Фуросемид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: furosemide;

4-хлор-2-(фурфуриламіно)-5-сульфамоїлбензойної кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла, кругла, плоска таблетка з фаскою;

склад: 1 таблетка містить

фуросеміду 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів.

 Код АТС – С03С А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фуросемід – салуретик із швидкою та короткою дією, пов’язаною з порушенням реабсорбції іонів хлору у висхідній проксимальній частині петлі Генле (петльовий діуретик). Він селективно підвищує екскрецію іонів натрію (максимально до 35%) та, залежно від дози, стимулює ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Посилене виведення і високі рівні альдостерону провокують реабсорбцію натрію в дистальних канальцях та втрату іонів калію і водню. Разом з тим збільшується екскреція кальцію, магнію, аміаку, бікарбонатів та, ймовірно, фосфатів. Екскреція хлоридів перевищує виведення натрію та посилює обмін натрію з калієм, що призводить до збільшення втрати калію.

Фуросемід збільшує екскрецію іонів водню, магнію, кальцію, бікарбонату та амонію. Діурез, що настає внаслідок застосування Фуросеміду, залежить від концентрації лікарського засобу в нирках, а не в плазмі.

Діуретична активність супроводжується підвищенням венозної провідності, зниженням опору судин, у тому числі ниркових, що сприяє збільшенню ниркового кровотоку.

Фуросемід зменшує перевантаження серця, розширюючи ємкісні судини при збереженні функції нирок та за відсутності виражених набряків. Зменшує тиск у лівому шлуночку у хворих із застійною нирковою недостатністю через 20 хвилин після застосування. При тривалому застосуванні поліпшує гемодинаміку серця.

Зниження тиску крові початково зумовлено зменшенням об’єму плазми та позаклітинної рідини, а потім – зменшенням серцевого викиду.

Фуросемід підвищує плазмову активність реніну, плазмові рівні норадреналіну, концентрації аргінін-вазопресину в плазмі. Вплив на ренін-альдостеронову систему, імовірно, відіграє роль у розвитку гострої толерантності до препарату. Спостерігається також підвищення ниркових простагландинів, механізм якого не з’ясований: завдяки збільшенню їх синтезу або, навпаки, пригніченню руйнування.

Фармакокінетика. Фуросемід дуже швидко всмоктується з травного каналу. Його біодоступність становить майже 60-70%, але швидкість всмоктування індивідуальна. Його термін напіввиведення – близько 2 годин, але воно більш тривале у новонароджених та при порушенні функції печінки і нирок. Максимальні концентрації в плазмі спостерігаються через 2 – 4 години, терапевтичні концентрації виявляються до 8-ї години. При пероральному застосуванні діуретичний ефект настає через 30 хвилин і триває 4 – 8 годин. Більше 99% препарату зв’язуються з альбумінами плазми. Виводиться через нирки, більшою частиною в незміненому вигляді. При ушкодженні нирок шлях виведення змінюється. При тяжкій нирковій недостатності печінка може відігравати значну роль у виведенні Фуросеміду, причому позаниркове виведення збільшується понад 4 рази порівняно з нормальним.

 Гемодіаліз не збільшує кліренсу препарату.

Кількість вільного (не зв’язаного) Фуросеміду вище у хворих на серцеві захворювання, ниркову недостатність та цироз печінки. У пацієнтів з захворюваннями печінки об’єм розподілення підвищений пропорційно зниженому ступеню зв’язування з білками. В осіб із захворюваннями нирок і значною протеїнурією, вторинною гіпоальбумінемією зв’язування з білками крові знижене за наявності високих концентрацій вільного Фуросеміду і зв’язування з білками первинної сечі, чим можна пояснити резистентність до лікування.

Фуросемід проникає крізь плаценту, а також виводиться з грудним молоком.

 Показання для застосування. При застосуванні Фуросеміду наявна лінійна залежність між дозою та ефектом, що забезпечує широкий терапевтичний діапазон.

Препарат рекомендується для лікування

застійних явищ малого та великого кола кровообігу, набряків, зумовлених серцево-судинною недостатністю;

набряків, обумовлених нирковою недостатністю, нефротоксичним синдромом;

набряків, зумовлених захворюваннями печінки; асцит;

набряків унаслідок опіків та занчної втрати плазмового альбуміну;

хворих, які не реагують на лікування тіазидними діуретиками;

гіпертонії (самостійним курсом або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Спосіб застосування та дози. Лікування препаратом Фуросемід вимагає індивідуального дозування. При набряках звичайна доза становить 40 мг один раз на добу, в зручний для хворого час. У менш тяжких випадках хворі реагують на застосування 20 або 40 мг через день. Деяким хворим необхідна більш висока доза – 80 мг або більше одноразово або 2 рази на добу. У тяжких випадках може застосовуватись доза до 500 мг.

Для лікування гіпертонії Фуросемід застосовують у дозах від 40 до 80 мг на добу, самостійно або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.

При набряках унаслідок опіків добова доза варіює від 40 до 100 мг на добу, а при порушенні функції нирок – до 250 мг на добу.

Доза для лікування дітей.

Зважаючи на таблетовану лікарську форму, препарат може застосовуватись для лікування дітей старше 5 років. Звичайна доза для дітей становить 1-3 мг/кг маси тіла, але не більше 40 мг на добу, через більш тривалі інтервали (подовжений період біологічного напівжиття).

Більш чутливим хворим додатково призначають калій.

Максимальний ефект настає при застосуванні Фуросеміду ранком натщесерце. У випадках подразнюючої дії на шлунок препарат застосовують разом з їжею або з молоком.

Курс лікування залежить від стану хворого.

