорбція. Також призначають у загальноприйнятих дозах аміназин чи галоперідол. При судомах - сибазон. Внутрішньовенно вводять піридоксину гідрохлорид. Протипоказані стимулятори ЦНС, симпатоміметичні аміни.

Особливості застосування. Піразидол може застосовуватися як у лікувальних установах, так і в амбулаторній практиці. При необхідності Піразидол призначають у поєднанні з нейролептиками і транквілізаторами, що, як правило, приводить до швидкої редукції тривожно-параноїдних станів, упорядкуванню мислення й ліквідації депресій. У зв’язку з відсутністю холінолітичної дії і низькою токсичністю препарат застосовують для лікування хворих із супутніми соматичними захворюваннями, у тому числі хворих літнього віку, що страждають глаукомою, гіпертрофією простати, стенокардією та ін. захворюваннями, при яких протипоказані інші антидепресанти (іміпрамін, амітриптилін). Хворим літнього віку препарат призначають у менших дозах.

Ефективність і безпека Піразидолу при лікуванні дітей не вивчалася, тому застосовувати його для лікування дітей не рекомендується. Те ж саме стосується вагітних і матерів, що годують груддю.

Не рекомендується приймати Піразидол особам, робота яких пов’язана з підвищеною увагою (водії автотранспорту, робота з іншими механізмами).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піразидол не слід призначати одночасно із симпатоміметичними амінами (адреналін та ін.) через можливість підвищеної реакції на них. Не можна призначати Піразидол одночасно з іншими антидепресантами - інгібіторами моноаміноксидази, а також із препаратами, які інгібують активність цього ферменту (фуразолідон, прокарбазин, селегілін). У випадку прийому інгібіторів моноамінооксидази Піразидол можна застосовувати не раніше, ніж через два тижні після їх відміни.