Пиразинамид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pyrazinamide; амід піразинкарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою;

склад: 1 таблетка містить піразинаміду 0,5 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, аеросил, полівінілпіролідон, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні препарати. Код АТС J04A K01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Основна особливість Піразинаміду полягає в дії на мікобактерії туберкульозу, у яких виробилася стійкість до протитуберкульозних засобів І ряду: стрептоміцину та ін., а також на мікобактерії, стійкі до препаратів ІІ ряду. Механізм дії обумовлений пригніченням розмноження і зменшення вірулентності мікобактерій (бактеріостатичний вплив). Піразинамід добре проникає в осередки туберкульозного ураження, і його специфічна активність не зменшується у кислому середовищі казеозних мас, що дає змогу призначати препарат при туберкуломах, казеозних лімфаденітах, казеозно-пневмонічних процесах.

Фармакокінетика. Швидко і майже повністю всмоктується з травного каналу. Максимальна концентрація спостерігається через 2 год після прийому препарату. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідна концентрація в сироватці 25 мкг/мл. Такий рівень концентрації препарату з урахуванням його виділення з сечею (включаючи метаболіт) пропорційний дозуванню в межах 0,5 - 3 г. Якщо піразинамід дається в дозі 0,5 г 3 рази на день, то його рівень зберігається протягом 90% часу в концентрації 5 мкг/мл. Коли доза 3 г дається через день, концентрація в сироватці, рівні 30 мкг/мл або вище, зберігається протягом 7 год. Клінічні дослідження показують, що концентрація в тканинах від 15 до 20 мкг/г може досягатися у печінці, легенях і нирках,але концентрація в тканинах інших органів, таких як селезінка, кістковий мозок і скелетні м’язи, значно нижча.

Піразинамід проникає через стінку макрофага, що свідчить про його високу активність протифагоцитарної мікобактерії туберкульозу.

Показання для застосування. Піразинамід призначають при туберкульозі, у тому числі при хронічніх формах його в період загострення і при резистентності збудника до основних протитуберкульозних засобів (стрептоміцин та ін.), туберкуломах, лімфаденітах. Препарат особливо ефективний у хворих із вперше діагностованим деструктивним туберкульозом.

Спосіб застосування та дози. Піразинамід призначають дорослим внутрішньо після їди по 1 г двічі на день (рідше по 0,5 г 3 - 4 рази на день). Добова доза для дорослих дорівнює 1,5 - 2 г, а при гарній сприйнятливості – до 2,5 г. Добова доза для хворих, старше 60 років, і при масі тіла до 50 кг становить 1,5 г. Дітям призначають по 0,02 – 0,03 г на 1 кг маси тіла на добу. Добова доза для дітей не більше 1,5 г. Тривалість лікування від 3 до 6 місяців.

Побічна дія. Можуть розвинутися алергічні реакції (дерматит, еозинофілія, пропасниця та ін.), затримка в організмі сечової кислоти, суглобний біль подагричного характеру, диспепсичні явища, анорексія, нудота, блювання, погіршення апетиту, підвищена збудливість, явища токсичного ураження печінки.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, подагра, захворювання печінки.

Передозування. Посилення токсичної дії на печінку.

Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування. Лікування одним Піразинамідом призводить до швидкого розвитку толерантності мікобактерій туберкульозу до нього, що обумовлює необхідність комбінації препарату з іншими протитуберкульозними засобами. При застосуванні Піразинаміду необхідно контролювати функцію печінки (тимолова проба, визначення кількості білірубіну АЛТ, рівня глутамінощавелевокислої аміноферази та ін.). При зміні функцій печінким прийом препарату припиняють. Здійснюють також контроль вмісту сечової кислоти в крові. З метою зменшення токсичних ефектів Піразинаміду призначають метіонін, ліпокаїн, глюкозу, ціанокобаламін (вітамін В12).

Вагітність і період лактації.

Застосування препарату під час вагітності і в період лактації можливо тільки суворими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піразинамід широко комбінують з іншими протитуберкульозними засобами: ізоніазид та ін. Зокрема, при хронічних деструктивних формах рекомендується його поєднувати з рифампіцином (виражений ефект) або етамбутолом (краща переносимість).

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та сухому місці, при температурі від 15 до 25°С. Термін придатності – 2 роки.