Побічна дія. Найчастіше виникнення побічної дії пов’язано з порушенням електролітного балансу – гіпонатріємія, гіпокаліємія та гіпохлоремічний алкалоз, які виникають головним чином після застосування високих доз або при тривалому лікуванні. Може збільшитись екскреція кальцію. Можливі розвиток нефрокалькульозу, спровоковані гіперкаліємія та напади подагри.

При застосуванні препарату може відчуватися стомлюваність, запаморочення, особливо при зміні положення тіла (при випрямленні), шум у вухах. Іноді може спостерігатись нудота, блювання, біль у шлунку. В деяких випадках можуть виникнути темні, рідкі випорожнення; кашель, хрипкий голос; висип, “жовтий зір", пожовтіння склери ока, незвична кровотеча при пораненнях.

Рідко можливий розвиток реакцій гіперчутливості. Дуже рідко спостерігається сухість у роті, спрага, неритмічний пульс, м’язові судоми, біль; слабкий м’який пульс.

Іноді можуть виявитись реакції гіперчутливості, в тому числі інтерстиціальний нефрит.

Застосування високих доз може призвести до розвитку панкреатиту та холестатичної жовтяниці.

Дуже рідко Фуросемід пригнічує функцію кісткового мозку та сприяє виникненню агранулоцитозу, тромбоцитопенії, лейкопенії.

Протипоказання. Протипоказання для застосування Фуросеміду схожі на протипоказання для тіазидних діуретиків:

гіперчутливість до Фуросеміду та сульфонамідів;

гіповолемія з гіпотонією або без;

передозування препаратів наперстянки;

панкреатит;

гіперурикемія; може спровокувати напад подагри у чутливих пацієнтів;

гіпертрофія передміхурової залози та порушення сечовипускання;

хвороба Аддісона;

еретематиозний вовчак;

вагітність (I триместр);

печінкова кома;

гіпокаліємія;

дитячий вік до 5 років;

годування груддю.

Передозування. При інтоксикації Фуросемідом можливо виникнення тяжкої гіпотензії, аж до коми, гіпокаліємії.

При застосуванні високих доз необхідний суворий лабораторний контроль. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Фуросемід не призначають при отруєнні нефротоксичними та гепатотоксичними отрутами.

Необхідний контроль з боку лікаря за проявами зменшення калію в організмі та зневоднювання. Лікування Фуросемідом проводять на фоні дієти, збагаченої калієм, за необхідності додатково призначають солі калію.

У літніх хворих із схильністю до порушення електролітного балансу існує ризик розвитку циркуляторного колапсу або тромбоемболії.

При порушенні функції нирок необхідно адаптувати режим дозування та інтервали між прийомами препарату.

У хворих на застійну серцеву недостатність можливий розвиток гіпонатріємії.

При застосуванні Фуросеміду для лікування дітей збільшують інтервали між прийомами, зважаючи на більш тривалий період біологічного напівжиття.

Під час лікування препаратом необхідно мати на увазі, що будуть спостерігатись хибні результати лабораторного контролю при визначенні глюкози, сечовини крові та сечі; можуть знизитися сироваткові концентрації кальцію, хлоридів, магнію, калію, натрію.

З обережністю призначають хворим на діабет – може виникнути гіперглікемія, загостритись або виявитись латентний діабет. У таких випадках необхідно слідкувати за рівнем цукру.

Обережно застосовують хворим на печінкову недостатність – збільшується ризик печінкової енцефалопатії; у хворих на цироз печінки існує реальний ризик розвитку гіпокаліємії.

При застосуванні хворим на еритематозний вовчак може активуватись або загостритись основне захворювання.

Під час вагітності застосування можливо тільки за призначенням лікаря, коли очікувана користь переважає можливий ризик. В останній час застосування діуретиків при токсикозі вагітних не рекомендується. Зменшення об’єму крові у матері може призвести до порушення плацентарної перфузії. Лікарський засіб проникає крізь плаценту і може спричинити жовтяницю новонароджених, тромбоцитопенію, порушення електролітного балансу плода.

Фуросемід пригнічує лактацію, виводиться з грудним молоком. Його фізіологічне напівжиття більш тривале у новонароджених.

Застосування лікарського засобу впливає на здатність концентрувати увагу при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами. Необхідно уникати подібних видів діяльності при лікуванні Фуросемідом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фуросемід підвищує токсичність глікозидів наперстянки, аміодарону та проносних засобів, виводячи калій. Посилюється ризик розвитку гіпокаліємії та появи аритмії.

У сполученні з інгібіторами АКФ можлива тяжка гіпотензія.

Іноді можливо ослаблення ефекту саліцилатів при одночасному застосуванні.

Підвищуються сироваткові рівні літію і теофіліну, при цьому може підсилитись їх токсичність.

Нестероїдні протизапальні лікарські засоби (індометацин) зменшують дію Фуросеміду, а при станах гіповолемії можливий розвиток гострої печінкової недостатності.

Препарат посилює блокуючу дію на нейром’язову передачу конкурентних м’язових релаксантів, таких як тубокурарин та інші.

Посилює ефект антигіпертензивних лікарських засобів: алкоголь, барбітурати та опіоїди можуть посилити спричинену препаратом гіпотензію.

Кортикостероїди та карбеноксолон можуть посилити збільшену препаратом екскрецію калію.

Зменшується пресорний ефект норадреналіну, але клінічно ефект не виявляється.

Комбіноване застосування з індукторами ферментів, таких як фенобарбітал, фенітоїн та інші, знижує діуретичний ефект.

Сполучення з деякими антибіотиками (аміноглікозидами, цефалоспоринами та полімексином) підвищує ризик ототоксичності.

Можливе зменшення або посилення дії антикоагулянтів.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25^oС.

Термін придатності – 5 років.

Препарат не застосовувати після закінчення терміну придатності.